フェノバルビタール
ときATH:
N03AA02
特徴.
バルビツール酸誘導体. 白色の結晶性粉末で、わずかに苦味がある, 臭いのありません. 冷水に非常にわずかに溶ける, 難しい - 沸騰したお湯の中で (1:40) クロロホルム, アルコールに溶けます, エーテル, アルカリ溶液.
薬理作用.
抗けいれん薬, snotvornoe, 鎮静状態.
アプリケーション.
てんかん, xoreja, けいれん性麻痺, 末梢動脈攣縮, 子癇, 励起, 不眠症, 新生児溶血性疾患.
禁忌.
過敏症 (税込. 他のバルビツレート系), 顕性または潜在性ポルフィリン症の病歴 (酵素誘導による症状の増強の可能性, ポルフィリンの合成を担当する), 呼吸器疾患, 息切れまたは気道閉塞を伴う, 肝臓および/または腎不全, 筋無力症, アルコール依存症, 薬物または薬物中毒, 税込. 歴史, 妊娠 (特に私は妊娠初期), 授乳.
制限が適用されます.
うつ病および/または自殺傾向, 気管支喘息の病歴, 肝機能障害および/または腎臓, 運動過剰症, 甲状腺機能亢進症 (症状が悪化する可能性がある, TK. バルビツレートはチロキシンを置き換えます, 結合した血漿タンパク質), 副腎機能低下 (バルビツール酸塩の影響下で、外因性および内因性ヒドロコルチゾンの全身効果を弱める可能性があります。), 鋭いまたは持続的な痛み (逆説的な覚醒が存在するか、重要な症状が隠蔽されている可能性があります), 妊娠 (IIとIIIの学期), 小児期.
妊娠中や授乳.
それは妊娠の私の学期には禁忌しました (催奇形性の可能性). 妊娠中の使用は厳密な適応がある場合にのみ可能です, 他の手段を使用することが不可能な場合.
遡及対照研究の結果は次のことを示しました, 妊婦によるバルビツレート系薬剤の使用は胎児異常の発生率増加と関連している.
新生児, 妊娠後期にフェノバルビタールを服用した母親, 身体依存や離脱症候群の発症の可能性 (急性離脱症候群の報告もある, 出産直後または出産中にてんかん発作や過度の興奮が現れる 14 新生児の日数, 出生前に長期にわたるバルビツレート系薬剤に曝露された).
という証拠があります, 妊娠中の抗けいれん薬としてのフェノバルビタールの使用は血液凝固障害を引き起こす (ビタミンK欠乏症と関係がある) 新生児, 新生児期の出血の原因となるものは何ですか (通常、生後最初の日に).
分娩中に使用すると、新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があります。, 特に早熟な (肝機能の発育不全のため).
治療時に母乳を停止する必要があります (母乳中に移行し、乳児の中枢神経系抑制を引き起こす可能性がある).
副作用.
神経系及び感覚器官から: 眠気, 無気力, 呼吸中枢のうつ病, 目まい, 頭痛の種, 緊張, アラーム, 幻覚, 運動失調, 悪夢, hyperkinesias (子供の), 思考プロセスの違反, 逆説的な反作用 (異常な興奮, 不眠症) - 特に子供の場合, 高齢者や虚弱な患者, 後遺症 (疲労, 気持ち razbitosti, 無気力, 精神運動反応と集中力の低下).
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 無顆粒球症, 血小板減少症, 低血圧と巨赤芽球性貧血 (長期間の使用), 徐脈, 血管虚脱.
消化管から: 吐き気、嘔吐, 便秘.
アレルギー反応: 皮膚の発疹またはじんましん, 局所的な腫れ (特にまぶた, 頬とか唇とか), 剥脱性皮膚炎 (症候群スティーブンス - ジョンソン, 中毒性表皮剥離症); 可能な死.
その他: 長期使用による肝障害 (黄色の皮膚や強膜), 葉酸欠乏症, 低カルシウム血症, 骨軟化症, 性欲の違反, インポテンス.
中毒性のある (およそで明らかになった 2 治療の週), 薬物中毒 (精神的および肉体的), 撤退と "復帰" (cm. 使用上の注意).
協力.
薬物代謝を促進します, 肝臓で生体内変換される (ミクロソーム酸化酵素の活性化による) との効果を減少させます: 間接抗凝固薬, 税込. varfarina, アセノクマロール, フェニンジオンなど。. (血液中の抗凝固物質のレベルを下げる, 同時投与の場合、抗凝固薬の用量を調整するにはプロトロンビン時間を定期的にモニタリングする必要がある), コルチコステロイド, ジギタリス製剤, クロラムフェニコール, metronidazola, ドキシサイクリン (Tが減少します1/2 ドキシサイクリン, この効果はしばらく続く可能性があります 2 バルビツレートの使用を中止してから数週間後), 三環系抗うつ薬, エストロゲン, salitsilatov, パラセタモールなど. フェノバルビタールはグリセオフルビンの吸収と血中濃度を低下させます。.
抗けいれん薬 - ヒダントイン誘導体の代謝に対するバルビツール酸塩の影響 (税込. フェニトイン) 予測不可能な (血中のフェニトイン濃度の減少または増加の可能性, 血漿中濃度のモニタリングが必要である). バルプロ酸, バルプロ酸ナトリウムは血中のフェノバルビタールのレベルを上昇させます. フェノバルビタールはカルバマゼピンの血漿濃度を低下させます, クロナゼパム.
他の薬剤と併用した場合, CNS抑制 (税込. sedativnыe, 睡眠薬, いくつかの抗ヒスタミン薬, 抗不安薬), アルコールには追加の抑制効果がある可能性があります. MAO阻害剤はフェノバルビタールの効果を延長する (多分, その代謝が阻害されるため).
過剰摂取.
フェノバルビタールを服用後、数時間は中毒症状が現れないことがある. 毒性量は大きく異なります. 摂取 1 dは成人に重篤な中毒を引き起こす, 通常、2~10gの摂取で致死的となる. 人間の血液中のフェノバルビタールの治療レベルは 5 ~ 40 mcg/ml です。, 致死量 - 100–200 mcg/ml. バルビツレート中毒はアルコール中毒と区別する必要があります, 臭化物中毒, さまざまな神経障害を伴う.
急性中毒の症状: nistagmo, 異常な目の動き, 運動失調, 重度の衰弱と眠気, 深刻な混乱, 不明瞭な発語, 励起, 目まい, 頭痛の種, 呼吸抑制, チェーン・ストークス呼吸, 反射神経が弱まる、または反射神経が消失する, 縮瞳 (重度の中毒状態で、麻痺の拡大と交互に起こる), oligurija, 頻脈, gipotenziya, gipotermiя, チアノーゼ, 低パルス, 冷たくてベタベタした肌, gemorragii (プレッシャーポイントで), 昏睡.
重度の中毒では、肺水腫が発生する可能性があります, 末梢血管緊張の低下を伴う血管虚脱, 無呼吸, 呼吸停止と心; 可能な死.
生命を脅かす過剰摂取では、脳の電気活動が抑制される可能性があります (脳波が「平坦」になる可能性がある), 臨床死亡とみなされるべきではない, TK. この効果は完全に可逆的です, 損傷が発生していない場合, 低酸素症に関連する.
過剰摂取は肺炎などの合併症を引き起こす可能性があります, 不整脈, 鬱血性心不全, 腎不全.
急性過剰摂取の治療: フェノバルビタールの除去を促進し、重要な機能を維持します.
吸収を抑えるには (フェノバルビタールが胃腸管から完全に吸収されない場合) - 嘔吐の誘発 (患者に意識があり、嘔吐反射を失っていない場合) 続いて活性炭の投与, この場合、嘔吐物の誤嚥を防ぐための措置を講じる必要があります。. 嘔吐誘発が禁忌の場合, 胃洗浄が必要です.
吸収された薬物の排出を促進するために、生理食塩水の下剤が処方されます。, 強制利尿を行う (腎機能が保たれている), アルカリ溶液が使用される (尿のアルカリ化に).
重要な機能と体液バランスを監視する.
支援策: 気道の開存性を確保する必要がある, 機械換気と酸素の使用の可能性; 蘇生薬の使用は推奨されません (重度の中毒の場合、症状を悪化させる可能性があります); 正常な血圧を維持する (低血圧の場合 - 血管収縮薬の使用) そして体温; 必要に応じて - 点滴療法またはその他. 衝撃対策; 低静性肺炎を防ぐための措置を講じる必要があります (税込. 胸部の理学療法を実施する), 床ずれ, 願望など。. 合併症; 肺炎が疑われる場合は抗生物質を処方する; 水分やナトリウムの過剰摂取を避けることをお勧めします, 特に心血管系の機能不全の場合.
重度の中毒の場合, 無尿またはショックの発症, 腹膜透析や血液透析も可能です (透析中および透析後は、血液中のフェノバルビタールの濃度を監視する必要があります).
慢性毒性の症状: 絶え間ないイライラ, 批判的に評価する能力の低下, 睡眠障害, 眠気, 無関心, 弱点, 不均衡, 混乱したスピーチ, 目まい, 深刻な混乱. 幻覚の可能性, 励起, 痙攣, 消化管の機能不全, 心血管系と腎臓.
慢性毒性の治療: 段階的な用量減少 (離脱症候群の発症を避けるために) 薬が完全に中止されるまで, 対症療法と心理療法.
投薬および管理.
内部. 用法・用量は適応症に応じて厳密に個別に設定されます。, 病気, ポータビリティ, 年齢など. 治療は、最小有効用量で開始する必要があります, 病変の特定の形態に対応します. 肝機能および/または腎機能に障害のある患者, 高齢者や衰弱した患者の場合は、より低用量から治療を開始する必要があります.
睡眠薬として - 成人 0.1 ~ 0.2 g 就寝 0.5 ~ 1 時間前; 鎮静剤および鎮痙剤として - 0.01 ~ 0.03 ~ 0.05 g を 1 日 2 ~ 3 回 (通常は鎮痙薬と組み合わせて使用します, 血管拡張薬など。); てんかん: 大人 - 0.05 ~ 0.1 g 2 臨床効果が得られるまで、1日あたり徐々に用量を増やしていきます。.
大人の最大の単一の線量は 0,2 G , 最大日 - 0,5 G.
子供の用量は年齢に応じて個別に選択されます, 子供の体重.
使用上の注意.
皮膚合併症が発生した場合は、フェノバルビタールの使用を中止する必要があります。. 喘息の病歴がある場合、過敏反応がより一般的です, krapivnicы, 血管浮腫など。.
当然のことながら, 高齢者や衰弱した患者では、通常の用量でも顕著な興奮が起こる可能性がある, うつ病または混乱. バルビツレート系薬剤は小児に異常な興奮を引き起こす可能性があります, 易刺激性, 過敏.
うつ病には注意して使用してください (可能な劣化, 特に高齢の患者で).
大用量を用いて投与の増加持続時間依存性が大きくなる恐れ, 同様に歴史の中で、薬物やアルコール依存症の患者で. バルビツレート系薬剤の継続的用量使用, 治療効果の3~4倍, 身体的依存の発症につながります 75% 患者.
廃止は緩やかであるべきです, 長期間にわたって投与量を減らすことによって, 離脱症状やリバウンド症候群のリスクを軽減するため. 離脱症状は最後の服用後 8 ~ 12 時間以内に発症する可能性があり、通常は次の順序で発生します。 (軽い症状): アラーム, vellication, 手の震え, 進行性の衰弱, 目まい, 視力障害, 吐き気, 嘔吐, 睡眠障害, 起立性低血圧 (目まい, 無感覚). 重症の場合はさらに重大な症状が現れることがある (痙攣, 譫妄), 中に生じる 16 h まで継続 5 突然の離脱から数日後. 離脱症状の重症度は約1週間かけて徐々に軽減していきます。 15 日. 薬物依存症の人が長期使用した後に突然離脱すると、致死的なせん妄や発作を起こすリスクが高くなります。. てんかん中に突然中止すると、発作やてんかん重積状態を引き起こす可能性があります.
てんかんの治療にフェノバルビタールを使用する場合、その血中濃度をモニタリングすることが推奨されます。. 長期治療では、血中の葉酸濃度を定期的に測定する必要があります。, 末梢血液像の制御, 肝臓と腎臓の機能.
出産時にバルビツレート系薬剤の使用が必要な場合は、蘇生装置を備えた状態で出産することが推奨されます。.
治療期間中にアルコール飲料の許容できない消費であります.
車両や人のドライバーの間に使用するべきではありません, その作品は、迅速な精神的、肉体的な反応を必要とします, と注目の高濃度と関連しています.
注意事項.
現在、フェノバルビタールは催眠薬としては事実上使用されていません。.