Sakuinavir

Ne zaman ATH:
J05AE01

Farmakolojik etki.
HIV proteazı inhibe.

Uygulama.

Antiretroviral ajanlar ile kombinasyon halinde, HIV enfeksiyonu kombinasyon tedavisi.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Kısıtlamalar kullanımına.

Şiddetli karaciğer hasarı (plazma konsantrasyonu artırabilir), Şiddetli böbrek yetmezliği, Yaş 16 ve yaşlı 65 yıl (Bu yaş gruplarında güvenilirliği ve etkinliği tanımlanmış değildir).

Gebelik ve emzirme.

Hamilelik sırasında sadece istisnai durumlarda mümkündür (klinik deneyim yoktur). Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında.

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı (8%), periferik nöropati (8%), parestezi (6%), uyuşma (5%), baş dönmesi (2%), depresyon (≥ 2%), zayıflık (≥ 2%), astenik sendromu (≥ 2%), karışıklık, uyuşukluk, ataksi, kasılmalar, intihar girişimi.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan: hipertansiyon, gipotenziya, siyanoz, senkop, tromboflebit, gemoliticheskaya anemi, trombositopeni, nötropeni.

Sindirim sistemi kaynaktan: ishal (17%), mide bulantısı (8%), ülseratif stomatit (6%), karın ağrısı (4%), kusma (3%), karın ağrısı (3%), tantana (2%), keilitis, dysphagia, hazımsızlık (≥ 5%), kabızlık (≥ 2%), bağırsak tıkanması, hepatit, sarılık, portal hipertansiyon.

Metabolizma: giperglikemiâ, diyabet, ketoasidoz obezite, degidratatsiya.

Genitoüriner sistem ile: nefrolitiazis.

Cilt için: deri döküntüleri (5%), kaşıntı (3%), dermatit, эritema, Siğiller, Sendromu Stevens - Johnson.

Diğer: ossalgia, kas ağrısı (≥ 2%), xerophthalmia, ateş, transaminaz ve kreatin fosfokinaz artmış aktivite.

Kombine tedavi (ayrıca):

Zalzitabinom ile: uykusuzluk, kusma, iştah bozuklukları, gipoglikemiâ.

Zidovudin ile: gelgit, deri pigmentasyonu ihlali, öfori, uykusuzluk, sinirlilik, kuru ağız, anoreksi, gipermotorika bağırsak, dışkı renk, glossit, laringit, dizüri, miyelojen lösemi.

Zalsitabin ve zidovudin ile: uykusuzluk, zihinsel bozukluk, sinirlilik, öfori, bulanık görme ve tat duyumları, mukoz membranlar, glossit, farenjit, nefes darlığı, iştah bozuklukları, pankreatit, Terleme.

Işbirliği.

DdC ve / veya zidovudin onların emilimini etkilemez ile kombinasyon, metabolizma, boşaltım ve toksisite profili.

Yemek sırasında ranitidin ile eş zamanlı tedavi ile AUC artırır 67% Buna göre, yalnızca gıda alırken. Enzim CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, üzüm suyu) plazma konsantrasyonunu arttırmak, T etkilemeden_1/2.

Karaciğer enzim indükleyicileri (Rifampicin, rifabutin, fenobarbital, fenitoin, Karbamazepin, Deksametazon) konsantrasyon ve aktivitesini azaltır.

Plazma konsantrasyonunu ve toksisite, vb artabilir. Bileşikler, CYP3A4 için bir substrattır (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, kinidin, ergot alkaloidleri). Benzodiazepinler ile aynı anda tedavisi,, CYP3A4'ü метаболизирующихся (midazolam, triazolam), Bu sedasyon uzaması ile bağlantılı olabilir.

Artışlar (karşılıklı olarak) EAA ve C_maksimum Ritonavir, Nevirapin, İndinavir, Nelfınavir, klaritromisin, Terfenadin.

Aşırı doz.

Dozunda resepsiyonda bir olgu 8000 mg. Içinden 2 hastanın uygulamadan sonra kusma neden oldu, Hiçbir yan etkisi gözlendi.

Doz ve Yönetim.

Içeride, 1200 mg 3 günde bir kez (sakuinavir mesilat - 600 mg 3 günde bir kez), en geç, göre 2 saat yemeklerden sonra. Randevu dozu az 3600 mg / gün (sakuinavir mesilat - 1800 mg / gün) önerilmez. Dozu azaltabilir, başka proteaz önleyiciler ile birleştirildiğinde.

Önlemler.

Bu alımı sıkı sıkıya bağlı kalması tavsiye edilir. Şiddetli toksik etkilere yol durumunda, tedavi kesilmelidir. Tedavi sırasında dolayı hiperglisemi veya diyabet gelişme olasılığı kan glukoz düzeylerinin izlenmesi gereklidir. Hafif olan hastalarda doz ayarlaması böbrek orta ve karaciğer gerekli değildir. Karaciğer bozulma vakaları ve mevcut hepatit B veya C olan hastalarda portal hipertansiyon ortaya çıkması vardır, sirozu ya da diğer karaciğer hastalıkları (sakuinavir alımı için bir nedensel ilişki yüklü değil). Renal ve / veya karaciğer yetmezliği tedavisi orta zaman hafif laboratuvar parametrelerinde bir bozulma eşlik değil.

Hemofili A tipi ve B olan hastalarda spontan kanama ve morarma riskini artırır.

Belki yeniden dağıtım ve santral obezite tipine yağ birikimi, boynun arkasında yağ biriktirme ("Klimakterik kambur").

Dikkat.

Sakuinavir HIV enfeksiyonunu tedavi etmez, Tedavi sırasında, AIDS ile ilişkili hastalıkları karşılaşabilirsiniz, KDV. fırsatçı enfeksiyonlar. HIV bulaşma riski üzerine tedavinin etkisi veriler yokluğunda edilir.