イトラコナゾール

ときATH:
J02AC02

特徴.

グループからの抗真菌性トリアゾール誘導体. 白またはわずかに黄色がかった粉末. 水に不溶で, アルコールに非常に溶けにくいです, 容易に溶解 ジクロロメタン. 脂溶性の, 分配率 (октанол/водаприのpH 8,1) - 5,66. 分子量 - 705,64.

薬理作用.
広域スペクトルの抗真菌.

アプリケーション.

皮膚の真菌症, 口や目の粘膜; 爪甲真菌症, 皮膚糸状菌によって引き起こされます, 酵母及びカビ; 皮膚や粘膜とのカンジダ症, 税込. 外陰膣カンジダ症; chromophytosis; 全身性真菌症, 税込. アスペルギルス症 (抵抗やアムホテリシンBの貧しい忍容性を持ちます), kryptokokkoz (税込. クリプトコックス髄膜炎), ヒストプラスマ症, スポロトリクム症, パラコクシジオイデス症, ブラストミセス症.

禁忌.

過敏症.

制限が適用されます.

鬱血性心不全, 税込. 歴史 (使用のみの場合に可能です, 潜在的なリスクを上回ると予想利益), 肝硬変, 腎不全, 小児期 (子供の安全性と有効性は確認されていません).

妊娠中や授乳.

妊娠のアプリケーションはのみの場合には全身性真菌症では許可されています, 期待される利益は、胎児への潜在的なリスクを超えた場合.

授乳中の母親は、母乳育児を放棄する必要があります (イトラコナゾールは母乳を通過します).

副作用.

消化管から: 消化不良, 吐き気, 腹部の痛み, 食欲不振, 嘔吐, 便秘, 肝トランスアミナーゼの活性の増加, 肝炎, 非常にまれなケースで - 重篤な肝毒性, 税込. 致命的な結果を伴う急性肝不全の場合.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 目まい, 末梢神経障害, 易疲労感, 眠気.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 動脈性高血圧. 慢性心不全の症例, イトラコナゾールの受信に関連します.

泌尿生殖器系と: 月経困難症, 浮腫症候群, アルブミン尿, 尿濃い色の染色.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, 症候群スティーブンス - ジョンソン.

その他: 脱毛症, kaliopenia, 肺水腫, 性欲減退, インポテンス.

協力.

テルフェナジンとの互換性はありません, astemizolom, cizapridom, ロバスタチン, 経口ミダゾラムとトリアゾラムの形態. 強化および/または経口抗凝固薬の効果を延長 (税込. varfarina), シクロスポリン, digoksina, メチルプレドニゾロン, ビンクリスチン, カルシウムチャネル遮断薬. リファンピンおよびフェニトインは、イトラコナゾールの生物学的利用能を低下させます, ингибиторыцитохромаCYP3A4 (リトナビル, インジナビル, クラリスロマイシン) 増加した生物学的利用能. 制酸剤は、イトラコナゾールの吸収を減少させます (インターバル, 彼らの受信を分離します, 少なくともでなければなりません 2 いいえ).

過剰摂取.

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与, simptomaticheskaya療法. 血液透析によって除去されません. 特別な解毒剤はありません.

投薬および管理.

内部, 食事の後 (カプセル), 断食 (経口液剤). Onixomikoz - 200 ミリグラム 1 1日1回 3 月または 200 ミリグラム 2 1日2回 1 ブレーク続い週間 3 日; これは、爪真菌症の停止のために推奨しました 3 治療, ブラシ - 2 為替レート; 外陰膣カンジダ症 - によって 200 ミリグラム 2 時間中 1 一日か 200 ミリグラム 1 1日1回 3 日; 癜風 - 200 ミリグラム 1 1日1回 7 日; 白癬と口腔カンジダ症 - 100-200ミリグラム 1 7-15日間一日一回 (必要に応じて、繰り返し); gribkovыy角膜炎 - 200 ミリグラム 1 1日1回 21 日; 全身性真菌症 - 100-200 mgを1〜2回日2-12ヶ月 (病原体に依存して).

使用上の注意.

免疫障害を有する患者において (エイズ, 臓器移植後の状態, 好中球減少症) あなたは、投与量を増やす必要があるかもしれません (によるイトラコナゾールの減少生物学的利用能).

慢性心不全患者に投与する場合、そのような証拠の深刻さなどのファクタを考慮に入れ、ベネフィット·リスク比の個々の評価を必要とします, 投与計画, 個々の危険因子 (心疾患の存在, 税込. CHD, 弁の), 慢性閉塞性肺疾患, 腎不全. うっ血性心不全の徴候または症状がある場合, とイトラコナゾールと神経障害の治療は中止すべきです.

イトラコナゾールは、肝機能を監視する必要がありますが (特に長いレセプション). ときに任命されたトランスアミナーゼの上昇したレベル, 肝障害の潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合. 肝臓および/または腎臓の機能不全の肝硬変を有する患者は、血漿中のイトラコナゾールの濃度を制御し、投与量を調整する必要があります.

妊娠可能年齢の女性は治療の全過程の間に適切な避妊法を使用する必要があります, その完了後の最初の月経の開始まで.

協力

活性物質	相互作用の説明
Akarʙoza	FMR: 相乗効果. イトラコナゾール大幅に増強された効果を背景と重度の低血糖症を発症することが.
Algeldrat + 水酸化マグネシウム	FKV. が遅くなる吸収 (投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 2 いいえ).
アムロジピン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ブロックの生体内変化) の効果を増強します, 税込. サイド (腫れ, 心拍数の弱体化、など。).
アムホテリシンB	FMR: antagonizm. 減少イトラコナゾールの影響を背景に.
ブスピロン	FKV. イトラコナゾールを背景に (ブロックの生体内変化) 有意に増加した血漿中濃度.
ブスルファン	FKV. イトラコナゾールを背景に (ブロックの生体内変化) 毒性のリスクを高めることができます.
ワルファリン	FKV: 相乗効果. イトラコナゾールを背景に (ブロックの生体内変化) 強化されたおよび/または持続効果.
ベラパミル	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に, ブロッキング生体内変化, の効果を増強します, 税込. サイド (腫れ, 心拍数の弱体化、など。).
Vynblastyn	FKV. イトラコナゾール低減生体内変化を背景に, 増幅し、持続効果.
Vynkrystyn	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) 副作用の影響と可能性を増加させます; 合わせた使用が禁忌であります.
グリメピリド	FMR: 相乗効果. イトラコナゾール大幅に増強された効果を背景と重度の低血糖症を発症することが.
グリピジド	FMR: 相乗効果. イトラコナゾール大幅に増強された効果を背景と重度の低血糖症を発症することが.
ジゴキシン	FKV. FMR. イトラコナゾールの背景に血漿中濃度を増加させます, クリアランスの低減および/または分布容積と毒性作用のリスク.
ドセタキセル	FKV. イトラコナゾールブロックされた生体内変換して増幅効果を背景に、.
イソニアジド	FKV. これは、血漿レベルを減少させ、かなりの影響を低減します; 同時投与が推奨されていません.
カルバマゼピン	FKV. これは、分解を促進し、血中濃度を低下させます. イトラコナゾールを背景に (ингибируетCYP3A4) 生体内変化を抑圧し、血漿中濃度を増加させます.
クラリスロマイシン	FKV. ИнгибируяцитохромCYP3A4, 増加した生物学的利用能および血漿中濃度.
クロナゼパム	FKV. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsyaの生体内変化; 注意の組み合わせ任命.
酸化マグネシウム	FKV. Oschelachivaya胃内容, の吸収を減少させます; 前に取られるべきではありません 2 イトラコナゾール時間後.
メチルプレドニゾロン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsyaの生体内変化, クリアランスの低下, 毒性作用が発生することがあります.
ミダゾラム	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) 増加 (2-10倍) とマックス, AUCおよびクリアランスが減少, 強化された持続効果; 併用は禁忌であります.
Natriya炭酸	FKV. Oschelachivaya胃内容, の吸収を減少させます; 前に取られるべきではありません 2 イトラコナゾール時間後.
ネビラピン	FKV. スピード (実験データによれば) 生体内変化と有意には、生物学的利用能を低下させます; 同時投与が推奨されていません.
ニモジピン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に, ブロッキング生体内変化, の効果を増強します, 税込. サイド (腫れ, 心拍数の弱体化、など。).
ニフェジピン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に, ブロッキング生体内変化, の効果を増強します, 税込. サイド (腫れ, 心拍数の弱体化、など。).
パントプラゾール	FKV. これは、血漿中濃度を低下させます.
ラベプラゾール	FKV. これは、血漿中濃度を低下させます.
リトナビル	FKV. CYP3A4の増加の阻害剤として (相互に) 生物学的利用能およびAUC; 合わせた予定が線量の低減が必要な場合があります.
リファブチン	FKV. これは、生体内変換を加速し、著しくイトラコナゾールの血漿レベルおよびその活性代謝物を減少させるgidroksiitrakonazola; 同時投与が推奨されていません.
リファンピシン	FKV. 生体内変換を高速化し、大幅に血漿gidroksiitrakonazolaにおけるイトラコナゾールのレベルおよびその活性代謝物を減少させます; 同時投与が推奨されていません.
シンバスタチン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsyaの生体内変化, 増加した血漿レベルと骨格筋の毒性損傷の危険, ミオパシー, 横紋筋融解症.
シロリムス	FKV. イトラコナゾールを背景に, ブロッキング生体内変化, 増加した血漿濃度.
フェロジピン	FKV. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A4) 増加したAUC, C言語マックス, T1/2 との効果を高めます, 税込. サイド.
フェノバルビタール	FKV. 生体内変換を強化, プラズマを低下させ、.
セレコキシブ	FKV. イトラコナゾールを背景に (CYP2C9の阻害剤) 生体内変化は遅くなり、血漿中濃度を増加させます; 兼任の注意を払って.
シクロスポリン	FKV. FMR. イトラコナゾールを背景に (ингибиторCYP3A) zamedlyaetsyaの生体内変化, 組織中の濃度を増加させます, これは、腎機能障害の可能性を増大させます; 合わせた使用が禁忌であります.
エソメプラゾール	FKV. これは、血漿中濃度を低下させます.