ナプロキセン
ときATH: M01AE02
ナプロキセン – 特徴
のNSAID. ナプロキセンは白またはほぼ白色の結晶性粉末、無臭. 脂質中の可溶性, 低pHで水にほとんど溶けません, 溶けやすいです 高pHで水に. pHでのオクタノール/水 7,4 これは、1.6〜1.8であり、. 分子量 230,26.
Naproksena ナトリウム塩は結晶性の固体白または白クリーム色です。, 中性pHで水に溶け. 分子量 252,24.
薬理作用
抗炎症薬, 鎮痛剤, 解熱剤, antiagregatine.
アプリケーション
筋骨格系の炎症性および変性疾患, 税込. 関節リウマチ, 変形性関節症, ankiloziruyushtiy脊椎炎, 痛風の悪化で関節症候群, 若年性関節リウマチ; 疼痛症候群: 神経痛, 筋肉痛, ossalgia, 神経根炎, 頭痛と歯痛, 腱炎, がんの痛み, 術後疼痛, 炎症を伴います, 筋骨格系および軟部組織の傷害, 付属器炎, 原発性月経困難症; 痛みと発熱、上気道の感染症や炎症性疾患 (複雑な治療で).
禁忌
過敏症, «Aspirinovaya»喘息, 「Aspirinovaâ "トライアド (喘息の組み合わせ, 再発鼻ポリープ、および副鼻腔とアスピリンの不寛容や薬物pirazolonovogoシリーズ), びらん性および急性期における消化管の潰瘍性病変, 血液疾患, 肝臓および/または腎不全, 歳までのお子様 1 年.
制限が適用されます
重症心不全, 青年期 (へ 16 年).
妊娠中や授乳
催奇形効果. ナプロキセンの用量でラットに投与した動物の生殖試験で 20 mg/kg/日 (125 MG / M2/D), これはほぼ同等です 0,23 MRDC, ウサギ-ウィキペディア 20 mg/kg/日 (220 MG / M2/D), または 0,27 MRDC, マウス- 170 mg/kg/日 (510 MG / M2/D), または 0,28 MRDC, 胎児への受精能力を損なうか、被害の証拠はなかったです.
しかし、動物の生殖の研究は、常にヒトでの効果を予測しません. 保持していない、妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠中のアプリケーションが可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合.
Nonteratogenic効果. それが知られているので, その意味, ingibiruyushtie合成NG, 早産を遅らせるために使用, それは、新生児の合併症のリスクを増加させます, このような壊死性腸炎のような, 動脈管開存症, 頭蓋内出血. 妊娠後期のナプロキセンの使用は、出産を遅らせる可能性があります, 遷延性肺高血圧症, 腎機能障害, 未熟児でのプロスタグランジンEの異常なレベル. 胎児の心臓血管系上の物質のこのクラスの既知の効果ので、 (閉鎖動脈管), 3 番目の妊娠での使用は除外します。.
カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)
ナプロキセンは、女性の母乳中に決定され (濃度は約あります 1% 血清). そのための物質の可能性のある副作用の, ingibiruyushtih合成NG, 新生児, 授乳中の母親は、ナプロキセンを使用すべきではありません.
副作用
副作用, 最も一般的に臨床試験で遭遇します (おそらくナプロキセンの使用を伴います):
消化管から: 3-9%-胸焼け, 腹痛, 吐き気, 便秘; >1% - 下痢, 消化不良, 口内炎; <1% 鼓腸は、します。, 出血/穿孔, 消化管潰瘍 (胃duodenal'nye), 嘔吐, 肝 transaminaz の増加.
神経系及び感覚器官から: 3-9% - 頭痛, 眠気, 目まい, tynnyt, ぼやけた視界, 難聴; >1% -めまい.
心臓血管系および血液 (造血, 止血): >1% - 動悸; <1% - 貧血, 出血時間の増加.
呼吸器系から: 3-9% despnoe.
肌のための: 3-9% 斑状出血.
泌尿生殖器系と: <1% - 腎機能障害.
アレルギー反応: 3-9%-かゆみ, 皮膚の発疹, アナフィラキシー様反応.
その他: 3-9%-エデン; >1% -過度の発汗, 紫斑病, のどの渇き.
副作用, 頻度で発生します <1% 臨床試験および市販後の調査で (おそらくナプロキセンの使用を伴います):
消化管から: 大腸炎, gematemezis, 黄疸, 膵炎, 下血.
泌尿生殖器系と: 糸球体腎炎, 血尿, 高カリウム血症, 間質性腎炎, ネフローゼ症候群, 腎不全, 腎乳頭壊死.
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 無顆粒球症, eozinofilija, 顆粒球減少, 白血球減少症, 血小板減少症.
神経系及び感覚器官から: うつ病, 異常な夢, 集中力欠如, 不眠症, 沈滞, 筋肉痛, 筋力低下.
副作用, 頻度で発生します <1% (ナプロキセンの使用との因果関係がインストールされていません):
心臓血管系および血液 (造血, 止血): aplasticheskaya貧血, gemoliticheskaya貧血.
神経系及び感覚器官から: 無菌性髄膜炎, 認知機能障害.
消化管から: nepepticheskoe消化管潰瘍, 潰瘍性口内炎.
アレルギー反応: 表皮壊死症, 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, じんましん; 感光反応, porfiricheskomuのような表皮水疱症.
その他: 血管炎, ハイパー/低血糖, 脱毛症, photodermatitis.
協力
毒性ヒダントインを増加させます, 間接抗凝固薬, スルホンアミド, メトトレキサート (ブロック尿細管分泌). フロセミドのナトリウム利尿および利尿効果を減少させます, gipotenziю, ベータ遮断薬によって引き起こされます. リチウム塩の排泄を減少させ、血漿中のその濃度を増大させます. 制酸薬, マグネシウムとアルミニウムを含みます, とスクラルファートは、ナプロキセンの吸収を減少させることができます.
過剰摂取
症状: 眠気, 緩み, 目まい, 心窩部痛, 腹部不快感, 胸焼け, 消化不良, 吐き気, 一過性の肝機能障害, gipoprotrombinemii, 腎機能障害, 代謝性アシドーシス, 無呼吸, 見当識障害, 嘔吐; 消化管からの出血の可能; まれ - 高血圧, 急性腎不全, 呼吸抑制, 昏睡.
治療: 胃洗浄, 活性炭の嘔吐および/または投与の誘導 (60100グラム - 大人, 1-2 G / kgの - 子供) および/または浸透下剤の任命, 対症と支持療法. 特定の解毒剤が発見されていません. 強制利尿, 尿アルカリまたは血液透析が原因の高い結合タンパク質に効果的ではありません.
投薬および管理
内部, 大人のための平均線量が 250-500 mg です。 2 1日1回, 最大単回投与 - 500 ミリグラム, 最大日 - 1750 ミリグラム 2 入場 (午前中と夜間).
子供のための一日平均摂取量 1 年まで 5 年は 2.5-10 mg/kg 体重 1-3 フロントです。, 歳以上の子供 5 年 - 10 mg/kg/日 2 入場, 通常治療期間は 2 日 (好ましい剤形は、子供のための懸濁液であります); 上記の年齢以上のお子様で若年性関節炎で 5 年の毎日の線量は、 10 MGは/ kgの.
使用上の注意
長時間使用して肝臓と腎臓の機能を監視することが必要です, 末梢血.
17 ketosteroidov または 5-oksiindoliluksusnoj 酸処理が中断される必要がありますを定義する場合 48 試験前の時間.
協力
活性物質 | 相互作用の説明 |
Amoksiцillin | FMR. これは、腎機能障害のリスクを高める可能性があります (ネフローゼ症候群、間質性腎炎の場合を説明しました, 関節の使用によって引き起こさ, 透析や腎臓移植を必要とします). |
アセチルサリチル酸 | FMR. 強化 (相互に) 効果; 併用は、出血を悪化させる、または腎臓の機能低下につながる可能性があり. |
Betaksolol | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
ビソプロロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
ワルファリン | FMR: 相乗効果. ナプロキセンの増強された効果を背景に; 共同出願の注意で. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. ナプロキセン減少利尿を背景に, ナトリウム利尿および血圧低下作用. |
グリメピリド | FMR: 相乗効果. ナプロキセンの効果の背景には、強化され、毒性の可能性を増大さに対して. |
グリピジド | FMR: 相乗効果. ナプロキセンの効果の背景には、強化され、毒性の可能性を増大さに対して. |
ダルテパリンナトリウム | FMR: 相乗効果. ナプロキセンを背景に出血性合併症のリスクを増加させます; 共同出願する場合には注意が必要です. |
カプトプリル | FMR. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓のプロスタグランジンを、ナトリウムおよび体液の腎血流量の減少及び保持を阻害します) 血圧降下作用を減弱. 併用は、腎障害のリスクを高めることができます, 特に血液量減少を有する患者において. |
リシノプリル | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます (その結果、プロスタグランジンの阻害は、ナトリウムおよび体液の腎臓の血流および腎機能保持を減少させます). 併用は、腎障害のリスクを増加させます, 特に血液量減少を有する患者において. |
炭酸リチウム | FKV. ナプロキセンの背景に血漿中の平衡レベルを増加させることができます. |
酸化マグネシウム | FKV. 胃と遅い吸収のpHの増加; 同時使用は推奨されていません. |
メトプロロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に降圧効果を減少させます (ナトリウムや体液貯留と腎臓におけるプロスタグランジンの合成の抑制の結果). |
メトトレキサート | FKV. FMR. ナプロキセンを背景に (ブロック尿細管分泌) 遅くなります, 組織中の濃度を増加させます, これは、毒性作用のリスクを増大させます. |
モエキシプリル | FMR. ナプロキセンの血圧降下作用を弱めるを背景に (その結果、プロスタグランジンの阻害は、ナトリウムおよび体液の腎臓の血流および腎機能保持を減少させます). 併用は、腎障害のリスクを増加させます, 特に血液量減少を有する患者において. |
ナドロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に降圧効果を減少させます. |
オフロキサシン | FMR: 相乗効果. ナプロキセンを背景にCNSの励起との発作のリスクを増大させます. |
ペリンドプリル | FMR: 相乗効果. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます. 併用は、腎障害のリスクを増加させます. |
ピンドロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
プロプラノロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に降圧効果を減少させます. |
ラミプリル | FMR. 増加 (相互に) 腎不全および高カリウム血症のリスク. ナプロキセンを背景に降圧効果を減少させました. |
レパグリニド | FMR: 相乗効果. ナプロキセンの増強された効果を背景に. |
ソタロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
スピラプリル | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます. 併用は、腎障害のリスクを増加させます. |
スルファメトキサゾール | FMR: 相乗効果. ナプロキセンを背景に毒性の可能性を増大させます. |
チクロピジン | FMR: 相乗効果. チクロピジン増加 (相互に) 抗血小板効果. |
チモロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
トランドラプリル | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます. 併用は、腎障害のリスクを増加させます. |
フェニトイン | FMR: 相乗効果. 毒性のナプロキセンリスク増加を背景に. |
フォシノプリル | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます (その結果、プロスタグランジンの阻害は、ナトリウムおよび体液の腎臓の血流および腎機能保持を減少させます). 併用は、腎障害のリスクを増加させます, 特に血液量減少を有する患者において. |
フロセミド | FMR: antagonizm. ナプロキセン減少natiyureticheskyを背景に, 利尿と降圧効果. |
シクロスポリン | FMR. ナプロキセンを背景に腎臓損傷のリスクを増加させます; 合わせた割り当てが監視血清クレアチニンが必要です. |
エナラプリル | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます (その結果、プロスタグランジンの阻害は、ナトリウムおよび体液の腎臓の血流および腎機能保持を減少させます). 併用は、腎障害のリスクを増加させます, 特に血液量減少を有する患者において. |
エナラプリラト | FMR. ナプロキセンを背景に血圧降下作用を減少させます. 併用は、腎障害のリスクを増加させます. |
エスモロール | FMR: antagonizm. ナプロキセンを背景に (これは、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を阻害し、ナトリウムおよび流体を阻害します) 減少降圧効果. |
エタクリン酸 | FMR: antagonizm. ナプロキセン減少利尿を背景に, ナトリウム利尿および血圧低下作用. |