Esomeprazole
Ne zaman ATH:
A02BC05
Farmakolojik etki
Antiülser maddeleri – Proton pompa inhibitörü, pravovrashtayushtiy omeprazol izomer. Belirli mide içinde hidroklorik asit salgılanmasını azaltır Proton pompa paryetal hücrelerin inhibe. Bu zayıf bir baz ve salgılama tübül asidik ortamda aktif bir forma mide mukozasının paryetal hücreler hareket, aktive edilmiş ve proton pompası inhibe eder – enzim H+-K+-ATF köpek. Her iki bazal inhibe, ve hidroklorik salgılanmasını stimüle (tuz) asit. Eylem sonrası gelir 1 Oral uygulama saat sonra 20 mg ya da 40 mg. Günlük kullanımda 5 günlük doz 20 mg 1 Zaman / gün, uyarımı pentagastrin sonra hidroklorik asit ortalama maksimum konsantrasyonu azaltılır 90%.
Farmakokinetik
Asidik ortam içinde kararsız. İn vivo olarak, esomeprazol sadece küçük bir kısmı, R-izomeri dönüştürülür. Yutma sindirim kanalından hızla emilir sonra. Cmaksimum plazma seviyeleri sonra elde 1-2 hayır. Mutlak biyolojik dozda doz Tekrarlanan 20 mg 1 Zaman / gün – 89%. vD - 0.22 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma – 97%. Tamamen sitokrom P izoenzimleri katılımıyla metabolize450. ana bölümü hidroksi oluşturmak için CYP2C19 katılımı ile metabolize edilir- ve esomeprazol arasında demetile metabolitleri. diğeri tarafından CYP3A4 izoenzimi dinlenme metabolizması; esomeprazol sulfoderivatives oluşumu ile, hangi ana metaboliti olan, plazma içinde tespit. Tüm metabolitleri farmakolojik olarak inaktif olan. Aktif izoenzim CYP2C19 olan hastalarda (Aktif metabolizması ile hasta) Sistemik açıklık – 17 Tek bir dozdan sonra l / saat ve 9 l / – Birden fazla dozdan sonra. T1/2 - 1.3 doz rejimine düzenli kabul sırasında saat 1 Zaman / gün. Birden fazla doz fonunda AUC artışlar (Düzenli başvuru sırasında doz ve AUC nonlineer bağımlılığı, bu metabolizma azalmanın bir sonucudur “ilk geçiş” karaciğerden, yanı sıra sistemik açıklık azaltılması gibi, Enzim CYP2C19 esomeprazol ve / veya bunun metabolitinin sulfosoderzhaschim inhibisyonunun yol açtığına). Değil birikir. Yukarı görüntüler 80% metabolitleri böbrekler gibi doz (daha az 1% – değişmemiş olarak), kalan – safra.
Inaktif metabolizması olan hastalarda (1-2%) esomeprazol metabolizması başlıca CYP3A4 katılımı ile gerçekleştirilir. Doz düzenli kabul At 40 mg 1 Zaman / gün, ortalama AUC 100% Aktif metabolizma hastalarda bu değeri aşarsa. Ortalama Cmaksimum artan metabolizma hastalarda plazma inaktif yaklaşık 60%.
Şiddetli karaciğer yetmezliği metabolizma hızı azalır, EAA bir artış eşlik 2 kere.
Tanıklık
Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH): eroziv reflü özofajit (tedavi), iyileşmiş özofajit hastalarda nüks önleme, GÖRH semptomatik tedavi.
Kombine tedavide: Helicobacter pylori'nin yok edilmesi, onikiparmak bağırsağı ülseri, Helicobacter pylori ile ilişkili, Peptik ülser hastalığı olan hastalarda peptik ülser nüks önlenmesi, Helikobakter pilori ile ilişkili.
Dozaj rejimi
Içeride mi. dozdur 20-40 mg 1 Zaman / gün. Resepsiyonda süresi kanıt bağlıdır, rejimler, etki.
Ağır bir karaciğer hastalığı maksimum doz olarak – 20 mg / gün.
Yan etki
Sık sık: baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, tantana, mide bulantısı, kusma, kabızlık.
Nadiren: dermatit, kaşıntı, kurdeşen, baş dönmesi, kuru ağız.
Kontrendikasyonlar
Emzirme, Aşırı duyarlılık ezomepromazolu için.
Gebelik ve laktasyon
Gebelikte esomeprazol güvenliği ile ilgili veriler. kullanım durumları mümkündür, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye tedavinin beklenen fayda.
IN deneysel çalışmalar Hayvanlar embriyo veya fetüsün gelişiminde doğrudan veya dolaylı olumsuz etkisi ortaya koymamıştır. Giriş rasemik malzeme gebelikte hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etki gösterirler değil, Doğum sırasında, ve doğum sonrası gelişimi sırasında.
Dikkat
Eğer böyle vücut ağırlığı önemli bir spontan kaybı gibi belirtiler varsa, sık kusma, dysphagia, kan veya melena kusma, ve eğer (veya şüphelenilen) mide ülserleri malignite olasılığını dışlamak gerekir, esomeprazol tedavisi semptomları ve yumuşatma neden olabilir, böylece, Doğru tanıyı geciktirebilir.
Uzun süreli tedavi olması gerektiği zaman düzenli olarak hastanın durumunu takip.
Plazma içinde, proton pompa inhibitörleri gastrin seviyeleri ile tedavi sırasında hidroklorik asit intragastrik azaltılmış salgılanması sonucu artmıştır. Hastalar, Uzun bir süre için, proton pompası inhibitörleri alan, genellikle glandüler midede kist oluşumunu belirgin. Bu olgular, hidroklorik asit salgılanmasının engellenmesi sonucu fizyolojik değişikliklerin neden olduğu.
İlaç Etkileşimleri
Inanılır, Uygulama plazma konsantrasyonlarını ve imipramin artan etkilerini artırabilir iken, bu, klomipramin, sitalopram.
Inanılır, Uygulama plazma konsantrasyonlarını ve ketokonazol ve itrakonazol klinik etkinliğini azaltabilir olurken, bu.
Klaritromisin kullanımı nedeniyle klaritromisin etkisi altında kendi metabolizmasının inhibisyonuna esomeprazol EAA önemli bir artış tarif ederken.
Diazepam ve fenitoin plazma konsantrasyonlarını artırabilir bir uygulamada, ne, görünüşe göre, klinik bir önemi.
