メトトレキサート

ときATH:
L01BA01

特徴.

葉酸の麦類グループ構造類似物. 黄色や橙黄色の結晶性粉末. 水とアルコールにほとんど溶けません, 吸湿性の 光の効果に敏感. 黄色茶色に黄色の乾燥多孔質の質量の形式で利用可能, 水に可溶. 分子量 454,45.

薬理作用.
抗腫瘍, 細胞増殖抑制剤, 免疫抑制性の.

アプリケーション.

Horionkartsinoma 子宮, 急性リンパ芽球性, 中枢神経系の腫瘍 (lejkemoidnaja 髄膜浸潤), 乳癌, 頭頸部癌, 肺癌, 膀胱, 胃; ホジキン病, nehodzhkinskayaリンパ腫, 網膜芽細胞腫, 骨肉腫, sarkoma Juinga, 軟部肉腫; 難治性の乾癬 (場合にのみ他のタイプの療法に抵抗性の場合の診断), 関節リウマチ.

禁忌.

過敏症, 免疫不全, 貧血 (税込. ハイポ- 再生不良性), 白血球減少症, 血小板減少症, 出血症白血病, 肝臓や腎臓の障害.

制限が適用されます.

感染症, 口や消化管の潰瘍, 最近シフト操作, 歴史の中で痛風や​​腎臓結石 (高尿酸血症のリスク), 高齢者や子供の年齢.

妊娠中や授乳.

妊娠には禁忌 (胎児死を引き起こすことができるまたは先天性奇形を引き起こす).

カテゴリアクションは、FDAにつながります - バツ. (動物実験や臨床試験では、胎児の違反を明らかにしたおよび/またはヒト胎児への悪影響のリスクの証拠があります, 研究や練習で得られました; リスク, 妊娠中の薬物の使用に関連します, 潜在的な利益よりも大きいです。)

治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

神経系及び感覚器官から: 脳症 (特に intratekalno の複数の用量の導入で, 脳の照射後の患者だけでなく), 目まい, 頭痛の種, ぼやけた視界, 眠気, afazija, 背中の痛み, 首の筋肉の硬直の背面, 痙攣, 麻痺, gemiparez; 場合によっては、疲労で, 弱点, 混乱, 運動失調, 震え, 易刺激性, 昏睡; 結膜炎, 過剰な流涙, 白内障, 羞明, korkovaya失明 (高用量で).

心臓血管系 (造血, 止血): 貧血, 白血球減少症, 血小板減少症, 好中球減少症, リンパ球減少症 (特に t リンパ球), 低ガンマグロブリン血症, gemorragija, 放射線による敗血症; 稀に心膜炎, 心外膜液, gipotenziya, 塞栓の変更 (arteryalnыy血栓症, 脳血栓症, 深部静脈血栓症, 腎静脈血栓症, tromboflebit, 肺塞栓症).

呼吸器系から: まれに、間質性肺炎, 線維症lyegkikh, 肺感染症の増悪.

消化管から: 歯肉炎, 咽頭炎, 潰瘍性口内炎, 食欲不振, 吐き気, 嘔吐, 下痢, 嚥下困難, 下血, 胃腸粘膜の潰瘍, 胃腸出血, 腸炎, 肝臓, 線維症および肝硬変 (患者の増加の確率, 連続または長期療法).

泌尿生殖器系と: 膀胱炎, 腎症, 高窒素血症, 血尿, 高尿酸血症または腎症発現, 月経困難症, 不安定な精子減少症, プロセス oogeneza および精子形成の違反, 胎児の欠陥.

肌のための: 皮膚の紅斑, かゆみ, 脱毛 (まれに), 光増感, 斑状出血, ugrevidnoe 析出, せつ腫症, ピーリング, デ- や皮膚の色素沈着, bullation, 毛嚢炎, teleangiэktaziya, 中毒性表皮剥離症, 症候群スティーブンス - ジョンソン.

アレルギー反応: 発熱, 寒気, 発疹, じんましん, アナフィラキシー.

その他: 免疫抑制, ほとんど日和見感染 (細菌の, ウイルス性の, 菌, 原虫), 骨粗しょう症, 血管炎.

協力.

強化とメトトレキサートの prolongirovannomu 効果, 中毒につながる, NSAIDS の併用を促進します。, ʙarʙituratov, スルホンアミド, コルチコステロイド, テトラサイクリン, トリメトプリム, クロラムフェニコール, パラ aminobensana とパラ aminogippurovoj 酸, プロベネシド. 葉酸とその誘導体の有効性を損なう、. これは、間接的な抗凝固薬の効果を高めます (クマリン誘導体や indandiona) 出血のリスクを増加させると. 薬ペニシリン減少腎臓 klirens メトトレキサート. メトトレキサートの作用をブロック可能性があります一緒にメトトレキサートおよびアスパラギナーゼの使用. ネオマイシン (経口で) メトトレキサートの吸収を減らすことができます。 (経口で). 準備, 血液疾患を引き起こします, 白血球減少症および/または血小板減少症を強化, これらの薬がある同じ場合, メトトレキサートのような, 骨髄に及ぼす影響. 他の薬物, 骨髄機能の低下を引き起こします, または放射線療法の効果と添加押下骨髄機能を増強します. 使用中の citarabinom で可能な相乗細胞毒素の効果. メトトレキサートの使用と共に (髄腔内の) アシクロビルと (非経口で) 可能な神経学的疾患. 生ウイルスワクチンと組み合わせて、ワクチンウイルスの複製過程の強化を引き起こすこと, ワクチンの副作用を増加させ、両方のライブすることに応答して抗体の産生を減少させます, と不活化ワクチン.

過剰摂取.

症状: 特定の症状がないです。.

治療: カルシウム folinata メトトレキサートの mielotoksicheskogo アクションの中和のための即時導入 (内部, W / OまたはW / W). 線量カルシウム folinata は、メトトレキサートの用量に少なくとも平等でなければなりません。, それは最初の 1 時間以内に入力する必要があります。; その後の用量を適宜実施. 体の水分を増加させる, 薬やその代謝産物、尿路の沈殿物の損失を防ぐために尿の oshhelachivanie を使う.

投薬および管理.

内部, 非経口で (/ M, 私/, 動脈, 髄腔内の), 証拠に依存.

腫瘍の種類によって Individualizirujut 線量, 病期, 療法の有効性, ポータビリティ.

スキームに従って治療の応用の線量は普通に分かれています (低) 用量 (単回投与下 100 MG / M²), 平均 (100-1000 mg/m の単回投与²) 高 (上記の単回投与 1000 MG / M²).

従来の療法の用量 (カルシウム folinatom のカバーなし): で 15-20 mg/m² 2 時間を週または 30-50 mg/m² 週に 1 回, または/ M, 私/ 15 MG / M² 一日に 5 2 〜 3 週間後の日が繰り返される.

治療中用量: 50-150 mg/m での² (カルシウム folinatom のカバーなし) 2-3 週間後に繰り返されると、 240 MG / M² (上の cefuroxim で/で 24 カルシウム folinata を装って h) (c) 4-7 日後に繰り返される; または 500-1000 mg/m² (cefuroxim カルシウム folinata 紛れて 36 42 時間以上/入力) 2-3 週間後に繰り返されると.

療法の高用量 (カルシウム folinata の名目の下): 1000-1200 mg/m² (cefuroxim 1-6 h/入力) 1-3 週間後に繰り返されると (血清中メソトレキセートの監視が必要です。).

Intratekalno 0.2 0.5 mg/kg 体重または 8-12 mg/m² 2-3 日毎. Intratekal'nogo 導入の最大の投与量- 15 MG / M². 療法のコースの間隔の症状の減少の後の週を構成します。, その後、1 ヶ月, まだ髄液の指標を正規化. 6-8 週毎に示す予防 intratekal'nye 導入.

一般的な乾癬治療の重症例で, 乾癬性関節炎とその他の自己免疫疾患を含む, ドロップ 10-50 mg のメトトレキサートの週単位の間隔. とき rezistentne 関節リウマチ/m で 5-15 mg 1 週に1回, 1 週あたりの最大の投与量- 25 ミリグラム.

内部 (食べる前に). 初期投与量は 2.5-5 mg です。, さらに線量が週 7.5 25 mg に徐々 に増加, 毎週の線量は、10-25 mg, 最大の総線量- 25 週MG. 通常 2,5 mg のメトトレキサートを取る 3 週、週の壊れ目と 12 時間おきに 2 回 (月曜日の朝と夜, 火曜日の朝, 来週の月曜日までの休憩としてという).

使用上の注意.

医学の監督の下で使用されます。. 中毒の徴候のタイムリーな検出は、末梢血を監視する必要があります。 (白血球と血小板の数: 1 日 ~, その後、最初の月のすべての 3-5 日, さらに 1 7〜10日ごと, 寛解の期間で、 1 すべての1-2週間), 活動 transaminaz 肝臓, 腎機能, 定期的な胸部 x 線写真. メトトレキサート療法ストップ, 血液中のリンパ球の数が1.5未満の場合10⁹/L, 好中球の数は0.2未満です10⁹/L, 血小板数が75未満10⁹/L. クレアチニンの増加、 50% 多くのオリジナルのコンテンツはクレアチニン ・ クリアランスの繰り返し測定を必要と. ビリルビンの増加は、集中的な desintoksikatini 療法を必要とします。. 研究は、治療前に kostnomozgovy 血をお勧めします, 1 一度の期間治療のコースを修了. 注入後すぐにプラズマでメトトレキサート レベルを定義します。, スルー 24, 48 と 72 いいえ (中毒の兆候を識別するために, カルシウム folinata の導入によるトリミング).

高架と高用量で治療中に尿の pH を監視する必要があります。 (管理の日に、次の 2 〜 3 日で反応はアルカリする必要があります。). これを行うに/ (ドロップ) 混合物を注入 40 ミリリットル 4,2% 前夜に及ぼす塩化ナトリウムのナトリウム gidrocarbonata/400-800 ml izotoniceski ・ ソリューションのソリューション, 治療および次の 2-3 日の日に. 強化された水和と組み合わせて高架と高用量のメトトレキサートの治療 (へ 2 一日あたりのリットル).

造血骨髄の減少の場合に特に注意を払う必要があります。, 放射線治療による, 化学療法またはある特定の薬物を長引く (スルホンアミド, amidopirina 誘導体, クロラムフェニコール, インドメタシン). このような場合の一般的な条件は通常悪化します。, 若者と高齢者にとって最大の危険は何です。.

下痢と中断する潰瘍性口内炎メトトレキサート療法の開発, それ以外の場合それは出血性腸炎の開発につながる可能性があります。. 場合は肺毒性の兆候 (特に咳痰なし) 停止の危険のためにメトトレキサートの治療, たぶん, 肺の不可逆的な毒性. 警戒障害肝臓や腎臓を持つ患者を任命します。 (用量の削減).

アルコールや薬物の使用を避ける必要があります。, 原子力 gepatotoksichnost'ju, TK. メトトレキサートの治療での使用は、肝臓の損傷のリスクを増加させる; 太陽の下に長時間さらされる. 併用治療のスケジュールされた時間ごとに薬を取る必要があります。; 薬の投与量を逃した場合になりません, 量の2倍にしないでください.

治療期間中に、ワクチン接種ウイルスワクチンを推奨されていません, 人との接触を避けます, ポリオワクチンを受けました, 細菌感染を有する患者. 寛解期の白血病の患者の生ウイルスワクチンは、少なくともすべきではない使用します 3 化学療法の最後のサイクルの後ヶ月. 経口ポリオワクチンの人々の予防接種, これは、患者と密接に接触しています, 特に家族, 延期されるべきです.

骨髄機能のうつ病の兆候の出現, 異常な出血や出血, 黒いタール状の便, 尿や糞や皮膚に赤い斑点の点で血液が即時医師の助言を必要とします.

鋭利なものとの偶然のカットをしないように注意してください (安全かみそり, はさみ), コンタクトスポーツやその他の状況を避けます, 出血や外傷の可能性であります.

腹水の存在, 胸膜 jekssudatov, 組織とその行動を強化におけるメトトレキサートの蓄積に貢献する傷を営業の胸水, 有機物の中毒につながることができます。.

歯科処置は、治療開始前に完了または血液像の正常化まで延期されるべきです (微生物感染のリスクを増加させることができます, 治癒プロセスを遅らせます, krovotochivosty右). 治療の際には注意歯ブラシを使用している場合, スレッドやつまようじ.

高度な患者の結果としてメトトレキサートの血小板減少症お勧め特別な予防措置を観察するには (制限周波数静脈穿刺, / M注射の拒否, 尿検査, 糞と秘密の潜血; 便秘を予防します, アセチルサリチル酸などの使用の拒否), 放射線が密接にモニター感染症の場合. Neitropenia 抗生物質べき経験的であるとき患者の.

注意事項.

防腐剤の存在のための liofilizirovannogo 粉として注射用メソトレキセートは適していません intratekal'nogo 導入.

メトトレキサートとそれ以降の治療中に避けるべきである概念 (男性- 3 治療後ヶ月, 女性には女性の排卵周期よりも少ないがないです。). 治療後、薬の高用量の毒性を減少させるためメトトレキサート カルシウム folinata を使用をお勧め.

薬物の使用や破壊に必要なルールを守って.

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