シクロスポリン
ときATH:
L04AD01
薬理作用.
免疫抑制性の.
アプリケーション.
腎臓移植, 肝臓, ハーツ, 光, 膵臓 (移植拒絶の予防, 治療反応 拒絶), 骨髄 (拒絶反応防止, 移植片対宿主病の予防と治療); 急性非感染性ブドウ膜炎, 目くらまし, 再発性炎症および網膜病変を伴うベーチェットぶどう膜炎, 慢性糸球体腎炎, ネフローゼ症候群の発症を伴う, 高活動性関節リウマチ, 乾癬, 重度のアトピー性皮膚炎.
禁忌.
過敏症 (税込. polioksiètilirovannomu kastorovomu オイル), 悪性新生物, 重篤な感染症, 腎および/または肝機能障害, 動脈性高血圧, 高尿酸血症, 高カリウム血症, 妊娠, 授乳.
妊娠中や授乳.
カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)
副作用.
急性および慢性腎不全, 腎臓の間質性線維症, 動脈性高血圧, 震え, 弱点, 頭痛の種, 知覚障害, 発作, ミオパシー, 異常肝機能, 膵炎, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 腹部の痛み, 上腹部領域での重さの感覚, 下痢, giperplaziya権, 体液貯留, 可逆的な月経困難症と無月経, hypertryhoz, 血小板減少症, 貧血, 高カリウム血症, 高尿酸血症, 感染症に対する感受性の増加.
協力.
メルファランは毒性を高める, ジルチアゼム, nikardipin, ベラパミル, ベータ遮断薬, フルコナゾール, イミダゾール誘導体, グルココルチコイド, マクロライド - 血漿レベル. 脂質低下薬の処方でミオパシーと横紋筋融解症のリスクを高める (HMG-CoA還元酵素), 腎機能障害 - アミノグリコシドを背景に, Bамфотерицина, トリメトプリム, コトリモキサゾール, シプロフロキサシン, いくつかのセファロスポリン, のNSAID, プロパフェノン. フェニトイン, カルバマゼピン, バルビツール酸塩, ベンゾジアゼピン誘導体, aminoglutetimid, エストロゲン・プロゲスチン製剤, プロゲステロン, リファンピシン, イソニアジド, メタミゾールナトリウムは効果を弱める - 排泄を促進する. キニジンの作用を高める, teofillina, バルプロ酸ナトリウム, カリウム製剤およびカリウム保持性利尿薬と同様に (高カリウム血症のリスク増加).
過剰摂取.
症状: 嘔吐, 眠気, 頭痛の種, 頻脈, 重症腎不全.
治療: 嘔吐と胃洗浄の刺激 (経口投与後の最初の数時間), 重要な機能を維持; 活性炭による透析と血液灌流は効果がありません.
投薬および管理.
内部, 私/. 毎日の用量は、に分割され 2 入場. 点滴用の溶液が準備されています 時間, 濃縮物を等張塩化ナトリウム溶液で希釈する、または 5% 比率のグルコース溶液 1:20-1:100; 2～6時間かけて投与. 開始用量 - 1日あたり3〜5 mg / kg. In/in アプリケーションは、骨髄移植患者の治療の初期段階で最適であると考えられています。. 経口溶液はガラスで希釈できます (しかし、プラスチックではありません) 冷たいチョコレート ドリンクのグラス, ミルク, フルーツ ジュース (グレープフルーツ以外), コカコーラ, よく混ぜてすぐに飲む. カプセルは全体を飲み込むする必要があります. 臓器移植の場合 - 1回、手術の4-12時間前に10-15mg/kgの用量で経口, その後、この 1 日量を 1 ～ 2 週間; その後、用量を徐々に減らして維持用量とする。 (通常2～6mg/kg). 自己免疫疾患 - 2.5-5 mg / kgの1日量で経口 (内因性ブドウ膜炎を除く, 短時間で、1 日量を 7 MGは/ kgの).
使用上の注意.
治療は医師が専門病院で行う必要があります, 免疫抑制療法の経験が豊富な方. 当然のことながら, シクロスポリンを背景に、リンパ増殖性悪性新生物の素因が増加すること, したがって、彼を任命する前に、決定する必要があります, 期待される有益な効果が、望ましくない効果のリスクをどの程度正当化するか. 妊娠中の使用は、厳密な指示の下でのみ許可されます。. 静脈内投与でアナフィラキシー反応を起こす可能性があるため, 抗ヒスタミン薬の予防的使用, そしてできるだけ早く患者の経口レクフォームへの移行. 血中濃度に応じて用量を選択することをお勧めします. 腎移植後、最初の 2 週間で血漿中濃度を測定します。 2 週, 3～6週間で — 1 週に1回, 外来診療で - 1 2 ～ 3 か月に 1 回. 血漿クレアチニン濃度の定期的なモニタリングが必要です - 増加は拒絶反応を示している可能性があります, または腎毒性効果について (後者の場合) 減量: オン 25% クレアチニンの増加 30% から始まります, と 50%, レベルが2倍の場合; の減量時 4 週はクレアチニンの減少につながらない, シクロスポリンはキャンセルされました. 血圧モニタリング推奨, カリウムの血中濃度, 尿酸, ビリルビン, トランスアミナーゼ, 脂質プロファイル, 弱毒生ワクチンによる予防接種は、治療中は禁忌です. 自己免疫疾患の治療において、適切な肯定的な結果の欠如 3 月は治療を中止する必要があることを示します.
注意事項.
輸液の調製には、ガラス容器を使用することが望ましい.
協力
| 活性物質 | 相互作用の説明 |
| アズトレオナム | 変更しないでください (相互に) エフェクト; 合わせ許容目的. |
| アロプリノール | FKV. FMR. ИнгибируетCYP3A4, 生体内変化を遅くします, これは、血中濃度を増加させます, 毒性作用を発症するリスクの増加. |
| アミオダロン | FKV. 血清レベルを上昇させ、腎毒性の症状を引き起こす可能性があります; 併用する場合は、用量を減らす必要があります. |
| アンピシリン | それは影響を与えません。 (相互に) 効果に; 併用可. |
| アムホテリシンB | FMR. 強化 (相互に) 腎機能障害の可能性. |
| Atsenokumarola | シクロスポリンを背景に、効果が予想外に変化する可能性があります; 兼任の注意を払って. |
| Aцetazolamid | FKV. FMR. 血清レベルの著しい上昇を引き起こし、腎毒性の徴候を引き起こすことがある. |
| アセチルサリチル酸 | それは影響を与えません。 (相互に) 効果に; 混合使用可. |
| アシクロビル | 血中濃度を上昇させることができます, 増加 (相互に) 腎機能障害の危険性. |
| アシトレチン | FKV. 集中して 100 μmol は、ヒト肝ミクロソームの破壊と一次代謝産物の産生を阻害します (ショー 試験管内で). |
| バシリキシマブ | FMR: 相乗効果. 増加 (相互に) 効果. |
| ブロモクリプチン | FKV. 血漿の濃度は増加します. |
| バルプロ酸ナトリウム | FMR. シクロスポリンを背景に、効果が高まります. |
| バンコマイシン | FMR. 増加 (相互に) GTRを発症する危険性- と腎毒性; 同時および/または連続使用では、定期的な聴力検査と腎機能のモニタリングが必要になる場合があります. |
| ワルファリン | シクロスポリンを背景に、効果が予想外に変化する可能性があります; 兼任の注意を払って. |
| ベラパミル | FKV. CYP4503Aを阻害します, 生体内変化を遅くし、組織内の濃度を高めます; 併用投与の場合は、投与量を増やす必要があります. |
| Vynblastyn | 変更しないでください (相互に) 効果; 混合使用可. |
| ВитаминE | FKV. 吸収を高める. |
| ガンシクロビル | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 組み合わせた予約では、血清クレアチニンレベルの継続的なモニタリングが必要です. |
| ゲンタマイシン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 腎機能障害. |
| グリベンクラミド | FKV. 増加 (相互に) 血中の遊離画分のレベル (変位 – 競合 – タンパク質の結合部位から). |
| グリピジド | FKV. FMR. 増加 (相互に) 血中の遊離画分のレベル (タンパク質の結合部位をめぐって競合する); 併用すると低血糖になる可能性がある (血漿グルコースモニタリングが必要). |
| Daklizumaʙ | 悪化させる可能性 (相互に) 効果, 税込. サイド. |
| ダナゾール | FKV. FMR. CYP4503Aを阻害します, 生体内変化を遅くします, 組織濃度を高める, 肝炎のリスクを高める- と腎毒性; 共同選任する必要があります opoczno 線量. |
| ジゴキシン | FKV. FMR. シクロスポリンでクリアランスが減少する, 見かけの流通量が減少する, グリコシド毒性のリスク増加. |
| ジクロフェナクカリウム | FKV. FMR. 増加 (相互に) 腎毒性を発症する危険性. シクロスポリンの背景には、 (で 2 回) 血中濃度. |
| ジルチアゼム | FKV. FMR. CYP4503Aを阻害します, 生体内変化を遅くします, 血漿濃度を増加させることができます; 同時投与には増量が必要. |
| ドキシサイクリン | FKV. 血漿中濃度の上昇. |
| ドキソルビシン | FKV. シクロスポリンを背景に (生体内変化を阻害し、クリアランスを減少させます) 増加したAUC, 血液学的毒性の発現の重症度と期間の増加, 発作や昏睡も可能. |
| オトギリソウハーブエキス | FKV. FMR. 長引きます (数週間以内に) アプリケーションが減少します (ずっと) 血清レベル (移植片拒絶を開始することができます). |
| イブプロフェン | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 併用する場合は、血清クレアチニン値のモニタリングが必要です. |
| イソニアジド | FKV. FMR. 排除を加速, 組織濃度を低下させ、効果を弱めます. |
| イソトレチノイン | FKV. 集中して 100 μmol は、ヒト肝ミクロソームの破壊と一次代謝産物の産生を阻害します (ショー 試験管内で). |
| 硫酸インジナビル | FKV. CYP3A活性を抑制, 生体内変化を遅くします, 組織中濃度を上昇させます; 兼任の注意を払って. |
| インドメタシン | FMR. 増加 (相互に) 腎毒性の可能性; 同時投与には、血清クレアチニンレベルの継続的なモニタリングが必要です. |
| カプトプリル | FMR. 強化 (相互に) 高カリウム血症の可能性; 併用には注意が必要で、血液中のカリウム濃度を監視する必要があります. |
| カルバマゼピン | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を加速, 血漿濃度を低下させる; 併用投与の場合は、投与量を増やす必要があります. |
| ケトコナゾール | FKV. FMR. CYP3Aを阻害します, 生体内変化を遅らせ、血漿濃度を上昇させる可能性があります. |
| ケトプロフェン | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 併用時は血清クレアチニンのモニタリングが必要. |
| ケトロラク | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 併用には血清クレアチニン濃度のモニタリングが必要. |
| Klindamiцin | FKV. 組織レベルを大幅に低下させる可能性があります; 併用する場合、血中のシクロスポリンの含有量を制御する必要があります. |
| クロドロン酸 | 効率に影響しない; 共同割り当てが許可されています. |
| Klonidin | FKV. 血清レベルが著しく上昇する可能性がある; 組み合わせた予定では、血中のシクロスポリンの含有量を制御する必要があります. |
| コトリモキサゾール [スルファメトキサゾール + トリメトプリム] | FMR. 増加 (相互に) 腎機能障害の危険性. |
| ロバスタチン | FKV. FMR. 増加 (相互に) ミオパシーのリスク. シクロスポリンを背景に、血漿中の活性代謝物の含有量が増加します. |
| Melfalane | FMR: 相乗効果. 増加 (相互に) 腎毒性の可能性; ジョイントアポイントメントと腎機能を監視することが必要です. |
| メタミゾール | FKV. FMR. 排除を加速, 効果を弱めます. |
| メチルプレドニゾロン | FKV. FMR. CYP4503Aを阻害します, 遅く (相互に) 生体内変化, これは、血中濃度を増加させます. |
| メトクロプラミド | FKV. 吸収を高め、血中濃度を上げる. |
| メトトレキサート | FKV. FMR. 強化 (相互に) 効果, 税込. 副作用のリスク. シクロスポリンで血清レベルが中程度上昇. |
| ミコフェノール酸モフェチル | FKV. FMR. 悪化させる可能性 (相互に) 免疫抑制と副作用のリスク. シクロスポリンを使用すると、血中濃度が低下します. |
| Minoksidil | FMR. シクロスポリンを背景に、多毛症を発症する可能性が高まります. |
| モルヒネ | FMR. 不眠症はシクロスポリンで発症する可能性があります, 不安, 健忘, 失語症と重度の錯乱 (単一のケースを説明しました). |
| ナプロキセン | FMR. 強化 (相互に) 腎毒性を発症する危険性; 血清クレアチニンの組み合わせ任命必要な監視. |
| ネルフィナビル | FKV. CYP3A活性を抑制, 生体内変化を遅くします, 組織中濃度を上昇させます; 兼任の注意を払って. |
| ニフェジピン | FMR. シクロスポリンによる歯肉過形成の増加. |
| オクトレオチド | FKV. FMR. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を加速, 組織濃度を低下させる, の効果を減少させます (すなわち. 移植片拒絶を開始することができます). |
| オメプラゾール | FKV. 血清レベルを上昇させる可能性があります (説明された 2- 1.5倍増). |
| オルリスタット | FKV. FMR. 吸収と組織濃度を低下させます; 一緒に使用すると、効果が低下する可能性があります - 急性移植片拒絶反応の発症. |
| パクリタキセル | FKV. シクロスポリンで血漿レベルが上昇する. |
| パントプラゾール | 効率に影響しない; 混合使用可. |
| パラセタモール | FKV. 腎機能障害の可能性を高める (クレアチニンクリアランスをわずかに減少させる). |
| ペリンドプリル | FMR: 相乗効果. 増加 (相互に) 高カリウム血症のリスク; 併用には注意が必要で、血液中のカリウム濃度を監視する必要があります. |
| ピラジンアミド | FMR. 副作用の可能性を高める可能性があります (中毒性ミオパシーの発生を報告した). |
| ピロキシカム | FMR. 増加 (相互に) 腎毒性を発症する危険性; 一緒に使用する場合は、血清クレアチニン値のモニタリングが必要です. |
| プラゾシン | シクロスポリンの減少を背景に (わずかに) 移植された腎臓の糸球体濾過率. |
| プレドニゾロン | FKV. 高用量で血中濃度が上昇する可能性があります. シクロスポリンでクリアランスが減少する. |
| プロブコール | FKV. 血中濃度を下げる; 合わせた予定は投与量を増やす必要があるかもしれません. |
| プロゲステロン | FKV. FMR. 除去を加速し、効果を弱める. |
| プロパフェノン | FKV. FMR. 血漿濃度を上昇させ、腎機能障害のリスクを高める. |
| ラニチジン | FMR: 相乗効果. 腎機能障害のリスクを高める, 肝臓, 血小板減少症を悪化させる. |
| リトナビル | FKV. CYP3A活性を抑制, 生体内変化を遅くします, 組織中濃度を上昇させます; 兼任の注意を払って. |
| リファブチン | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を促進し、組織中の含有量を減らすことができます; 併用には血中シクロスポリン濃度のモニタリングが必要. |
| リファンピシン | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を促進し、組織内の濃度を低下させます; 併用する場合は増量が必要. |
| サキナビル | FKV. CYP3A活性を抑制, 生体内変化を遅くします, 組織中濃度を上昇させます; 兼任の注意を払って. |
| Siʙutramin | 変更しないでください (相互に) 効果; 共有を許可. |
| シロリムス | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果 (免疫抑制), 税込. 側 (腎毒性の発現, 感染に対する耐性の低下など). シクロスポリンの存在下での血清レベルの上昇. 長期間の共有はお勧めしません. |
| スルファジアジン | FKV. 血清レベルを大幅に低下させます. |
| スルファメトキサゾール | FMR: 相乗効果. 増加 (相互に) 腎機能障害. |
| スルファサラジン | スルファサラジンの中止後、腎臓移植患者でシクロスポリンレベルの上昇が 1 例報告されています。. |
| タクロリムス | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク. |
| テオフィリン | FMR. シクロスポリンを背景に、効果が高まります. |
| チクロピジン | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を加速, 組織濃度を低下させる可能性があります. |
| トブラマイシン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 腎毒性の危険性. |
| トリメタジジン | FMR. 免疫抑制効果には影響しません, 細胞毒性発現のリスクを軽減する可能性があります . |
| トリメトプリム | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 腎機能障害. |
| Famotidin | FMR: 相乗効果. 腎機能障害のリスクを高める. |
| フェニルブタゾン | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 同時投与には、血清クレアチニンレベルのモニタリングが必要です. |
| フェニトイン | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を加速, 組織内の濃度を低下させる; 同時投与には増量が必要. |
| フェノバルビタール | FKV. CYP4503Aを誘導, 生体内変化を加速, 組織内の濃度を低下させる; 組み合わせれば投与量を増加する必要があります。. |
| フルコナゾール | FMR. CYP3Aを阻害します, 生体内変化を遅らせ、血漿濃度を上昇させる可能性があります. |
| Flurbyprofen | FMR. 増加 (相互に) 腎毒性の可能性; 血清クレアチニンの共同任命必要な監視と. |
| キニジン | FMR. シクロスポリンを背景に、効果が高まります. |
| クロラムフェニコール | FKV. 血清レベルを上昇させる可能性があります. |
| クロロキン | FKV. FMR. 血清レベルを上昇させ、腎毒性のリスクを高める可能性があります. |
| セレコキシブ | FMR. 増加 (相互に) 腎臓損傷のリスク; 同時投与には、血清クレアチニンレベルの継続的なモニタリングが必要です. |
| セフタジジム | FKV. FMR. 血清レベルを上昇させ、腎毒性のリスクを高める可能性があります. |
| セフトリアキソン | FKV. FMR. 血清レベルを上昇させ、腎毒性のリスクを高める可能性があります (相互に). |
| シプロフロキサシン | FMR. 増加 (相互に) 腎毒性を発症する危険性. |
| エナラプリル | FMR. 増加 (相互に) 高カリウム血症のリスク; 同時投与には、血漿カリウムの注意と監視が必要です. |
| エリスロマイシン | FKV. FMR. が遅くなるの生体内変化, 血漿中濃度を増加させます, 肝炎のリスクを高める- と腎毒性; 共同出願する場合には注意が必要です. |
| エタノール | アルコールを飲んだ後、患者の血清中のシクロスポリンのレベルが著しく上昇した事例が知られています。. |
