Itrakonazol

Ne zaman ATH:
J02AC02

Karakteristik.

Gruptan Antifungal triazol türevleri. Beyaz veya hafif sarımsı toz. Suda çözünmez, alkol içinde çok az çözünür, kolay çözünür diklorometan. Lipofilik, dağılım faktörü (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Moleküler Ağırlık - 705,64.

Farmakolojik etki.
Geniş spektrumlu antifungal.

Uygulama.

Derinin Mantar, ağız ve gözleri mukozaların; onikomikoz, dermatofitler neden, mayalar ve küfler; cilt ve mukoza ile kandidiyazis, KDV. vulvovajinal kandidiyaz; chromophytosis; Sistemik mikoz, KDV. Aspergillosis (direnç veya amfoterisin B'nin kötü tolere edilebilirliği ile), kryptokokkoz (KDV. kriptokokal menenjit), histoplazmozis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikoz.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Konjestif kalp yetmezliği, KDV. tarih (kullanımı sadece durumlarda mümkündür, potansiyel risk daha ağır basar beklenen fayda), karaciğer sirozu, böbrek yetmezliği, çocukluk (Çocuklarda güvenliği ve etkinliği tespit değil).

Gebelik ve emzirme.

Gebelik uygulama sadece durumlarda sistemik mikozlarda izin verilir, beklenen faydalar fetus için potansiyel risk aştığında.

Emziren anneler emzirme terk etmelidir (İtrakonazol anne sütüne geçer).

Yan etkiler.

Sindirim sistemi kaynaktan: hazımsızlık, mide bulantısı, karın ağrısı, anoreksi, kusma, kabızlık, Karaciğer transaminaz artan etkinliği, hepatit, çok nadir durumlarda — ağır toksik karaciğer hasarı, KDV. ölümle sonuçlanan akut karaciğer yetmezliği durumunda.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, periferik nöropati, yorgunluk, uyuşukluk.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): arteryel hipertansiyon,. Kronik kalp yetmezliği vakaları, itrakonazol alımı ile ilişkili.

Genitoüriner sistem ile: dismenore, ödemli sendromu, albüminüri, idrar koyu renk boyanması.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, isilik, kurdeşen, anjioödem, Sendromu Stevens - Johnson.

Diğer: kellik, kaliopenia, pulmoner ödem, azalmış libido, iktidarsızlık.

Işbirliği.

Terfenadin ile Uyumsuz, astemizolom, cizapridom, lovastatın, Oral midazolam ve triazolam biçimleri. Güçlendirir ve / veya oral antikoagülanların etkisini uzatmak (KDV. varfarina), siklosporin, digoksina, metilprednizolon, vinkristin, kalsiyum kanalı blokerleri. Rifampisin ve fenitoin itrakonazol biyoyararlanımını azaltabilir, sitokrom CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, İndinavir, klaritromisin) yüksek biyo-. Antasitler itrakonazol emilimini azaltır (aralık, Onların resepsiyon ayıran, en az olmalıdır 2 hayır).

Aşırı doz.

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi. Hemodiyaliz ile kaldırılmaz. Herhangi bir spesifik antidot.

Doz ve Yönetim.

Içeride, yemekten sonra (Kapsüller), oruç tutma (Oral Çözelti). Onikomikoz olduğunu 200 mg 1 günde bir kez 3 ay veya 200 mg 2 günde iki kez 1 bir mola ve ardından hafta 3 Güneş; Bu onikomikoz durdurmak için tavsiye 3 tedavi, Fırçalar- 2 döviz kuru; vulvowaginalny kandidiyazis üzerinde 200 mg 2 sırasında kere 1 gün ya da 200 mg 1 günde bir kez 3 günler; Tinea Versicolor- 200 mg 1 günde bir kez 7 günler; dermatomikozy ve oral kavite kandidiyazis olduğu 100-200 mg 1 7-15 gün süreyle günde bir kez (Gerekirse, tekrar halinde); gribkovi keratit- 200 mg 1 günde bir kez 21 gün; mikozy sistemi — 100-200 mg günde 1 - 2 defa 2-12 ay için (patojene bağlı olarak).

Önlemler.

Bağışıklığı baskılanmış hastalarda (AİDS, Organ naklinden sonra devlet, nötropeni) Sen dozu artırmak gerekebilir (nedeniyle itrakonazol azalan bir biyoelverişliliği ile).

Kronik kalp yetmezliği olan hastalara uygulandığında bu tür delillerin ciddiyeti gibi unsurları dikkate alarak, fayda-risk oranı bireysel değerlendirilmesini gerektirir, Dozlama rejimi, Bireysel risk faktörleri (kalp hastalığı varlığı, KDV. KKH, kapak), kronik obstrüktif pulmoner hastalık, böbrek yetmezliği. Işaretler ya da konjestif kalp yetersizliği semptomları varsa, ve itrakonazol ile nöropati tedavi kesilmelidir.

Itrakonazol karaciğer fonksiyon izlemek gerekir iken (özellikle uzun alımı ile). Transaminaz yüksek seviyeleri tayin zaman, eğer karaciğer hasarı potansiyel riskten fazla tedavisinin etkisi. Karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu sirozu olan hastalarda plazmada itrakonazol konsantrasyonunu kontrol etmek ve dozunun ayarlanması için gerekli olan.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar tedavi tüm kurs sırasında yeterli korunma yöntemleri kullanmak gerekir, tamamlanmasından sonra ilk adet döneminin başlamasına kadar.

Işbirliği

Aktif madde	Etkileşim Açıklaması
Akarʙoza	FMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
Algeldrat + Magnezyum hidroksit	FKV. Slows emilimi (dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 2 hayır).
Amlodipin	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
Amfoterisin B	FMR: Antagonizm. Indirgenmiş itrakonazol etkisi çerçevede.
Buspiron	FKV. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) anlamlı artış plazma konsantrasyonları.
Busulfan	FKV. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) toksisitesi riskini artırabilir.
Warfarin	FKV: sinerji. Itrakonazol çerçevede (bloklar biyotransformasyon) gelişmiş ve / veya uzun süreli etkisi.
Verapamil	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
Vynblastyn	FKV. Itrakonazol indirgenmiş biyotransformasyonun çerçevede, amplifiye edilir ve bir etkisi uzun süreli.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) yan etkilerin etkisini ve olasılığını artırarak; birlikte kullanımı kontrendikedir.
Glimepirid	FMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
Glipizid	FMR: sinerji. Itrakonazol önemli ölçüde geliştirilmiş etkinin çerçevede ve ciddi hipoglisemiyi gelişebilir.
Digoksin	FKV. FMR. Itrakonazol arka plan üzerinde plazma konsantrasyonunu arttırır, düşük temizleme ve / veya dağılım hacmi ve toksik etkiler riski.
Doketaksel	FKV. Itrakonazol arka biyotransformasyon bloke etkisi amplifiye karşı.
İsoniazid	FKV. Bu plazma düzeylerini düşürür ve önemli ölçüde etkisini azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
Karbamazepin	FKV. Bu bozulmayı hızlandırır ve kan seviyesini düşürür. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибирует) biyotransformasyon ezilen ve plazma konsantrasyonlarını artırır.
Klaritromisin	FKV. Sitokrom CYP3A4'ün inhibe edilmesi, artan biyoyararlanım ve plazma konsantrasyonunun.
Clonazepam	FKV. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon; Dikkatli kombine randevu.
Magnezyum oksit	FKV. Oschelachivaya mide içeriği, emilimini azaltan; önce alınmamalıdır 2 Saat itrakonazol sonra.
Methylprednisolone	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, azaltılmış boşluk, toksik etkiler ortaya çıkabilir.
Midazolam	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) artışlar (2-10 kat) DANmaksimum, AUC ve boşluk azalır, Gelişmiş uzamış etkisi; birlikte kullanımı kontrendikedir.
Natriya karbonat	FKV. Oschelachivaya mide içeriği, emilimini azaltan; önce alınmamalıdır 2 Saat itrakonazol sonra.
Nevirapin	FKV. Hızları (deneysel verilere göre) Biyo-dönüştürme ve önemli ölçüde biyolojik olarak kullanılabilirliğini azaltmaktadır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
Nimodipin	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
Nifedipin	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, etkisini artırır, KDV. yan (şişme, kalp hızı, vb zayıflaması ..).
Pantoprazol	FKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.
Rabeprazol	FKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.
Ritonavir	FKV. CYP3A4 artışın bir inhibitörü olarak (karşılıklı olarak) biyoyararlanım ve AUC; Kombine randevu doz azaltılması gerekebilir.
Rifabutin	FKV. Bu biyotransformasyon hızlandırır ve önemli ölçüde itrakonazol plazma seviyeleri ve aktif metaboliti gidroksiitrakonazola azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
Rifampisin	FKV. Biyotransformasyona Hızları ve anlamlı plazma gidroksiitrakonazola içinde itrakonazol düzeyi ve aktif metaboliti azaltır; birlikte uygulanması tavsiye edilmez.
Simvastatin	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, artan plazma düzeyleri ve iskelet kası toksik hasar riski, Miyopatiler, rabdomiyoliz.
Sirolimus	FKV. Itrakonazol çerçevede, engelleme biyotransformasyon, yüksek plazma konsantrasyonu,.
Felodipin	FKV. Itrakonazol çerçevede (CYP3A4'ü ингибитор) daha yüksek AUC, Cmaksimum, T1/2 ve etkisini artırır, KDV. yan.
Fenobarbital	FKV. Biyotransformasyona artırır, plazma düşürür.
Selekoksib	FKV. Itrakonazol çerçevede (CYP2C9 inhibitörü) biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır; ortak bir randevu dikkatli.
Siklosporin	FKV. FMR. Itrakonazol çerçevede (CYP3A ингибитор) zamedlyaetsya biyotransformasyon, dokularda konsantrasyonu arttıkça, Bu böbrek yetmezliği olasılığını artırır; birlikte kullanımı kontrendikedir.
Esomeprazole	FKV. Plazma konsantrasyonunu düşürür.