Itrakonazol

Ne zaman ATH:
J02AC02

Karakteristik.

Gruptan Antifungal triazol türevleri. Beyaz veya hafif sarımsı toz. Suda çözünmez, alkol içinde çok az çözünür, kolay çözünür diklorometan. Lipofilik, dağılım faktörü (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Moleküler Ağırlık - 705,64.

Farmakolojik etki.
Geniş spektrumlu antifungal.

Uygulama.

Derinin Mantar, ağız ve gözleri mukozaların; onikomikoz, dermatofitler neden, mayalar ve küfler; cilt ve mukoza ile kandidiyazis, KDV. vulvovajinal kandidiyaz; chromophytosis; Sistemik mikoz, KDV. Aspergillosis (direnç veya amfoterisin B'nin kötü tolere edilebilirliği ile), kryptokokkoz (KDV. kriptokokal menenjit), histoplazmozis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikoz.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Konjestif kalp yetmezliği, KDV. tarih (kullanımı sadece durumlarda mümkündür, potansiyel risk daha ağır basar beklenen fayda), karaciğer sirozu, böbrek yetmezliği, çocukluk (Çocuklarda güvenliği ve etkinliği tespit değil).

Gebelik ve emzirme.

Gebelik uygulama sadece durumlarda sistemik mikozlarda izin verilir, beklenen faydalar fetus için potansiyel risk aştığında.

Emziren anneler emzirme terk etmelidir (İtrakonazol anne sütüne geçer).

Yan etkiler.

Sindirim sistemi kaynaktan: hazımsızlık, mide bulantısı, karın ağrısı, anoreksi, kusma, kabızlık, Karaciğer transaminaz artan etkinliği, hepatit, çok nadir durumlarda — ağır toksik karaciğer hasarı, KDV. ölümle sonuçlanan akut karaciğer yetmezliği durumunda.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, periferik nöropati, yorgunluk, uyuşukluk.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): arteryel hipertansiyon,. Kronik kalp yetmezliği vakaları, itrakonazol alımı ile ilişkili.

Genitoüriner sistem ile: dismenore, ödemli sendromu, albüminüri, idrar koyu renk boyanması.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, isilik, kurdeşen, anjioödem, Sendromu Stevens - Johnson.

Diğer: kellik, kaliopenia, pulmoner ödem, azalmış libido, iktidarsızlık.

Işbirliği.

Terfenadin ile Uyumsuz, astemizolom, cizapridom, lovastatın, Oral midazolam ve triazolam biçimleri. Güçlendirir ve / veya oral antikoagülanların etkisini uzatmak (KDV. varfarina), siklosporin, digoksina, metilprednizolon, vinkristin, kalsiyum kanalı blokerleri. Rifampisin ve fenitoin itrakonazol biyoyararlanımını azaltabilir, sitokrom CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, İndinavir, klaritromisin) yüksek biyo-. Antasitler itrakonazol emilimini azaltır (aralık, Onların resepsiyon ayıran, en az olmalıdır 2 hayır).

Aşırı doz.

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi. Hemodiyaliz ile kaldırılmaz. Herhangi bir spesifik antidot.

Doz ve Yönetim.

Içeride, yemekten sonra (Kapsüller), oruç tutma (Oral Çözelti). Onikomikoz olduğunu 200 mg 1 günde bir kez 3 ay veya 200 mg 2 günde iki kez 1 bir mola ve ardından hafta 3 Güneş; Bu onikomikoz durdurmak için tavsiye 3 tedavi, Fırçalar- 2 döviz kuru; vulvowaginalny kandidiyazis üzerinde 200 mg 2 sırasında kere 1 gün ya da 200 mg 1 günde bir kez 3 günler; Tinea Versicolor- 200 mg 1 günde bir kez 7 günler; dermatomikozy ve oral kavite kandidiyazis olduğu 100-200 mg 1 7-15 gün süreyle günde bir kez (Gerekirse, tekrar halinde); gribkovi keratit- 200 mg 1 günde bir kez 21 gün; mikozy sistemi — 100-200 mg günde 1 - 2 defa 2-12 ay için (patojene bağlı olarak).

Önlemler.

Bağışıklığı baskılanmış hastalarda (AİDS, Organ naklinden sonra devlet, nötropeni) Sen dozu artırmak gerekebilir (nedeniyle itrakonazol azalan bir biyoelverişliliği ile).

Kronik kalp yetmezliği olan hastalara uygulandığında bu tür delillerin ciddiyeti gibi unsurları dikkate alarak, fayda-risk oranı bireysel değerlendirilmesini gerektirir, Dozlama rejimi, Bireysel risk faktörleri (kalp hastalığı varlığı, KDV. KKH, kapak), kronik obstrüktif pulmoner hastalık, böbrek yetmezliği. Işaretler ya da konjestif kalp yetersizliği semptomları varsa, ve itrakonazol ile nöropati tedavi kesilmelidir.

Itrakonazol karaciğer fonksiyon izlemek gerekir iken (özellikle uzun alımı ile). Transaminaz yüksek seviyeleri tayin zaman, eğer karaciğer hasarı potansiyel riskten fazla tedavisinin etkisi. Karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu sirozu olan hastalarda plazmada itrakonazol konsantrasyonunu kontrol etmek ve dozunun ayarlanması için gerekli olan.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar tedavi tüm kurs sırasında yeterli korunma yöntemleri kullanmak gerekir, tamamlanmasından sonra ilk adet döneminin başlamasına kadar.

Işbirliği

Aktif maddeEtkileşim Açıklaması
AkarʙozaFMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
Algeldrat + Magnezyum hidroksitFKV. Slows emilimi (dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 2 hayır).
AmlodipinFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
Amfoterisin BFMR: Antagonizm. Indirgenmiş itrakonazol etkisi çerçevede.
BuspironFKV. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) anlamlı artış plazma konsantrasyonları.
BusulfanFKV. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) toksisitesi riskini artırabilir.
WarfarinFKV: sinerji. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) gelişmiş ve / veya uzun süreli etkisi.
VerapamilFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
VynblastynFKV. Itrakonazol indirgenmiş biyotransformasyonun çerçevede, amplifiye edilir ve bir etkisi uzun süreli.
VynkrystynFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) yan etkilerin etkisini ve olasılığını artırarak; birlikte kullanımı kontrendikedir.
GlimepiridFMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
GlipizidFMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
DigoksinFKV. FMR. Itrakonazol arka plan üzerinde plazma konsantrasyonunu arttırır, düşük temizleme ve / veya dağılım hacmi ve toksik etkiler riski.
DoketakselFKV. Itrakonazol arka biyotransformasyon bloke etkisi amplifiye karşı.
İsoniazidFKV. Bu plazma düzeylerini düşürür ve önemli ölçüde etkisini azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
KarbamazepinFKV. Bu bozulmayı hızlandırır ve kan seviyesini düşürür. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибирует) biyotransformasyon ezilen ve plazma konsantrasyonlarını artırır.
KlaritromisinFKV. Sitokrom CYP3A4'ün inhibe edilmesi, artan biyoyararlanım ve plazma konsantrasyonunun.
ClonazepamFKV. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon; Dikkatli kombine randevu.
Magnezyum oksitFKV. Oschelachivaya mide içeriği, emilimini azaltan; önce alınmamalıdır 2 Saat itrakonazol sonra.
MethylprednisoloneFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, azaltılmış boşluk, toksik etkiler ortaya çıkabilir.
MidazolamFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) artışlar (2-10 kat) DANmaksimum, AUC ve boşluk azalır, Gelişmiş uzamış etkisi; birlikte kullanımı kontrendikedir.
Natriya karbonatFKV. Oschelachivaya mide içeriği, emilimini azaltan; önce alınmamalıdır 2 Saat itrakonazol sonra.
NevirapinFKV. Hızları (deneysel verilere göre) Biyo-dönüştürme ve önemli ölçüde biyolojik olarak kullanılabilirliğini azaltmaktadır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
NimodipinFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
NifedipinFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
PantoprazolFKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.
RabeprazolFKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.
RitonavirFKV. CYP3A4 artışın bir inhibitörü olarak (karşılıklı olarak) biyoyararlanım ve AUC; Kombine randevu doz azaltılması gerekebilir.
RifabutinFKV. Bu biyotransformasyon hızlandırır ve önemli ölçüde itrakonazol plazma seviyeleri ve aktif metaboliti gidroksiitrakonazola azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
RifampisinFKV. Biyotransformasyona Hızları ve anlamlı plazma gidroksiitrakonazola içinde itrakonazol düzeyi ve aktif metaboliti azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
SimvastatinFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, artan plazma düzeyleri ve iskelet kası toksik hasar riski, Miyopatiler, rabdomiyoliz.
SirolimusFKV. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, yüksek plazma konsantrasyonu,.
FelodipinFKV. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) daha yüksek AUC, Cmaksimum, T1/2 ve etkisini artırır, KDV. yan.
FenobarbitalFKV. Biyotransformasyona artırır, plazma düşürür.
SelekoksibFKV. Itrakonazol çerçevede (CYP2C9 inhibitörü) biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır; ortak bir randevu dikkatli.
SiklosporinFKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, dokularda konsantrasyonu arttıkça, Bu böbrek yetmezliği olasılığını artırır; birlikte kullanımı kontrendikedir.
EsomeprazoleFKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.

Başa dön tuşu