ラニチジン
ときATH:
A02ba02
特徴.
Антагонист гистаминовых Н2-受容体.
ラニチジン塩酸塩 - 白や淡い硫黄臭のほろ苦い味と黄色の顆粒粉末. 吸湿性の, 光に感じやすいです. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, メタノール中に可溶性, エタノールに難溶性, クロロホルムにほとんど溶けません, pH値 1% раствора 4,5–6,0. のpKa 8, 2 と 2,7. 分子量 350,87.
薬理作用.
抗潰瘍.
アプリケーション.
Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID、胃, 胸焼け (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, びらん性食道炎, 逆流性食道炎, ゾリンジャー-エリソン症候群, 全身性肥満細胞症, 多発性内分泌腺腫症; 慢性消化不良, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (メンデルスゾーン症候群), 誤嚥性肺炎 (予防).
禁忌.
過敏症.
制限が適用されます.
Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, 腎臓および/または肝臓の障害, 急性ポルフィリン症 (税込. 歴史), 小児期 (へ 12 年).
妊娠中や授乳.
В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, へ 160 回ヒト用量, 胎児への悪影響はありませんが明らかになりました.
Ранитидин проходит через плаценту. 妊娠中のアプリケーションのみの場合には可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).
カテゴリアクションは、FDAにつながります - B. (動物の生殖の研究では、胎児への悪影響の危険性がないことを明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行っていません。)
Ранитидин проникает в грудное молоко и, たぶん, создает там более высокие концентрации, 血漿中. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
副作用.
神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 疲労感, 目まい, 眠気, 不眠症, 目まい, アラーム, うつ病; まれ - 混乱, 幻覚 (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation目.
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 不整脈, 頻脈/徐脈, のблокада, 血圧の低下; obratymыe白血球減少症, 血小板減少症, 顆粒球減少; редко — агранулоцитоз, 汎血球減少症, иногда с гипоплазией костного мозга, aplasticheskaya貧血; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
消化管から: 吐き気, 嘔吐, 便秘/下痢, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, 少なくとも, で 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 から 12 男, 受け入れ 100 ミリグラム 4 раза в/в в течение 7 日, と 4 から 24 人, 受け入れ 50 ミリグラム 4 раза в/в в течение 5 日.
筋骨格系の一部に: ほとんど artralgia, 筋肉痛.
アレルギー反応: 皮膚発疹, 気管支けいれん, 発熱, eozinofilija; ほとんど mnogoformnaya 紅斑, アナフィラキシーショック, 血管神経性浮腫.
その他: редко — алопеция, 血管炎; в отдельных случаях — гинекомастия, 効力および/または性欲の低下. При длительном применении возможно развитие В12-欠乏性貧血.
協力.
制酸薬, сукральфат в высоких дозах (2 G) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 と 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 と 150 ミリグラム, чем после приема одного триазолама. 患者は古いです 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 と 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (オン 80%) и концентрацию (オン 50%) метопролола в сыворотке крови, 一方、T1/2 метопролола повышается с 4,4 へ 6,5 いいえ. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 披露宴の後の時間). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, グリピジド, ʙuformina, BCC. Совместим с 0,9% 塩化ナトリウム溶液, 5% ブドウ糖, 0,18% 塩化ナトリウム溶液と 4% ブドウ糖, 4,2% 炭酸ナトリウム溶液. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, 好中球減少症のリスク増加. Возможно взаимодействие с алкоголем.
過剰摂取.
症状: 痙攣, 徐脈, 心室性不整脈.
治療: 嘔吐や胃洗浄の誘導, simptomaticheskaya療法. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
投薬および管理.
内部, 非経口で (私/, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. 内部, 日々, 通常 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 G /日. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 夜のMG; для курящих пациентов — 300 夜のMG.
Детям — 1,25–2,5 мг/кг (最大用量 - 300 mg /日) 1-2受信.
/ M, 私/ (ボーラスおよび注入) 上 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (最大 - 0,4 G /日).
腎機能障害のある患者は投与量の調整が必要. クレアチニンクリアランスあり <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg /日. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. 患者, 血液透析, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.
使用上の注意.
治療を開始する前に、胃と十二指腸の悪性新生物の存在を除外する必要があります (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
協力
活性物質 | 相互作用の説明 |
ワルファリン | FMR. На фоне ранитидина возможно как удлинение, так и укорочение протромбинового времени; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции. |
ジアゼパム | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
イトラコナゾール | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, アルカリ胃内容, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (より) часовой интервал между приемом. |
ケトコナゾール | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, アルカリ胃内容, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (より) часовой интервал между приемом. |
メトホルミン | FKV. Изменяет (相互に) параметры фармакокинетики (割り当て, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
ナプロキセン | FKV. На фоне ранитидина, アルカリ胃内容, 吸収低下; 同時使用は推奨されていません. |
プラミペキソール | FKV. Изменяет (相互に) 薬物動態パラメータ (クリアランス, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Prokaynamyd | FKV. На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации в крови. |
プロプラノロール | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
スクラルファート | FKV. の吸収を減少させます (投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 2 いいえ). |
テオフィリン | FKV. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация. |
フェニトイン | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
シクロスポリン | FMR: 相乗効果. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек. |
シプロフロキサシン | FKV. На фоне ранитидина снижается всасывание (следует принимать за 2 h の前後に 4 ч после ранитидина). |