Merkaptopurin

ときATH:
L01BB02

特徴.

Antimetaʙolit, これは、プリンアナログの基を意味します. アデニンの近くに構築することにより、 (6-aminopu​​rin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-アミノ-6- oksipurin), それは チオール誘導体. 黄色の結晶性粉末. 水とアルコールにほとんど溶けません, 熱水に可溶性, アルカリ溶液中. 分子量 170,19.

薬理作用.
抗腫瘍, 免疫抑制性の.

アプリケーション.

急性白血病lymfoblastnыy, 急性骨髄性白血病 (税込. 急性白血病myelotsytarnыy), 慢性骨髄性白血病の増悪, horionepitelioma子宮, retikulez, hranulotsytarnыy慢性白血病.

禁忌.

過敏症, 耐性腫瘍, 骨髄機能抑制 (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/L, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/L), vetryanayaを有効にします, 帯状疱疹と他の感染症, 肝臓と腎臓, 痛風や腎結石症の歴史.

妊娠中や授乳.

妊娠には禁忌. 妊娠中のメルカプトプリンの使用は流産や早産のリスクの増加を伴っていました.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - D. (人間の胎児への薬物の副作用の危険性の証拠があります, 研究や練習で得られました, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず、, 薬物は、生命を脅かす状況または重度の疾患に必要とされる場合, より安全な薬剤が使用されるか、または無効であるべきではないとき。)

治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 弱点.

心臓血管系および血液: ほとんどの場合 - 貧血, 白血球減少症, 血小板減少症 (急性骨髄性白血病患者のための積極的な治療中にしばしば相対的な骨髄形成不全の期​​間をマーク, それは、対応するメンテナンス処理を行うことが重要です).

消化管から: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 食欲不振, 肝毒性効果 (多くの場合、毒性、アレルギー起源とは、過剰な投与量を発生します 2,5 mg/kg/日) または胆汁うっ滞 (黄色の皮膚や強膜); まれ - 口内炎 (通常、高用量で), 消化管における潰瘍, 肝性脳症.

泌尿生殖器系と: あまり頻繁に - または高尿酸血症腎症.

肌のための: dermatomelasma, 皮膚発疹, かゆみ.

その他: 感染症への耐性と感受性を低下させ.

協力.

アロプリノール, プロベネシド, sulfinpirazon, コルヒチンの増加 (相互に) 活動と毒性. アロプリノールは、代謝を遅くする原因で毒性効果を増大させます. urikozuricheskih protivopodagricakih資金を背景腎症のリスクを増大させます. 間接抗凝固薬との共同出願ではメルが原因凝固因子と血小板障害の肝臓での合成の減少に抗凝固活性および/または出血のリスクを高める可能性があります, またはプロトロンビンの合成または活性化を増加させることによって、抗凝固活性を低下させます. 骨髄毒性薬または放射線療法の添加剤は、骨髄の機能を低下させます. 他の免疫抑制剤 (グルココルチコイド, アザチオプリン, khlorambutsil, kortykotropyn, シクロホスファミド, シクロスポリン) 感染症と二次性悪性腫瘍のリスクを高めます (免疫抑制作用を強化します). ドキソルビシンとの同時処置は、肝毒性のリスクを増大させます. メルとチオグアニン間の完全な交差耐性があります. 生ウイルスワクチンと組み合わせて、ワクチンウイルスの複製過程の強化を引き起こすこと, ワクチンの副作用を増加させ、両方のライブすることに応答して抗体の産生を減少させます, と不活化ワクチン.

過剰摂取.

症状: nemedlennыe - 食欲不振, 吐き気, 嘔吐, 下痢; 延期 - 骨髄抑制, 肝機能障害, 胃腸炎.

治療: 症状を示します (有効な拮抗薬はありません, 実効的な血液透析).

投薬および管理.

内部. 初期用量に大人と子供 - 2,5 / kg /日、または80〜100ミリグラム/ M² (平均, 100-200マグネシウム - 大人, 50 MG - 子供5歳). への投与量を増加させることができます 5 mg/kg/日 (もういや) 間に 4 日. 維持量: 1,52.5ミリグラム/ kgであり、または50〜100 mgの/ M² 1日当たり. 肝および/または腎不全線量の患者は減少します. アロプリノールと同時に割り当てる場合 (300-600 mg /日) 唯一の1 / 3-1 / 4通常の用量メルカプトを使用 (によるキサンチンオキシダーゼの遮断に代謝率の低下).

日用量は、通常、一度適用されます.

また、併用療法で使用されます.

使用上の注意.

高齢者の警戒任命します (腎機能障害を熟成する可能性が高いです) 子供 (これは、投与量の低減が必要です), 患者, これは、以前に、放射線または化学療法でした, 腎臓の腫瘍を有する患者, 腎臓および肝臓障害で.

患者は、かかりつけの医師に相談せずに許容できない薬剤とその応用の毒性について警告すべきです. これは、二次癌および腎疾患のリスクを高めることができます (尿酸の産生の増加に起因します). 腎臓病のリスクを回避するために、メルカプトurikozuricheskih資金と同時に使用することはできません. 放射線治療後の抗腫瘍またはを注意深く使用すると.

錠剤を扱うとき注意が必要です (半分でそれらを分割します) 手や薬剤の吸入の汚染を避けるために.

歯科処置は、治療開始前に完了または血液像の正常化まで延期されるべきです (微生物感染のリスクを増加させることができます, 治癒プロセスを遅らせます, krovotochivosty右). 治療の際には注意歯ブラシを使用している場合, スレッドやつまようじ.

併用療法では注意してください; 各製品は、期限内に払わなければなりません.

処理中に、後続の増幅は尿酸排泄を提供するための重要な十分な水分摂取量および尿出力します.

治療期間中に、ワクチン接種ウイルスワクチンを推奨されていません, 人との接触を避けます, ポリオワクチンを受けました, 細菌感染を有する患者. 寛解期の白血病の患者の生ウイルスワクチンは、少なくともすべきではない使用します 3 化学療法の最後のサイクルの後ヶ月. 経口ポリオワクチンの人々の予防接種, これは、患者と密接に接触しています, 特に家族, 延期されるべきです.

骨髄機能のうつ病の兆候の出現, 異常な出血や出血, 黒いタール状の便, 尿や糞や皮膚に赤い斑点の点で血液が即時医師の助言を必要とします.

鋭利なものとの偶然のカットをしないように注意してください (安全かみそり, はさみ), コンタクトスポーツやその他の状況を避けます, 出血や外傷の可能性であります.

メルカプトプリンの血小板減少症の結果として発症する患者では、特別な注意事項をお勧めします (制限周波数静脈穿刺, / M注射の拒否, 尿検査, 糞と秘密の潜血; 便秘を予防します, アセチルサリチル酸などの使用の拒否)

注意事項.

治療は近く臨床的および血液学的コントロールの下でなければなりません. 中および治療後 (間に 2 日) 少なくとも 2 末梢血および骨髄造血の週に一度の監視. 肝臓と腎臓の機能を監視することが必要, 血液中の尿酸のレベル.

高尿酸血症を防ぐために水分をたくさん飲むことをお勧めします, 必要に応じて - ア​​ロプリノール、尿のアルカリ化. 許容レベル以下に白血球および血小板の数を減少させることによって, 出血や黄疸のメルカプト傾向は廃止すべき. これは、慎重に血液像をモニタすることが必要であると, 必要であれば, 支持療法および輸血. 白血球減少症を発症する患者は、慎重に感染の兆候を監視する必要があり, 必要に応じて、抗生物質を処方. 細菌学的検査の結果まで、経験的に規定する広域抗生物質の体温の上昇と関連した診断テストで好中球減少患者.

任意の性的パートナーの治療中に避妊を使用することをお勧めします.