ラニチジン
ときATH:
A02ba02
特徴.
ヒスタミンH拮抗薬2-受容体.
ラニチジン塩酸塩 - 白や淡い硫黄臭のほろ苦い味と黄色の顆粒粉末. 吸湿性の, 光に感じやすいです. 酢酸と水に溶けやすい, メタノール中に可溶性, エタノールに難溶性, クロロホルムにほとんど溶けません, pH値 1% ソリューション 4.5 ~ 6.0. のpKa 8, 2 と 2,7. 分子量 350,87.
薬理作用.
抗潰瘍.
アプリケーション.
治療と予防 - 胃と十二指腸の消化性潰瘍, NSAID、胃, 胸焼け (高塩酸症に関連する), 胃液の過剰分泌, 症候性胃腸潰瘍, びらん性食道炎, 逆流性食道炎, ゾリンジャー-エリソン症候群, 全身性肥満細胞症, 多発性内分泌腺腫症; 慢性消化不良, 心窩部または胸骨下の痛みを特徴とする, 食物摂取または睡眠の妨害に関連する; 上部消化管出血の治療, 術後の再発性胃出血の予防, 患者の胃液の誤嚥防止, 全身麻酔で手術を受ける人 (メンデルスゾーン症候群), 誤嚥性肺炎 (予防).
禁忌.
過敏症.
制限が適用されます.
門脈大循環性脳症の病歴を伴う肝硬変, 腎臓および/または肝臓の障害, 急性ポルフィリン症 (税込. 歴史), 小児期 (へ 12 年).
妊娠中や授乳.
ラットとウサギを使った実験では, ラニチジンを用量で摂取する, へ 160 回ヒト用量, 胎児への悪影響はありませんが明らかになりました.
ラニチジンは胎盤を通過します. 妊娠中のアプリケーションのみの場合には可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).
カテゴリアクションは、FDAにつながります - B. (動物の生殖の研究では、胎児への悪影響の危険性がないことを明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行っていません。)
ラニチジンは母乳に移行し、, たぶん, そこではより高い濃度が生成されます, 血漿中. 授乳中の使用は推奨されません. 予約が必要な場合は、母乳育児の中止の問題を解決する必要があります。.
副作用.
神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 疲労感, 目まい, 眠気, 不眠症, 目まい, アラーム, うつ病; まれ - 混乱, 幻覚 (特に高齢者や衰弱した患者では), 可逆的なかすみ目, ccomodation目.
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 不整脈, 頻脈/徐脈, のблокада, 血圧の低下; obratymыe白血球減少症, 血小板減少症, 顆粒球減少; まれに - 無顆粒球症, 汎血球減少症, ときに骨髄形成不全を伴う, aplasticheskaya貧血; ときに - 免疫性溶血性貧血.
消化管から: 吐き気, 嘔吐, 便秘/下痢, 腹部の不快感/痛み; まれに - 膵炎. 時々 - 肝細胞, 黄疸を伴うまたは伴わない胆汁うっ滞または混合型肝炎 (このような場合、ラニチジンは直ちに中止する必要があります。). これらの効果は通常、可逆的です, しかし、まれに致命的な場合もあります. まれに肝不全の症例も報告されています. 健康なボランティアではAST濃度が上昇した, 少なくとも, で 2 治療前のレベルと比較して 6 から 12 男, 受け入れ 100 ミリグラム 4 回 I.V.その間 7 日, と 4 から 24 人, 受け入れ 50 ミリグラム 4 回 I.V.その間 5 日.
筋骨格系の一部に: ほとんど artralgia, 筋肉痛.
アレルギー反応: 皮膚発疹, 気管支けいれん, 発熱, eozinofilija; ほとんど mnogoformnaya 紅斑, アナフィラキシーショック, 血管神経性浮腫.
その他: まれに - 脱毛症, 血管炎; 場合によっては - 女性化乳房, 効力および/または性欲の低下. 長期使用により、B の発達12-欠乏性貧血.
協力.
制酸薬, 高用量のスクラルファート (2 G) ラニチジンの吸収を遅らせる (同時に使用する場合、制酸薬とラニチジンの服用間隔は少なくとも 1 ~ 2 時間とする必要があります。). 喫煙はラニチジンの効果を低下させます. ラニチジンをワルファリンと同時投与すると、PT がさらに延長することが報告されています。; ただし、ラニチジンの用量でのヒトの薬物動態研究では 400 mg/日 相互作用は認められない; ラニチジンはワルファリンとPTのクリアランスに影響を与えなかった; 高用量ではワルファリンとの相互作用の可能性 400 mg/日は研究されていません. トリアゾラムの血漿濃度は、ラニチジンを1日2回投与し、トリアゾラムを投与した場合に高かった。, トリアゾラム単独よりも. 18~60歳の人々におけるトリアゾラムのAUC値は、 10 と 28% ラニチジン錠剤を服用すると上昇する 75 と 150 ミリグラム, トリアゾラムを単独で服用した後よりも. 患者は古いです 60 年、AUC 値はおよそ 30% 薬を服用すると高くなる 75 と 150 ラニチジンmg. ラニチジンはAUCを増加させます (オン 80%) そして集中力 (オン 50%) 血清中のメトプロロール, 一方、T1/2 メトプロロールは次のように増加します 4,4 へ 6,5 いいえ. イトラコナゾールとケトコナゾールの吸収を軽減します。 (ラニチジンは継続的に摂取する必要があります 2 披露宴の後の時間). フェナゾンの代謝を阻害する, geksoʙarʙitala, グリピジド, ʙuformina, BCC. と互換性があります 0,9% 塩化ナトリウム溶液, 5% ブドウ糖, 0,18% 塩化ナトリウム溶液と 4% ブドウ糖, 4,2% 炭酸ナトリウム溶液. 薬と同時に服用した場合, 骨髄抑制剤, 好中球減少症のリスク増加. アルコールとの相互作用の可能性.
過剰摂取.
症状: 痙攣, 徐脈, 心室性不整脈.
治療: 嘔吐や胃洗浄の誘導, simptomaticheskaya療法. けいれんの場合 - ジアゼパム IV, 徐脈用 — アトロピン, 心室性不整脈用 - リドカイン.
投薬および管理.
内部, 非経口で (私/, / M). 投与量と治療期間は個別に決定されます. 内部, 日々, 通常 300 1~2回の用量でmg, 成人の最大許容用量 - 6 G /日. 病気の再発を防ぐために - 150 夜のMG; 喫煙患者のために - 300 夜のMG.
小児 - 1.25 ~ 2.5 mg/kg (最大用量 - 300 mg /日) 1-2受信.
/ M, 私/ (ボーラスおよび注入) 上 50 6~8時間ごとにmg. 小児 - 点滴静注 0.75 ~ 1.5 mg/kg (最大 - 0,4 G /日).
腎機能障害のある患者は投与量の調整が必要. クレアチニンクリアランスあり <50 ml/分(非経口投与時) - 50 18 ~ 24 時間ごとに mg; 必要に応じて、投与頻度を増やします。 2 毎日1回 12 時間以上の頻度で; 経口摂取した場合 - 150 mg /日. 肝機能障害を併発している場合は、さらなる減量が必要になる場合があります。. 患者, 血液透析, 次の用量は血液透析直後に処方されます。.
使用上の注意.
治療を開始する前に、胃と十二指腸の悪性新生物の存在を除外する必要があります (胃がんの症状を隠す可能性がある). 心臓病患者では心毒性作用のリスクが増加します, 迅速な静脈内投与と高用量での使用. 状態が悪化するリスクがあるため、ラニチジンを突然中止することは望ましくありません。. ストレス下で衰弱した患者を長期治療すると、胃に細菌による損傷が生じ、その後感染が広がる可能性があります。.
グルタミルトランスペプチダーゼ活性を増加させる可能性があります. ラニチジンで治療すると、尿中のタンパク質を検査する際に偽陽性反応が起こる可能性があります。.
協力
| 活性物質 | 相互作用の説明 |
| ワルファリン | FMR. ラニチジンを背景に、長さを延長することが可能です, プロトロンビン時間の短縮; 併用投与する場合は、血液凝固パラメータのモニタリングが必要です. |
| ジアゼパム | FKV. ラニチジンを背景に生体内変換が遅くなり、効果が増大する可能性がある. |
| イトラコナゾール | FKV. 弱酸であり、ラニチジンを背景にしています, アルカリ胃内容, 速度と完全性が低下して吸収される; 一緒に処方される場合は2つ必要です (より) 服用間隔は1時間です. |
| ケトコナゾール | FKV. 弱酸であり、ラニチジンを背景にしています, アルカリ胃内容, 速度と完全性が低下して吸収される; 一緒に処方される場合は2つ必要です (より) 服用間隔は1時間です. |
| メトホルミン | FKV. 変更点 (相互に) 薬物動態パラメータ (割り当て, 除去): 腎尿細管輸送系をめぐって競合する. |
| ナプロキセン | FKV. バックグラウンドラニチジン, アルカリ胃内容, 吸収低下; 同時使用は推奨されていません. |
| プラミペキソール | FKV. 変更点 (相互に) 薬物動態パラメータ (クリアランス, 除去): 腎尿細管輸送系をめぐって競合する. |
| Prokaynamyd | FKV. ラニチジンを背景に、排泄量が減少する可能性があります (腎尿細管排泄系の競争) そして血中濃度が上昇します. |
| プロプラノロール | FKV. ラニチジンを背景に生体内変換が遅くなる. |
| スクラルファート | FKV. の吸収を減少させます (投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 2 いいえ). |
| テオフィリン | FKV. ラニチジンを背景に生体内変換が阻害される. |
| フェニトイン | FKV. ラニチジンを背景に生体内変換が遅くなる. |
| シクロスポリン | FMR: 相乗効果. ラニチジンは腎機能障害のリスクを高める. |
| シプロフロキサシン | FKV. ラニチジンは吸収を低下させます (とみなすべきです 2 h の前後に 4 ラニチジンの時間後). |