Selekoksib

Ne zaman ATH:
M01AH01

Selekoksib – Karakteristik.

NSAID. Selektif COX-2 inhibitörü,.

Sarı katı soluk. Moleküler Ağırlık 381,38.

Selekoksib – Farmakolojik etki

Antienflamatuvar, analjezik, ateş düşürücü.

Selekoksib – Uygulama

Romatoid artrit, osteoartrit, Ankilozan spondilit, psoriaticheskiy artrit.

Selekoksib – Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, KDV. Diğer NSAID'lere, alerjik reaksiyonlara ilaç sülfonamid, "Aspirinovaâ" Üçlü (astım kombine, tekrarlayan nazal polip, paranazal sinüsler ve aspirin ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar hoşgörüsüzlük, KDV. COX-2 inhibitörleri), peptik akut aşamasında ülser veya mide bağırsak kanaması, kolit, konjestif kalp yetmezliği (II-IV ст. NYHA по), Koroner arter bypass cerrahisi, KKH (Klinik olarak teyit), periferik arter hastalığı ve serebrovasküler hastalık cinsinden, Şiddetli karaciğer / böbrek yetmezliği, gebelik (III Plus,), emzirme.

Selekoksib – Kısıtlamalar geçerlidir

Peptik ülser ve duodenum (KDV. tarih), gastrointestinal kanama öyküsü, Warfarin ve diğer antikoagülanların birlikte kullanımı, CYP2C9'u ингибиторами, şişme, sıvı tutma, orta şiddette karaciğer yetmezliği, Yaş 18 yıl.

Selekoksib – Gebelik ve emzirme

Teratojenik etki. Oral dozlarda ≥150 mg / kg / gün (yaklaşık 2 Bir dozda maruz kalma süreleri insanlarda uzun 200 mg, günde iki kez, AUC ile değerlendirilen_0-24) tavşan, organojenez esnasında, selekoksib alan, selekoksib kalp septum defektleri sıklığında artışa neden (nadir görülen bir komplikasyondur) ve fetal deformasyon kaburga, göğüs kemiği. ≥30 mg / kg / gün oral dozlarda (yaklaşık 6 Bir dozda maruz kalma süreleri insanlarda uzun 200 mg, günde iki kez, AUC ile değerlendirilen_0-24) Sıçanlar, organojenez esnasında, selekoksib alan, diyafragma hernisi insidansında doza bağımlı artış vardı.

Düzenlenen değil gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi.

Teratojenik etkileri. Selekoksib kaynaklı transformasyon- ve implantasyon sonrası kayıpları ve oral dozlarda sıçanlarda azalmış embriyo / fetal sağkalım ≥50 mg / kg / gün (yaklaşık 6 kez poz, AUC по оцененной_0-24 bir dozda 200 mg 2 günde bir kez). Bu değişiklikler, ilgili olan, görünüşe göre, PG sentezinin engellenmesi, ve dişi üreme işlevinin kalıcı değişiklikler sonucu değildir.

Araştırma, İnsanlarda duktus arteriozus kapatılmasına ilişkin selekoksibin etkisini değerlendiren adanmış, değil yürütülen. Gebeliğin III trimesterde selekoksibin kullanımı ekarte edilmelidir.

İnsanlarda emek ve teslimat selekoksib etkileri bilinmemektedir.

Kategori eylemleri FDA sonuçlanır - With. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Selekoksib emziren sıçanların sütüne geçmektedir, Plazmada benzer süt içinde aşağıdaki konsantrasyonları. Bilinmeyen, selekoksib kadınların anne sütüne alır mı, böylece tedavi sırasında emzirmenin kesilmesi ya da emzirme sırasında kullanımını kaçınmalısınız.

Selekoksib – Yan etkiler

Yan etkiler, kontrollü klinik çalışmalarda gözlenen (Sonuçlar 12 araştırma), osteoartrit veya romatizmal artritli hastalarda günde 100-200 mg dozlarında selekoksib (ne olursa olsun ilaç alımına nedensel ilişki) Tablo l'de sunulmuştur.

Tablo

Advers Etkiler, artritli hastalarda kontrollü çalışmalarda bir frekans ≥2% premarketingovyh durumda işaretlenmiş, poluchavshih Selekoksib, plasebo ile karşılaştırıldığında

Aşağıdaki yan etkiler daha düşük bir frekansta daha gözlenmiştir 2% (ne olursa olsun ilaç alımına nedensel ilişki):

Sindirim sistemi kaynaktan: 0,1-1.9% - Kabızlık, divertikülit, dysphagia, püskürtme, özofajit, gastrit, gastroenterit, hastroэzofahealnыy reflü, hemoroid, Mide fıtığı, zemin, anoreksi, iştah artışı, kuru ağız, Stomatit, idrar zorluğu, Diş hastalıkları, kusma, anormal karaciğer fonksiyon, AST ve / veya ALT artış; <0,1% - Safra taşı.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): 0,1-1.9% - Kötüleşen hipertansiyon, kalp atışı, taşikardi, anjin, koroner arter hastalığı, miyokardiyal enfarktüs, trombositemi, anemi; <0,1% - Senkop, konjestif kalp yetmezliği, Atriyal fibrilasyon, inme, perifericheskaя kangren, tromboflebit, trombositopeni.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: asteni, zayıflık, bacak ağrısı, artan kas tonusu, gipesteziya, migren, nevralji, nöropati, parestezi, baş dönmesi, kaygı, depresyon, sinirlilik, uyuşukluk, işitme bozukluğu, sağırlık, kulak ağrısı, tynnyt, tat değişikliği, bulanık görme, Katarakt, konjonktivit, boğaz gözler, glakom; <0,1% - Ataksi, intihar.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, Kemik hastalıkları, Rastgele kırık, kas ağrısı, Tendinit, sert kaslar.

Genitoüriner sistem ile: dismenore, vajinal kanama, vajinit, Prostat hastalığı, albüminüri, sistit, dizurija, hematüri, işeme artan frekans, böbrek taşı, idrarını tutamamak, idrar yolu enfeksiyonu; <0,1% - Akut böbrek yetmezliği.

Solunum sistemi itibaren: 0,1% -1.9 - Otitis media, bronşit, bronkospazm / kötüleşen bronkospazm, öksürük, solunum güçlüğü, laringit, zatürree; <0,1% - Pulmoner emboli.

Cilt için: kellik, dermatit, kontakt dermatit, Tırnak hastalıkları, ışığa tepki, eritematöz döküntü, makülopapüler döküntü, cilt hastalıkları, kseroz, stratum corneum hipertrofisi, artan terleme, selülit.

Alerjik reaksiyonlar: alerji şiddetlenmesi, kaşıntı, kurdeşen, genelleştirilmiş ödem, yüzün şişmesi.

Diğer: grip benzeri semptomlar, ağrı sendromu, KDV. göğüs ağrısı; ateş, gelgit, AP artış, kan üre nitrojenin konsantrasyonunu artırmak, protein olmayan azot artış, kreatinin fosfokinaz artışı, giperkreatininemiя, diyabet, hiperkolesterolemi, kaliopenia, kilo almak, Meme fibroadenom, Memede şişlik, Memede ağrı, ekimoz, burun kanama, Herpes simpleks, Zona, mantar enfeksiyonu, kandidiaz, KDV. jenital, yumuşak doku enfeksiyonu, virüs enfeksiyonu; <0,1% - Sepsis, ani ölüm.

Yan etkiler, Sadece pazarlama sonrası çalışmalarda işaretli, bir frekans <0,1% - Vaskülit, derin ven trombozu, agranülositoz, aplasticheskaya anemi, pansitopeni, lökopeni, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, anozmi, ölümcül intrakranial kanama, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği, aseptik menenjit, interstisyel nefrit, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz, anafilaktoid reaksiyonlar, anjioödem.

Selekoksib – Işbirliği

İn vitro kurulan, Selekoksib sitokrom P450 izoenzim CYP2C9 bir inhibitörü olduğu, böylece diğer ilaçlarla ilaç etkileşim olasılığı vardır, Biotransformiroetsa Bu izozimini dahil olduğu. In vitro çalışmalar, gösteride, Selekoksib inşa edilecek gibi görünüyor, Bu CYP2D6 izoenzimi bir alt-tabaka değildir, ancak, Onun inhibe, böylece in vivo ilaçlarla etkileşimleri için potansiyel var, Bu izoenzimi tarafından metabolize.

NSAID ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini azaltabilir, selekoksib ve ACE inhibitörleri uygularken dikkat edilmesi gereken. NSAID renal PG sentezinde azalmaya furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabilir. Düşük dozlarda selekoksib ve asetilsalisilik asit eşzamanlı kullanımı, Bununla birlikte, göz önüne alınması gereken, Böyle bir kombinasyon bu gastrointestinal ülserasyon veya diğer komplikasyonları riskini arttırmaktadır, selekoksib biri kullanılarak karşılaştırıldığında. Trombositler selekoksib eylem yokluğunda kardiyovasküler hastalıkların profilaksisi için asetilsalisilik asit için bir yedek olarak düşünülmemelidir.

Flukonazol (CYP2C9'u ингибитор) Selekoksib plazma konsantrasyonunu artırır (Flukonazol selekoksib metabolizmasını inhibe), Eğer böyle bir kombinasyon gerekiyorsa bu yüzden önerilen minimum dozda selekoksib uygulanmalıdır.

Selekoksibin eş zamanlı kullanımı ile (200 mg günde iki kez) ve lityum preparasyonlar (450 mg günde iki kez) Kararlı durumda lityumun plazma seviyeleri artmıştır 17% Hastaların ninki ile karşılaştırıldığında,, tek ilaç lityum alma. Hastalar, İlaç lityum alma, yakından Li konsantrasyonu izlemelidir⁺ selekoksib ile tedavi başlatıldıktan sonra serumda ve dozaj rejimi değiştirdikten sonra.

Bu metotreksat farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir.

Dikkatle antikoagülan aktivitesini izlemek gerekir, Özellikle hastaların selekoksib veya değişiklikler ile tedavinin başlangıcından sonraki ilk birkaç gün içinde, warfarin veya benzeri ilaçlar alıyor (Kanama riski).

Selekoksib – Aşırı doz

Yok klinik çalışmalarda selekoksibin dozda bildirdi. Kadar dozlar 2400 kadar dönemde mg / gün 10 günlerde, 12 Hastalar şiddetli toksisite sonuçlandı. NSAID akut doz aşımı belirtileri: uyuşukluk, gevşeklik, epigastrik ağrı, mide bulantısı, kusma, mide-barsak kanalından mümkün kanama, nadiren - Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu, koma, anafilaktoid reaksiyonlar oluşabilir.

Tedavi: kusma ve / ya da aktive edilmiş mangal kömürü tatbik indüksiyonu (60100 gr - Yetişkin, 1-2 G / kg - Çocuklar) ve / veya ozmotik laksatifler içinde görüntülenebilir 4 tatbikattan sonra h. Semptomatik ve destekleyici terapi yapılması. spesifik antidot bulunamadı. Zorla diürez, idrar alkalizasyon, Hemodiyaliz ya da hemoperfüzyon yüksek bağlanma proteinine bağlı etkili değildir. Hemodiyaliz ile vücuttan selekoksibin kaldırılmasıyla ilgili hiçbir bilgi, Bununla birlikte, temel, bağlanma proteini >97%, olası olmayan, hemodiyaliz etkilidir.
Doz ve Yönetim.
Içeride, 200 1-2 Resepsiyonda mg / gün, Gerekirse, günlük doz arttırılır 400 mg.

Selekoksib – Önlemler

Gastrointestinal komplikasyon riski. NSAID, selekoksib de dahil olmak üzere, gastrointestinal sistemden ciddi yan etkilerin artış riski doğar, de dahil olmak üzere kanama, ülserasyon ve mide veya bağırsak delinmesi. Bu komplikasyonlar NSAID habercisi belirtiler kullanımı olmaksızın herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir, olası ölümcül sonuç. Ciddi gastrointestinal komplikasyon riski daha yüksek bir yaşlı hastalar, Bu komplikasyonların oluşma ihtimali olarak uzun süreli kullanımı artırır.

Yaşlı hastalarda, düşük vücut ağırlığı olan hastalarda, semptomlarla (hafif ve orta derecede) minimal dozlarda ile başlamalıdır tedavi - kalp yetmezliği ve anormal karaciğer fonksiyon orta şiddeti.

Bazı hastalarda,, prinimavshih Selekoksib, Gözlenen sıvı tutma ve şişme, bu nedenle bozulmuş kalp fonksiyonu ve diğer durumları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, sıvı retansiyonuna yatkınlık.

Tedavi süresince periferik kan ve karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumunun izlenmesini gerektirir. Eğer 17-ketosteroid tedaviyi belirlemek istiyorsanız için kesilmelidir 48 test öncesi h.

Bu potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır, dikkat gerektiren, Bu konaklama ihlali ve reaksiyon süresinin uzaması olabilir, çünkü.