スルファサラジン

ときATH:
A07EC01

薬理作用

スルファサラジンは、選択的に5-アミノサリチル酸を放出するために腸の結合組織に蓄積されます, 抗炎症を持っています アクティビティ, とスルファピリジン, 抗菌作用を有します.

腸壁の結合組織は、5-アミノサリチル酸を解離します, スルファサラジンの抗炎症特性を決定します, とスルファピリジン - パラベンの競合的アンタゴニスト, 微生物細胞中の葉酸の合成を停止し、抗菌活性を引き起こします. diplokokkovに対して有効, 連鎖球菌, gonokokkov, 大腸菌.

薬物動態

吸収

スルファサラジンはほとんど腸内で吸収され、 (もういや 10 %). 腸内細菌叢を形成するために切断を受けます 60-80 % とスルファピリジン 25 % 5-アミノサリチル酸 (5-ASK).

配布

結合血漿タンパク質であります: スルファサラジンへ - 99 %, スルファピリジンのための - 50 %, 5-ASAのために - 43 %.

代謝

肝臓では、アセチル化を介して主に生体内変換スルファピリジン, 5-ASK - アセチル化によって.

控除

スルファサラジンのT1 / 2 5-10 いいえ, sulfapyrydyna - 6-14 いいえ, 5-ASK - 0.6-1.4 いいえ. 糞は派生ので、 5 % とスルファピリジン 67 % 5-ASK; 75-91 % 内の腎臓から排泄されるスルファサラジン 3 日.

証言

Nespetsificheskiyyazvennыy大腸炎 (治療増悪と寛解維持療法).

クローン病 (軽度および中等度の増悪).

関節リウマチ.

若年性関節リウマチ.

投薬および管理

内部, 食事の後.

Nespetsificheskiyyazvennыy大腸炎, クローン病:

大人. 初日に 500 ミリグラム 4 1日1回; 2日目 1 G 4 1日1回; 3番目以降の日で 1,5-2 G 4 1日1回. 潰瘍性大腸炎の急性の臨床症状の沈静化した後の維持用量を処方 500 ミリグラム 3-4 数ヶ月のための回日.

子供. 歳の時 5-7 年 250-500 ミリグラム 3-6 1日1回; シニア 7 年 500 ミリグラム 3-6 1日1回.

関節リウマチ:

大人. 最初の週の間に任命 500 mgの一日一回, 秒 – 上 500 ミリグラム 2 1日1回, 第三中 – 上 500 ミリグラム 3 等倍の日、. 治療用量は、からのものであってもよいです 1,5 gの 3 一日あたりのG. 治療コース – 6 ヶ月以上.

子供. 歳の時 6 用量で年 30-50 一日あたりmg / kg体重, のrazdelennoy 2-4 入場. 上の子供のための 16 年最大日用量は、 2 G.

副作用

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 耳のノイズ, 運動失調, 痙攣, 睡眠障害, 幻覚, perifericheskayaニューロパチー. 泌尿器系: 腎機能障害, 間質性腎炎. 消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹部の痛み, 食欲不振, 肝炎, 膵炎. 呼吸器系: 間質性肺炎および肺組織の他の病変. 造血系から: 貧血, 白血球減少症, 血小板減少症, 無顆粒球症. 生殖器系: 一過性の精子, 不妊. アレルギー反応: 皮膚発疹, 発熱, アナフィラキシーショック. その他: 黄色の色が可能な染色, 尿, ソフトコンタクトレンズ.

禁忌

• 血液疾患;
• ポルフィリン症;
• 発現されたヒトの肝臓;
• ヒト腎臓によって発現;
• 赤字の発酵グルコース-6-fosfatdegidrogenazы;
• 歳までのお子様 5 年;
• スルホンアミドおよびサリチル酸誘導体に対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中のスルファサラジンの使用は最小有効用量でのみ厳密な徴候の下で可能です. あなたは病気を許可した場合, それは妊娠のIIIの学期中に薬物を除去することをお勧め. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

注意事項は、肝機能障害および/または腎臓の患者に処方されるべきです, 気管支喘息患者, アレルギー反応. 薬物の期間中の流体の増加量を使用することをお勧めします.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 目まい. 治療: 胃洗浄, diurez; simptomaticheskaya療法.

薬物相互作用

スルファサラジンの同時使用は、葉酸の吸収を減少させ、ジゴキシンと. スルファサラジンの同時使用により抗凝固剤とスルホニル尿素誘導体の効果を増大させます. スルファサラジンおよび抗生物質の同時使用でスルファサラジンの有効性を減少させることができます, 抗生物質は、腸内細菌叢の抑圧効果を持っているので、.