フェノバルビタール

ときATH:
N03AA02

特徴.

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, 臭いのありません. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) クロロホルム, アルコールに溶けます, エーテル, растворах щелочей.

薬理作用.
抗けいれん薬, snotvornoe, 鎮静状態.

アプリケーション.

てんかん, xoreja, спастический паралич, 末梢動脈攣縮, 子癇, 励起, 不眠症, 新生児溶血性疾患.

禁忌.

過敏症 (税込. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), 呼吸器疾患, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, 肝臓および/または腎不全, 筋無力症, アルコール依存症, лекарственная или наркотическая зависимость, 税込. 歴史, 妊娠 (特に私は妊娠初期), 授乳.

制限が適用されます.

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, 肝機能障害および/または腎臓, 運動過剰症, 甲状腺機能亢進症 (возможно усиление симптомов, TK. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), 妊娠 (IIとIIIの学期), 小児期.

妊娠中や授乳.

それは妊娠の私の学期には禁忌しました (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

新生児, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) 新生児, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

治療時に母乳を停止する必要があります (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

副作用.

神経系及び感覚器官から: 眠気, 無気力, 呼吸中枢のうつ病, 目まい, 頭痛の種, 緊張, アラーム, 幻覚, 運動失調, 悪夢, hyperkinesias (子供の), 思考プロセスの違反, 逆説的な反作用 (異常な興奮, 不眠症) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (疲労, 気持ち razbitosti, 無気力, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 無顆粒球症, 血小板減少症, гипотензия и мегалобластная анемия (長期間の使用), 徐脈, 血管虚脱.

消化管から: 吐き気、嘔吐, 便秘.

アレルギー反応: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), 剥脱性皮膚炎 (症候群スティーブンス - ジョンソン, 中毒性表皮剥離症); 可能な死.

その他: при длительном применении — поражение печени (黄色の皮膚や強膜), дефицит фолатов, 低カルシウム血症, 骨軟化症, 性欲の違反, インポテンス.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 治療の週), лекарственную зависимость (психическую и физическую), 撤退と "復帰" (cm. 使用上の注意).

協力.

Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) との効果を減少させます: 間接抗凝固薬, 税込. varfarina, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), コルチコステロイド, ジギタリス製剤, クロラムフェニコール, metronidazola, ドキシサイクリン (Tが減少します_1/2 ドキシサイクリン, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), 三環系抗うつ薬, エストロゲン, salitsilatov, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (税込. フェニトイン) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). バルプロ酸, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, クロナゼパム.

При одновременном применении с другими средствами, CNS抑制 (税込. sedativnыe, 睡眠薬, некоторые антигистаминные, 抗不安薬), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (多分, вследствие угнетения его метаболизма).

過剰摂取.

Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: nistagmo, необычные движения глаз, 運動失調, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, 不明瞭な発語, 励起, 目まい, 頭痛の種, 呼吸抑制, дыхание Чейна — Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, 縮瞳 (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), oligurija, 頻脈, gipotenziya, gipotermiя, チアノーゼ, 低パルス, холодная и липкая кожа, gemorragii (в точках надавливания), 昏睡.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, 無呼吸, 呼吸停止と心; 可能な死.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, TK. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, 不整脈, 鬱血性心不全, 腎不全.

急性過剰摂取の治療: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (税込. провести физиотерапию в области грудной клетки), 床ずれ, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, 睡眠障害, 眠気, 無関心, 弱点, 不均衡, спутанная речь, 目まい, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, 励起, 痙攣, 消化管の機能不全, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

投薬および管理.

内部. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, 病気, ポータビリティ, возраста и др. 治療は、最小有効用量で開始する必要があります, 病変の特定の形態に対応します. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); てんかん: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

大人の最大の単一の線量は 0,2 G , 最大日 - 0,5 G.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, 子供の体重.

使用上の注意.

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, krapivnicы, ангионевротического отека и др.

当然のことながら, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, 易刺激性, 過敏.

С осторожностью назначать при депрессии (可能な劣化, 特に高齢の患者で).

大用量を用いて投与の増加持続時間依存性が大きくなる恐れ, 同様に歴史の中で、薬物やアルコール依存症の患者で. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% 患者.

廃止は緩やかであるべきです, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): アラーム, vellication, дрожание рук, прогрессирующая слабость, 目まい, 視力障害, 吐き気, 嘔吐, 睡眠障害, 起立性低血圧 (目まい, 無感覚). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (痙攣, 譫妄), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 日. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, 末梢血液像の制御, 肝臓と腎臓の機能.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

治療期間中にアルコール飲料の許容できない消費であります.

車両や人のドライバーの間に使用するべきではありません, その作品は、迅速な精神的、肉体的な反応を必要とします, と注目の高濃度と関連しています.

注意事項.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.