Esmolol

Ne zaman ATH:
C07AB09

Karakteristik.

Esmolol hidroklorür beyaz veya neredeyse beyaz kristal bir tozdur. Nispeten hidrofilik bir bileşiktir, suda çok çözünür ve kolayca çözünür alkol. Dağılım faktörü (oktanol / su) pH'da 7,0 olduğunu 0,42. Moleküler Ağırlık - 331,8. Bir asimetrik merkezi vardır ve enantiyomerik bir çift olarak bulunur.

Farmakolojik etki.
Gipotenzivnoe, antiarritmik, antianginalnoe.

Uygulama.

Arteriyel hipertansiyon, sinüs taşikardisi, supraventriküler taşikardi ve taşiaritmi (atriyal fibrilasyon ve çarpıntı dahil, KDV. ameliyat sırasında ve sonrasında), miyokardiyal enfarktüs, kararsız angina, tirotoksik kriz, feokromositoma.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, sinusovaya bradikardi (daha az 45 u. / dak), kardiyojenik şok, AV блокада II-III степени, ifade kalp yetmezliği, Hasta sinüs sendromu, sinoatrialynaya abluka, hipotansiyon (Aşağıdaki Sad 90 mm Hg. Sanat., aşağıda dAD 50 mm Hg. Sanat.), kanama, gipovolemiя.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Bronşiyal astım, эmfizema, kronik obstruktif bronşit, konjestif kalp yetmezliği, diyabet, böbrek fonksiyon bozukluğu; Sekonder hipertansiyon, hipoterminin arka planında vazokonstriksiyon nedeniyle, ameliyat sırasında veya sonrasında; gebelik, emzirme, çocukluk (Çocuklarda güvenliği ve etkinliği tespit değil), ilerlemiş yaş.

Gebelik ve emzirme.

Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi. Her ne kadar gebe kadınlarda kullanım güvenliği konusunda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmamıştır., gebeliğin son üç ayında ve doğum sırasında esmolol kullanırken, fetüste bradikardi gelişimi bildirilmiştir, ilaç infüzyonunun bitiminden sonra devam. Emzirme döneminde kullanılması önerilmez. (anne sütüne nüfuz etme hakkında veri yok).

Yan etkiler.

Esmolol kullanırken yan etki sıklığı 369 supraventriküler taşikardi ve daha fazlası olan hastalar 600 ameliyat sırasında veya sonrasında hastalar, klinik çalışmalara dahil edildi. Belirtilen etkilerin çoğu hafif ve geçicidir.. En önemli yan etki hipotansiyon idi. (cm. Önlemler). Pazarlama sonrası araştırmalar sırasında bildirilen ölümler, klinik koşullarda karşılaşıldı, esmolol olduğu zaman, muhtemelen, ventriküler hızı kontrol etmek için kullanılır (cm. Önlemler).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi (3%), uyuşukluk (3%), baş ağrısı (2%), ažitaciâ (2%), karışıklık (2%), yorgun hissediyorum (1%); daha az 1% - hafif baş dönmesi, asteni, parestezi, depresyon, Alarm, kasılmalar, aphronia, tat, görme ve konuşma.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): semptomatik hipotansiyon (bol terleme eşliğinde, baş dönmesi) - 12% (tedavi yaklaşık olarak kesildi 11% hastalar, yarısı semptomatik hipotansiyona sahipti), asemptomatik hipotansiyon - 25%, Periferik kan dolaşımı (1%); daha az 1% - solgunluk, kızarma, bradikardi (daha az 50 atım / dk), göğüs ağrısı, kalp atışı, senkop, OF блокада, pulmoner ödem. Içinde 2 supraventriküler taşikardisi olmayan hastalar, ancak ciddi iskemik kalp hastalığı olan (miyokard enfarktüsü veya kararsız anjina sonrası durum) tersinir (tedavinin kesilmesi üzerine) şiddetli bradikardi / sinüs duraklaması / asistol.

Sindirim sistemi kaynaktan: mide bulantısı (7%), kusma (1%); daha az 1% - kuru ağız, hazımsızlık, anoreksi, kabızlık, karın ağrısı.

Solunum sistemi itibaren: daha az 1% - burun tıkanıklığı, hırıltılı, nefes almada zorluk, nefes darlığı, Bronkospazm.

Cilt için: infüzyon reaksiyonları, enjeksiyon bölgesinde iltihaplanma ve indüksiyon dahil (içinde 8% olgular); daha az 1% - ödem, эritema, ciltte renk değişikliği, enjeksiyon yerinde yanma, cilt nekrozu (ne zaman Ekstravazasyon).

Diğer: daha az 1% - Ateş, Terleme, titreme, idrar retansiyonu, kapsül içi ağrı, elleri ve ayakları soğutma, çekilme.

Işbirliği.

Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini güçlendirir, kinidin kardiyodepressan etkisi, prokaynamyda, disopiramid ve verapamil. Reserpin ile bradikardi ve hipotansiyon gelişme riskini artırır. Sempatomimetikler ve ksantin türevleri zayıflar (karşılıklı olarak) etkileri; diğer antihipertansif ilaçlar - hipotansiyonu arttırır. Plazma digoksin seviyelerini arttırır; warfarin, morfin ve süksinilkolin plazma konsantrasyonunu arttırır. Aynı şırıngada diğer araçlarla uyumsuz., KDV. itibaren 5% Sodyum bikarbonat çözüm.

Aşırı doz.

Belirtileri: kan basıncının aşırı azalma, bradikardi, PVC, kalp yetmezliği, Bronkospazm. Esmolol doz aşımı kalp durmasına neden olabilir.

Tedavi: hastaya Trendelenburg pozisyonunu vermek, oksijen tedavisi, Bir sıvı içinde / içinde (pulmoner ödem yoksa); simptomaticheskaya tedavisi: bradikardi ile - atropin sülfat uygulaması, izoproterenol veya dobutamin (epinefrin veya transvenöz pacemaker'ın olası kullanımı); yetersizliğinde - iv kardiyak glikozidlerin ve / veya diüretiklerin uygulanması; hipotansiyonlu - vazokonstriktörler (epinefrin, norepinefrin, Dopamin, doʙutamin) kan basıncının kontrolünde; ventriküler ekstrasistoller lidokain veya fenitoin girişinde / girişinde durdurulur, bronkospazm - beta girişinde / girişinde₂-adrenomimetikov (izoproterenol) veya ksantin türevleri. Belki iv bradikardiyi veya hipotansiyonu ortadan kaldırmak için glukagon uygulanması.

Doz ve Yönetim.

B /. Doz, bir dizi yükleme ve bakım dozu eklenerek belirlenir..

Aritmiler ile - in / in infüzyon 0,5 mg / kg / dak. 1 m (nagruzochnaya dozu), o zaman - 0,05 mg / kg / dak. 4 m (idame dozu). Cevap yeterliyse, doz korunur ve gerekirse periyodik olarak ayarlanır; sona doğru etki yokluğunda 5 min - tekrar kontrol et: infüzyonda / infüzyonda 0,5 mg / kg / dak. 1 m (nagruzochnaya dozu), o zaman - 0,1 mg / kg / dak. 4 m (idame dozu) ve her infüzyon dozunda bir artışla infüzyon sekansını tekrarlayın. 0,05 İstenen etkiyi elde etmek için mg / kg / dak. Etki elde edildikten sonra yükleme dozu atlanabilir., destek artışı 0,025 mg / kg 1 min veya daha az. Doz artışları arasındaki aralık, 10 m.

Operasyonlar sırasında veya sonrasında hipertansiyon veya aritmi durumunda - iv 0.25-0.5 mg / kg / dak (Başlangıç ​​dozu) ve intravenöz infüzyon - 0,05 mg / kg / dak. 4 m (idame dozu). Tekrar tekrar etki yokluğunda, için 4 zaman, infüzyon sekansını takip etmek ve sonraki her idame dozunu 0,05 mg / kg. Yetişkinler için Maksimum Bakım Dozu 0,2 mg / kg / dakika. Bebekler infüzyonda / infüzyonda supraventriküler aritmi ile 0,05 mg / kg / dakika ve ardından gerekirse her artış 10 dakika 0,3 mg / kg / dakika.

Önlemler.

Esmolol kullanırken dikkatli ve sürekli tıbbi gözetim ve EKG izleme gereklidir, DAN, Kalp atış hızı ve diğer göstergeler.

Gipotenziya. Klinik çalışmalarda, hastaların% 25-50'si, esmolol ile tedavi, hipotansiyon gözlendi, genel olarak aşağıda SBP olarak tanımlanır 90 mm Hg. Makale. ve / veya aşağıdaki dAD 50 mm Hg. Makale. Yaklaşık 12% hastalarda çoğunlukla semptomatik hipertansiyon vardı (ağırlıklı olarak bol terleme, baş dönmesi). Herhangi bir dozda hipotansiyon gözlemlenebilir, ama doza bağımlıydı, bu nedenle dozlar 200 mcg / kg / dak önerilmez. Tedaviden önce başlangıçta düşük tansiyonu olan hastalarda kan basıncının özellikle dikkatli bir şekilde kontrol edilmesi gerekir.. Dozun azaltılması veya infüzyonun sonu ile hipotansiyon kaybolur, tipik için 30 m.

Kalp yetmezliği. Kalp yetmezliğinin ilk belirtilerinde veya semptomlarında esmolol kesilmeli ve, Eğer gerekliyse, spesifik terapi yapmak. Supraventriküler aritmi hastalarında ventriküler kontraksiyon sıklığını kontrol etmek için esmolol kullanımı dikkatle yapılmalıdır., hastanın hemodinamik bozukluğu varsa veya başka maddeler alınırsa, periferik direnci azaltan, kalp doldurma, kalp kasılması, miyokardda bir elektrik impulsunun yayılması, çünkü, hızlı eylem başlangıcına ve esmolol etkisinin gelişmesine rağmen, esmolol ile birkaç ölüm bildirildi, ventriküler hızı kontrol etme olasılığı.

Ameliyat sırasında ve sonrasında taşikardi ve / veya hipertansiyon. Sekonder hipertansiyonu olan hastalar için esmolol önerilmez., hipotermiye bağlı vazokonstriksiyon ile ilişkili.

Bronkospastik hastalıklar. Çünkü esmolol bir kardiyoselektif engelleyici, bronkospastik hastalığı olan hastalarda kullanılabilir, ama dikkatle, en küçük etkili olana kadar dozu dikkatlice titre etmek. Bronkospazm durumunda, infüzyon derhal durdurulmalıdır; Eğer gerekliyse, beta kullanılabilir₂-uyarıcılar, ama çok dikkatli, Hastaların zaten hızlı ventriküler ritmi varsa.

Diyabet ve hipoglisemi. Hipoglisemi belirtilerini maskeleme olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. (taşikardi, hipertansiyon) Diyabetli hastalarda. Yüklü bir alerjik geçmişin arka planına karşı, aşırı duyarlılık reaksiyonlarının daha şiddetli bir tezahürü ve olağan epinefrin dozlarından terapötik bir etkinin olmaması mümkündür.. Yukarıdaki konsantrasyonda 10 mg / ml doku tahrişi mümkündür. İnfüzyon sırasında lokal reaksiyon meydana gelirse, yönetim başka bir yerde durdurulmalı ve sürdürülmelidir.

Dikkat.

Konsantrasyon çözeltisi 250 Kullanımdan önce mg / ml seyreltilmelidir.. İnfüzyon solüsyonu (konsantrasyon 10 mg / ml) ekleyerek hazırlandı 5 g (20 konsantrasyonlu ml çözelti 250 mg / ml) intravenöz enjeksiyon için sıvı ile bir şişe içinde esmolol 500 ml (daha önce aseptik olarak çıkarılmış 20 ml). Hazırlanan çözelti saklanır 24 saat oda sıcaklığında; dondurulmamalı. Kelebek iğnelerinin kullanılması önerilmez..

Işbirliği