シタラビン
ときATH:
L01BC01
特徴.
Antimetaʙolit, ピリミジン拮抗剤. 合成核, 糖鎖構造の arabinozu を含む.
白またはオフホワイトの結晶性粉末 臭いのありません, 水に溶けます, エタノール、クロロホルムに溶けにくい. 分子量 - 243,22.
薬理作用.
抗腫瘍, 免疫抑制性の.
アプリケーション.
リンパ芽球性と一白血病, 慢性骨髄性白血病 (blastnыy危機), 赤白血病, limfogranulematoz, nehodzhkinskayaリンパ腫, 骨髄異形成症候群 (骨髄異形成症候群).
禁忌.
過敏症, 骨髄機能の形成不全または抑制 (放射線または化学療法による, 税込. 歴史), 肝機能および腎機能の障害, 急性感染症, vetryanayaを有効にします, 帯状疱疹.
妊娠中や授乳.
妊娠には禁忌 (特に私は妊娠初期で).
カテゴリアクションは、FDAにつながります - D. (人間の胎児への薬物の副作用の危険性の証拠があります, 研究や練習で得られました, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず、, 薬物は、生命を脅かす状況または重度の疾患に必要とされる場合, より安全な薬剤が使用されるか、または無効であるべきではないとき。)
治療時に母乳を停止する必要があります.
副作用.
神経系及び感覚器官から: あまり頻繁に (≤10%の患者) -中枢神経系への毒性作用, 小脳または脳, 末梢神経障害 (指のしびれ感やうずき, 脚または顔; 異常な疲れ); めったに - 頭痛 (髄腔内投与後), アラーム, 出血性結膜炎, 角膜に対する毒性効果 (obratimoe).
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 骨髄機能抑制, 白血球減少症, 血小板減少症; めったに巨赤芽球性貧血, 不整脈, tromboflebit (注射部位の痛み).
呼吸器系から: 気管支けいれん; まれに-肺水腫またはびまん性間質性肺炎 (咳, 息切れ).
消化管から: より頻繁に (患者の15-100%) - 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口内炎, 腹部の痛み; 一般的ではない-下痢; まれに-消化管の出血, 食道炎, 肝毒性効果 (黄色の皮膚や強膜).
泌尿生殖器系と: あまり頻繁に (≤10%の患者) -高尿酸血症または腎症 (尿酸の産生の増加に関連します); めったにない-尿閉.
その他: あまり頻繁に (≤10%の患者) 皮膚のかゆみは, 皮膚のしみの外観, まれに (≤ 2% 患者 ) -脂肪織炎, 「シタラビン症候群」 (骨や筋肉の痛み, 胸痛, 発熱, 一般的な不快感, 倦怠感または脱力感, 赤い目, 皮膚発疹), 脱毛.
協力.
メトトレキサートとの相乗的な細胞毒性効果の可能性. 消化管におけるジゴキシンの吸収を阻害します.
他の免疫抑制剤と併用すると感染リスクが高まる (アザチオプリン, クロラムブシル, tsiklofosfamida, シクロスポリン, メルカプトプリン, gljukokortikoidami).
これは、アロプリノールの有効性が低下protivopodagricakih, コルヒチンとsulfinpirazona.
準備, 原因骨髄抑制, シタラビン関連白血球減少症および/または血小板減少症を増加させる.
ワクチンウイルスの複製を増強することができる生ウイルスワクチンを投与し、ワクチンに応答副作用を増加または患者の体内の抗体の産生を減少させるとき, 不活化ワクチン、抗ウイルス抗体を減らすこと.
ヘパリンと互換性のない医薬品, insulinom, ftoruracilom, オキサシリン, ペニシリン, メチルプレドニゾロン.
過剰摂取.
症状: 高用量を用いた治療は、致命的な結果をもたらす可能性のある顕著な毒性効果を伴う, 可逆性角膜毒性および出血性結膜炎を含む, 中枢神経系の機能不全 (混乱, 疲労, 記憶喪失, 発作), 小脳機能障害 (話すのが難しい, 立ったり歩いたりするとき; 震え), 消化管における潰瘍, 腹膜炎 (腸の嚢胞性気腫症を含む, 腹膜炎につながる), 白血球減少症の背景に対する二次感染の追加による敗血症, 肺水腫, 高ビリルビン血症を伴う肝障害, 腸壊死, 壊死性大腸炎, 各噴火, 落屑につながる, 心筋症, 呼吸窮迫症候群, 肺水腫および心肥大に進行, ならびに末梢運動および感覚神経障害.
12-複数点滴 (間に 1 いいえ) シタラビン用量 4,5 G / M2 すべての 12 h中枢神経系の不可逆的な変化と死を引き起こす.
治療: 症状を示します, 特別な解毒剤はありません.
投薬および管理.
B / (ドリップまたはスロージェット), N / A, 髄腔内の (腰椎). 個別に設定されているモード; 他の抗腫瘍薬と組み合わせて使用される (シクロホスファミド, vynkrystyn, チオグアニンなど) とプレドニゾン様々なレジメンで.
毎日の線量- 100 MG / M2, すべての投与経路のコース用量-500-1000 mg. 高齢患者または造血予備能が低下した患者は、50〜75 mg / mの用量で処方されます2.
使用直前に、ボトルの内容物を等張塩化ナトリウム溶液または注射用水で溶解します (for i / v入門 400 ミリリットル, s / cおよび髄腔内 1 ミリリットル).
B / (ドロップ), 100 MG / M2 /2回の注入の形での日 3 時間の間隔 10 hまたは継続的に 24 4-7日以内のh (最大単回投与 - 3 G / M2).
P /, 上 20 MG / M2 2–3〜10日間、1日3回 (もういや).
くも膜下腔内, 20 MG / M2 (通常、メトトレキサートの用量と組み合わせて 12,5 MG / M2) すべての 3 日 2 日.
4〜7コースを10〜14日間隔で実施する.
使用上の注意.
シタラビンの使用は、白血球の数を厳密に制御して実行する必要があります (毎日または一日おきに), 骨髄造血機能 (各治療コースの前後), 肝機能 (少なくとも週に一度), 腎排泄機能 (治療コースの終了前と終了後). 白血球数が1x10未満に減少9/lまたは血小板数が50x10未満9/l実験室の血球数が回復するまでシタラビンをキャンセルすることが可能, さらに低用量で処方.
特別な注意 (/ M注射の拒否, 尿検査, 糞と秘密の潜血, アセチルサリチル酸を取ることを拒否, 潜在的な血小板輸血など。) 血小板減少症の場合は観察する必要があります; 放射線が密接にモニター感染症の場合. 抗生物質の体温の増加に伴って好中球減少症の患者は、経験的に開始されるべきです.
高齢患者では減量が必要な場合があります (腎機能障害を熟成する可能性が高いです).
歯科処置は、治療開始前に完了または血液像の正常化まで延期されるべきです (微生物感染のリスクを増加させることができます, 治癒プロセスを遅らせます, krovotochivosty右). 治療の際には注意歯ブラシを使用している場合, スレッドやつまようじ.
併用療法では注意してください; 各製品は、期限内に払わなければなりません.
プロセスにおける高尿酸血症の予防のためのその後の増幅のための十分な水分摂取量と尿の出力が尿酸排泄促進提供が重要です, いくつかのケースではアロプリノールの使用.
治療期間中に、ワクチン接種ウイルスワクチンを推奨されていません, 人との接触を避ける, ポリオワクチンを受けました, 細菌感染を有する患者. 寛解期の白血病の患者の生ウイルスワクチンは、少なくともすべきではない使用します 3 化学療法の最後のサイクルの後ヶ月. 経口ポリオワクチンの人々の予防接種, これは、患者と密接に接触しています, 特に家族, 延期されるべきです.
骨髄機能のうつ病の兆候の出現, 異常な出血や出血, 黒いタール状の便, 尿や糞や皮膚に赤い斑点の点で血液が即時医師の助言を必要とします.
鋭利なものとの偶然のカットをしないように注意してください (安全かみそり, はさみ), コンタクトスポーツやその他の状況を避けます, 出血や外傷の可能性であります.
新生児用製剤の調製に溶剤を使用することは推奨されません。, ベンジルアルコールを含みます. 溶剤用途, ベンジルアルコールを含む, ソリューションを準備するときも避ける必要があります, 高用量での治療とくも膜下腔内投与を意図.
治療中に避妊を使用することをお勧めします.
注意事項.
シタラビンの使用は、注射液の調製と希釈のための確立された予防策に従って、特別に訓練された医療関係者によって行われるべきです (滅菌ボックス内, 使い捨ての手術用手袋とマスクの使用) と針の処分, シリンジ, ボトル, アンプル及び未使用の製品の残りの部分.
協力
活性物質 | 相互作用の説明 |
アザチオプリン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 免疫抑制, 感染に対する耐性を低下させる可能性があります. |
アロプリノール | FMR. シタラビンを背景に、痛風防止効果が低下します. |
ジゴキシン | FKV. シタラビンを背景に、吸収が阻害されます. |
ドキソルビシン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果, 税込. サイドの頻度と重大度. |
Merkaptopurin | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 免疫抑制, 感染に対する耐性を低下させる可能性があります. |
メチルプレドニゾロン | FV. ソリューションは、互換性がありません (「同じ注射器で「混在させることはできません). |
メトトレキサート | FMR. FV. 強化 (相互に) 細胞毒性効果. ソリューションは、互換性がありません (「同じ注射器で「混在させることはできません). |
オキサシリン | FV. ソリューションは、互換性がありません (「同じ注射器で「混在させることはできません). |
タクロリムス | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 免疫抑制, 感染に対する耐性を低下させる可能性があります. |
Ftoruracil | FMR. FV. 強化 (相互に) 細胞毒性効果. ソリューションは、互換性がありません (「同じ注射器で「混在させることはできません). |
Khlorambutsil | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 免疫抑制, 感染に対する耐性を低下させる可能性があります. |
シクロスポリン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 免疫抑制, 感染に対する耐性を低下させる可能性があります. |
シクロホスファミド | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 効果, 税込. サイドのリスクと重症度; 同時使用は感染への抵抗を減らすことができます, 心筋症の発生率を高める (致命的な) およびその他の否定的な現象. |