メトプロロール

ときATH:
C07AB02

特徴.

酒石酸メトプロロール: ホワイト, 実質的に無臭の結晶性粉末, 水に溶けます, 塩化メチレン, クロロホルムとアルコール, アセトンに溶け, エーテルに不溶であります. コハク酸メトプロロール: 白色結晶性粉末, 水に容易に溶解, メタノール中に可溶性, エタノールに難溶性, ジクロロメタンと2-プロパノールに溶け, 酢酸エチルにほとんど溶けません, アセトン, ジエチルエーテル及びヘプタン.

薬理作用.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, 抗不整脈.

アプリケーション.

軽度から中等度の高血圧症 (単独療法または他の降圧薬との組み合わせで), CHD, 多動心臓症候群, 不整脈 (洞頻脈, 心室および上室性不整脈, 発作性頻拍を含みます, supraventrykulyarnuyu頻脈, 期外収縮, 心房粗動および心房細動, 心房性頻脈), gipertroficheskaya心筋症, 僧帽弁逸脱, 心筋梗塞 (予防と治療), 片頭痛 (予防), 甲状腺中毒症 (併用療法); アカシジアの治療, 神経遮断薬誘発.

禁忌.

過敏症, AVблокадаIIиIIIстепени, sinoatrialynaya遮断, 急性または慢性 (代償) 心不全, 洞不全症候群, vыrazhennayasinusovaya徐脈 (HR少ないです 60 U /分), 心原性ショック, 低血圧 (悲しい未満 100 ミリメートル水銀柱. アート。), 末梢循環障害により発現, 妊娠, 授乳.

制限が適用されます.

糖尿病, gipoglikemiâ, otyahoschennыyallerholohycheskyy履歴, 代謝性アシドーシス, 気管支ぜんそく, эmfizema, 非アレルギー性​​気管支炎, 甲状腺機能亢進症, 乾癬, 褐色細胞腫, 肝機能障害および/または腎臓, 筋無力症, うつ病, 全身麻酔, 高齢者や子供の年齢.

妊娠中や授乳.

多分, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合. 治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

神経系及び感覚器官から: 劣らず 10% - 弱点; 1-9.9% - めまいと頭痛; 0,1-0.9% - 減少濃度, 眠気/不眠症, 悪夢, うつ病, 筋肉のけいれん, 知覚異常; 0,01-0.09% - 神経質, アラーム, 性欲の弱体化, ぼやけた視界, 眼球乾燥症, 結膜炎; もっと少なく 0,01% - 無気力, 疲労, 不安, 混乱, 健忘症/短期記憶喪失, 幻覚, 耳のノイズ, 味覚障害.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 1-9.9% - 徐脈, ハートビート, gipotenziya, 冷たい四肢; 心不全 - 0.1から0.9パーセントへ, のблокада, 浮腫症候群, 胸痛; 0,01-0,09%で - 心筋収縮の減少, 不整脈, もっと少なく 0,01% - 壊疽 (重度の末梢循環障害を有する患者で); 伝導障害梗塞, 失神, 血小板減少症, 白血球減少症, 無顆粒球症.

消化管から: 1-9.9% - 吐き気, 腹部の痛み, 下痢や便秘; 0,1-0.9% - 嘔吐; 0,01-0.09% - ドライ口, 異常肝機能; 鼓腸, 消化不良, 胸焼け, 肝炎.

呼吸器系から: 息切れ (1-9,9-%), 気管支けいれん (0,1-0,9%), 血管運動神経性鼻炎 (0,01-0.09%), 呼吸困難.

肌のための: 0,1-0.9% - 発疹, ジストロフィー皮膚変化; 0,01-0.09% - 脱毛obratimaya; もっと少なく 0,01% - 感光性, 乾癬の増悪; かゆみ, эritema, じんましん, 多汗症.

その他: 減量 (0,1-0,9%), 関節痛, 関節炎, 筋肉痛, 筋力低下, ペイロニー病.

協力.

Gipotenziюpotenciruюt交感神経遮断, ニフェジピン, ニトログリセリン, 利尿薬, ヒドララジンと他の降圧薬. 抗不整脈や麻酔薬が徐脈のリスクを高めます, 不整脈, gipotenzii. ジギタリス薬は遅いAV伝導を増強します. 同時I /ベラパミルやジルチアゼムの投与は、心停止を引き起こす可能性があります. βアドレナリン作動薬, aminofillin, コカイン, エストロゲン, インドメタシン、および他のNSAIDは、降圧効果を弱めます. ブーストと筋弛緩剤の効果を延長antidepolyarizuyuschih. アルコールの組み合わせは、CNS抑制効果の相互強化につながります. アレルゲンは重度の全身性アレルギー反応やアナフィラキシーのリスクを高めます. これは、インスリンおよび経口抗糖尿病薬の有効性を変化させ、低血糖のリスクを増大させます. 制酸薬, 経口避妊薬, シメチジン, ラニチジン, フェノチアジン - メトプロロールの血中濃度の上昇, リファンピシン - 減少し. これは、リドカインのクリアランスを低下させます, ベータ版の有効性2-adrenomimetikov (後者の用量を増加させるのに必要な). MAO阻害剤A型と互換性がありません.

過剰摂取.

症状: 低血圧, 急性心不全, 徐脈, 心停止, のблокада, 心原性ショック, 気管支けいれん, 呼吸不全と意識/昏睡, 吐き気, 嘔吐, 全般発作, チアノーゼ (を通じて明らかに 20 分 - 2 投与後の時間).

治療: 胃洗浄, simptomaticheskaya療法: 硫酸アトロピン (I /高速0.5-2 mgの) - 徐脈とAV伝導障害; グルカゴン (1-10のMg /, その後/ 2〜2.5ミリグラム/時間ドリップ) 心筋収縮の減少の場合 - ドブタミン、および; adrenomimetikov (ノルアドレナリン, アドレナリンなど。) - 低血圧; ジアゼパム (/スローで) - 発作を排除するために、; リリーフ気管支反応のための吸入ベータアゴニスト又はアミノフィリンの/ボーラス; kardiostimuljaцija.

投薬および管理.

内部, 私/. antianginalnogoとして, 抗高血圧や不整脈, 多動症候群酒石酸メトプロロールは、100〜200mgの2-3受信の用量で経口投与した場合, 必要であれば, 用量はまで一週間間隔で増加 450 mg /日. 血圧の監視下で心筋梗塞の急性期において, 心拍数およびECGが行わ 3 中/注射のボーラス 5 2分間隔MGで (総線量 15 ミリグラム), を通じ、良好な耐久性を持ちます 15 最後の注射後の分は、Mg、すべての25〜50の内部を指定します 6 のための時間 48 いいえ, して、 - 50〜100mgの 2 1日1回 (午前中と夕方に) 間に 3 ヶ月 - 3 年. コハク酸メトプロロールの用量への移行時と同じまま. 片頭痛発作の予防のために - 50〜100mgの2-4倍の日の内側.

CADでのコハク酸メトプロロール, 高血圧, aritmijax, 心臓活動の機能障害, 50〜100mgの用量で経口投与動悸を伴います 1 1日1回, 片頭痛の予防のために - 200 ミリグラム 1 1日1回. 用量は早くない増加します, より 1 日, すなわち. 最大の効果を開発した後.

使用上の注意.

慢性心不全患者における心筋収縮性を低下することが, 血行動態の厳重に監視しながら、強心配糖体および/または利尿剤の使用を必要と. 徐脈またはAVブロックを増加させる場合には、用量または/アトロピンを小さくする必要があります. 糖尿病や甲状腺機能亢進症メトプロロールは、頻脈をマスクすることができます, 低血糖症や甲状腺​​機能亢進症を引き起こします. 糖尿病患者は、用量の抗糖尿病薬の調整、及び血糖値を注意深く監視する必要があります. オン治療手術中に, 選択薬は、少なくとも負の変力作用を有する麻酔剤であるべきです. おそらく、より重要な過敏反応の開発と悪化アレルギー既往歴のあるエピネフリンの従来の用量の治療効果の欠如. クロニジンでの同時処理が終了すると, メトプロロールは徐々に引き上げ, クロニジンの前に数日, なぜなら、重度の高血圧危機のリスクの. 褐色細胞腫のアプリケーションを有する患者において、α-adrenolyticsと一緒にのみ可能です. 配信前2-3日間メトプロロール停止 (徐脈のリスク, 新生児における低血圧および低血糖症), 例外的な場合には、出生後の新生児は、医師の管理下に48〜72時間を持っています. それは小児科の練習での使用をお控えください, 子供での使用の安全性と有効性が識別されていないため. あなたが治療を中止した場合、10〜14日の期間にわたって投与量を徐々に減少させる必要があります. この期間中の冠動脈疾患を有する患者は、近い医師の指示の下でなければなりません. 車両や人のドライバーの間には細心の注意を払って, スキルは注目の高濃度に関係します.

注意事項.

治療中に実験室での研究でテスト結果を変更することができます (尿素の増加, トランスアミナーゼ, fosfataz, LDH).

協力

活性物質相互作用の説明
ベラパミルFMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果, 心拍数に負の影響を増大させ, AV伝導および/または心臓の収縮; 合わせた予定、重症徐脈, のблокада, 完全な心停止まで.
グリピジドFMR: 相乗効果. メトプロロールの増強された効果を背景に; 低血糖症の初期症状の可能なマスキング.
ジゴキシンFMR: 相乗効果. 増加 (相互に) AVブロックのチャンス.
ジルチアゼムFMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果, 心拍数に負の影響を増大させ, AV伝導および/または心臓の収縮; 合わせた予定、重症徐脈, のблокада, 完全な心停止まで.
インドメタシンFMR: antagonizm. 降圧効果を減少させます (その結果、腎臓におけるプロスタグランジンの合成を抑制し、ナトリウムや体液貯留).
インスリンdvuhfaznыy [人間の遺伝子工学]FMR: 相乗効果. メトプロロールの増強された効果を背景に; 開発低血糖の初期症状を偽装することができます.
KlonidinFMR. 強化 (相互に) 降圧効果. 血圧の兼任可能調節不全, 徐脈とAVブロックの増加.
コカインFMR: antagonizm. これは、降圧効果を弱めます.
LidokainFKV. メトプロロールクリアランスの低減を背景に.
ニトログリセリンFMR: 相乗効果. 降圧作用を増強.
ニフェジピンFMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果. AV伝導と心室収縮の可能な悪化, 低血圧の開発, 特にときに/上で; 組み合わせて使用​​することはお勧めしません.
オクトレオチドFMR: 相乗効果. 治療と側面を強化 (chrezmernaya徐脈, 不整脈および伝導障害) 効果; 用量必要な任命を合わせた削減.
パロキセチンFKV: 相乗効果. CYP2D6を阻害します, 生体内変化を遅くします, 血漿中濃度を増加 (降圧作用を増強, しかし、心選択性が低下します).
プロパフェノンFKV. FMR. CYP2D6を阻害します, 血漿中濃度を増加 (心選択性が低下します).
ラニチジンFKV. シトクロムP450の活性を阻害します, 生体内変化を遅くします, 血液中の増加.
レパグリニドFMR: 相乗効果. メトプロロールの増強された効果を背景に; 低血糖症の初期症状の可能なマスキング.
リスペリドンFMR: 相乗効果. 降圧作用を増強.
リファンピシンFKV. これは、生体内変化を加速し、血液を下げます.
フルオキセチンFKV. FMR. CYP2D6を阻害します, 生体内変化を遅くします, 血漿中濃度を増加させることができます, それは、血圧降下作用を増加させます, しかし、心選択性を低下させます.
キニジンFKV. FMR. これは、CYP2D6を阻害してもよいです, 減速生体内変化, 血液中の濃度を増加させます (心選択性が低下します).
エタノールFMR: 相乗効果. CNS抑制強化メトプロロールを背景に.

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