Lovastatin
Ne zaman ATH:
C10AA02
Karakteristik.
Beyaz olmayan higroskopik kristal toz; suda çözünmez, alkolde hafif çözülür.
Farmakolojik etki.
Hipolipidemik, hipokolesteremik.
Uygulama.
Hiperkolesterolemi: İlk, yüksek LDL (Tipleri Ha ve IIb) diyetin etkisinin yokluğunda, Hipertrigliseridemi ile birlikte (гиперлипопротеинемия типа llb); ateroskleroz.
Kontrendikasyonlar.
Aşırı duyarlılık, Renal disfonksiyon, şiddetli karaciğer yetmezliği, kan plazma transaminaz düzeylerinde kalıcı artış, gebelik, emzirme, çocukluk.
Gebelik ve emzirme.
Kategori eylemleri FDA neden - X. (Hayvan deneyleri veya klinik çalışmalar fetusun ihlali saptandı ve / veya insan fetüs üzerinde olumsuz etki riski olduğuna dair kanıtlar bulunmaktadır, araştırma veya uygulamada elde edilen; risk, gebelikte ilaç kullanımı ile ilişkili, potansiyel yararları büyüktür.)
Yan etkiler.
Anormal karaciğer fonksiyon, transaminaz yükselmesi, hazımsızlık, tantana, mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi, kuru ağız, tat bozukluğu, anoreksi, kabızlık / ishal, hepatit, baş ağrısı, kas ağrıları, Miyopatiler, raʙdomioliz, jeneralize güçsüzlük, göğüs ağrısı, arthralgia, uykusuzluk, parestezi, baş dönmesi, ruhsal bozukluklar, kasılmalar, optik atrofi, katarakt, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüsü ve diğerleri.).
Işbirliği.
Kolestiramin safra asitleri ve etkisini artırmak. Siklosporin lovastatin aktif metabolitlerinin plazma seviyelerini artırır. Fibratlar, niocin, itrakonazol ve diğer azol mantar önleyiciler, eritromisin veya siklosporin miyopati riskini artırır, Dolaylı antikoagülanlar (kumarinы) - kanama.
Doz ve Yönetim.
Içeride, yerken; hiperkolesterolemi ile - akşam yemeğinde bir kez 10-20 mg; ateroskleroz ile - 20-40 mg. Dozaj etkinliğinin olmaması ile artar (daha az aralıklarla 4 Güneş) 1-2 dozda 60-80 mg'a kadar.
Önlemler.
Hastalar, immunosuppressanları alarak, veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu için doz aşılmamalıdır. 20 mg / gün. Tedavi sırasında hastalar düşük kolesterol standart bir diyet olmalıdır. Yakından genel izlemek için tavsiye edilir (kas ağrısı veya zayıflığı görünümü, Özellikle ateş karşısında, Bu lovastatin kaldırılmasını gerektirir), periyodik kan ve karaciğer fonksiyon testlerinde kolesterol seviyesini kontrol yürütülmektedir.
Dikkat.
Kreatin fosfokinaz ve transaminaz düzeylerini artırabilir (Bu göğüs ağrısı ayırıcı tanısında düşünülmelidir).
Işbirliği
| Aktif madde | Etkileşim Açıklaması |
| Azitromisin | FMR. Akut rabdomiyoliz riskini artırır. |
| Warfarin | FMR: sinerji. Çerçevede lovastatin etkisini artırır. |
| Verapamil | FMR: sinerji. Bu miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır. |
| Diltiazem | FKV. Artışlar (3-4 kez) AUC ve C ortalamamaksimum. |
| İndinavir sülfat | FMR: sinerji. CYP3A4 izoenzimi için rekabet eder, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez. |
| Itrakonazol | FMR: sinerji. Sistemik aksiyon CYP3A4 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, Bu plazma seviyeleri ve miyopati riski artar. |
| Ketokonazol | FKV. FMR. Sistemik aksiyon CYP3A4 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır. |
| Klaritromisin | FKV. FMR. CYP3A4'ü inhibe eder, Yavaş yıkım, plazma seviyeleri ve miyopati riski artabilir. |
| Klotrimazol | FKV. FMR. Sistemik aksiyon CYP3A4 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır. |
| Levothyroxine sodyum | FKV. Lovastatin çerçevede dağıtım ve ortadan kaldırılması değiştirilir. |
| Nelfınavir | FMR. CYP3A4 izoenzimi için rekabet eder, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez. |
| Oksikonazol | FKV. FMR. Sistemik aksiyon CYP3A4 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma konsantrasyonunu arttırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır. |
| Ritonavir | FMR. CYP3A4 izoenzimi için rekabet eder, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez. |
| Sakuinavir | FMR. CYP3A4 izoenzimi için rekabet eder, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez. |
| Fenofibrat | FMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) Rabdomiyoliz ve akut böbrek yetmezliği Olasılığı; Kombine başvuruyu kabul edilebilir, komplikasyon riski lipid seviyesinin gelecek değişiklikler yararı daha az ise,. |
| Flukonazol | FKV. FMR. Sistemik aksiyon CYP3A4 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini artırır ve miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez. |
| Siklosporin | FKV. FMR. Bu, lovastatin plazmanın aktif metabolitlerin seviyesi artar; Kombine randevu miyopati riskini artırır. |
| Eritromisin | FKV. FMR. CYP3A4'ü inhibe eder, biyotransformasyona yavaşlatır, dokularda konsantrasyonu artar ve yan etkilerin ihtimalini geliştirmek, KDV. miopatiй. |
