セレコキシブ

ときATH:
M01AH01

セレコキシブ – 特徴.

のNSAID. 選択的COX-2阻害剤.

淡黄色固体. 分子量 381,38.

セレコキシブ – 薬理作用

抗炎症薬, 鎮痛剤, 解熱剤.

セレコキシブ – アプリケーション

関節リウマチ, 変形性関節症, 強直性脊椎炎, psoriaticheskiy関節炎.

セレコキシブ – 禁忌

過敏症, 税込. 他のNSAIDに, 薬スルホンアミドに対するアレルギー反応, 「Aspirinovaâ "トライアド (喘息の組み合わせ, 再発鼻ポリープ、および副鼻腔やアスピリンと他のNSAIDの不寛容, 税込. COX-2阻害剤), 消化性潰瘍、急性期における、または消化管からの出血, 大腸炎, 鬱血性心不全 (II-IVのст. NYHAをпо), 冠動脈バイパス手術, CHD (臨床的に確認されました), 末梢動脈疾患および脳血管疾患建, 重度の肝/腎不全, 妊娠 (IIIプラス), 授乳.

セレコキシブ – 制限が適用されます

消化性潰瘍と十二指腸 (税込. 歴史), 消化管出血の歴史, ワルファリンと他の抗凝固剤の併用, ингибиторамиCYP2C9, 腫れ, 体液貯留, 中程度の重症度の肝不全, 年齢 18 年.

セレコキシブ – 妊娠中や授乳

催奇形効果. 経口投与で≥150/ kg /日 (約 2 用量でヒトでの長い露光時間 200 mgを一日二回、AUCによって評価されるように_0-24) ウサギ, 器官中にセレコキシブを受信します, セレコキシブは、心臓中隔の欠陥の頻度の増加を引き起こしました (まれな合併症) 胎児変形リブ, 胸骨. ≥30/ kg /日の経口投与量で (約 6 用量でヒトでの長い露光時間 200 mgを一日二回、AUCによって評価されるように_0-24) ラット, 器官中にセレコキシブを受信します, 横隔膜ヘルニアの発生率の用量依存的増加が認められました.

保持していない、妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠が可能な場合, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合.

Nonteratogenic効果. セレコキシブ誘起変態- および移植後の損失と≥50/ kg /日の経口投与量でラットで胚/胎児の生存率を減少させました (約 6 回暴露, AUCをпооцененной_0-24 用量で 200 ミリグラム 2 1日1回). これらの変更は、関連しています, 明らかに, PG合成の阻害であり、女性の生殖機能の永続的な変化の結果ではありません.

調査, ヒトにおける動脈管の閉鎖にセレコキシブの影響を評価するに捧げ, 行いません. 妊娠のIII三半期におけるセレコキシブの使用は除外されるべきです.

ヒトでの分娩のセレコキシブの効果は不明です.

カテゴリアクションは、FDAにつながる - と. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

セレコキシブは、授乳中のラットの乳汁中に排泄されます, プラズマと同様の牛乳中の濃度. 不明, セレコキシブは、女性の母乳に入ったかどうか, あなたが治療中に授乳を停止または授乳中にその使用を避ける必要があります.

セレコキシブ – 副作用

副作用, 制御された臨床試験で観察され (結果 12 調査), 変形性関節症や関節リウマチの患者で毎日100〜200mgの用量でのセレコキシブ (かかわらず、薬物摂取との因果関係の) 表に示されています.

テーブル

副作用, 関節炎の患者の対照試験における周波数≥2％のpremarketingovyhケースでマーク, poluchavshihセレコキシブ, プラセボと比較して

次の副作用がより少ない頻度で観察されました 2% (かかわらず、薬物摂取との因果関係の):

消化管から: 0,1-1.9％ - 便秘, 憩室炎, 嚥下障害, 吐き出します, 食道炎, 胃炎, 胃腸炎, hastroэzofahealnыy逆流, 痔, 裂孔ヘルニア, 下血, 食欲不振, 食欲増加, 口渇, 口内炎, しぶり, 歯牙疾患, 嘔吐, 異常肝機能, ASTおよび/またはALTの増加; <0,1% - 胆石症.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 0,1-1.9％ - 悪化高血圧, ハートビート, 頻脈, 狭心症, 冠動脈疾患, 心筋梗塞, 血小板血症, 貧血; <0,1% - 失神, 鬱血性心不全, 心房細動, ストローク, perifericheskaя壊疽, tromboflebit, 血小板減少症.

神経系及び感覚器官から: 疲労, 弱点, 脚のけいれん, 筋緊張亢進, gipesteziya, 片頭痛, 神経痛, 神経障害, 知覚異常, 目まい, 不安, うつ病, 緊張, 眠気, 聴覚障害, 難聴, 耳痛, tynnyt, 味を変更します。, ぼやけた視界, 白内障, 結膜炎, 目の痛み, 緑内障; <0,1% - 運動失調, 自殺.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 骨疾患, ランダム骨折, 筋肉痛, 腱炎, 硬い筋肉.

泌尿生殖器系と: 月経困難症, 膣からの出血, 膣炎, 前立腺疾患, アルブミン尿, 膀胱炎, dizurija, 血尿, 排尿頻度の増加, 腎臓結石, 尿失禁, 尿路感染症; <0,1% - 急性腎不全.

呼吸器系から: 0,1-1.9％ - 中耳炎, 気管支炎, 気管支けいれん/悪化気管支痙攣, 咳, 呼吸困難, laringit, 肺炎; <0,1% - 肺塞栓症.

肌のための: 脱毛症, 皮膚炎, 接触性皮膚炎, 爪疾患, 感光反応, 紅斑性発疹, 斑点状丘疹, 皮膚疾患, 乾燥症, 角質層の肥厚, 発汗増加, 蜂巣炎.

アレルギー反応: アレルギーの悪化, かゆみ, じんましん, 全身性浮腫, 顔の腫れ.

その他: インフルエンザ様症状, 疼痛症候群, 税込. 胸痛; 発熱, 潮, APの増加, 血中尿素窒素の濃度を増加させます, 非タンパク質の窒素の増加, クレアチニンホスホキナーゼの上昇, giperkreatininemiя, 糖尿病, 高コレステロール血症, kaliopenia, 体重増加, 乳房の線維腺腫, 乳房のしこり, 胸の痛み, 斑状出血, 鼻出血, 単純ヘルペス, 帯状疱疹, 真菌感染症, カンジダ症, 税込. 性器, 軟部組織感染症, ウイルス感染; <0,1% - 敗血症, 突然死.

副作用, それが唯一の市販後調査でマーク, 周波数 <0,1% - 血管炎, 深部静脈血栓症, 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 汎血球減少症, 白血球減少症, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, 臭覚障害, 致命的な頭蓋内出血, 肝炎, 黄疸, 肝不全, 無菌性髄膜炎, 間質性腎炎, 多形性紅斑, 剥脱性皮膚炎, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症, アナフィラキシー様反応, 血管性浮腫.

セレコキシブ – 協力

Установленоインビトロ, セレコキシブは、シトクロムP450アイソザイムCYP2C9の阻害剤であること, 従って、他の薬物との薬物相互作用の可能性があります, Biotransformiroetsaこのアイソザイムが関与すること. インビトロでの研究が示しています, セレコキシブは構築されているように見えます, それはCYP2D6アイソザイムの基質ではないが、, そのを阻害します, その生体内での薬物との相互作用の可能性があります, このアイソザイムによって代謝.

NSAIDは、ACE阻害剤の降圧作用を低減することができます, セレコキシブおよびACE阻害剤を加えながら考慮されるべきです. NSAIDは、原因の腎PG合成の減少にフロセミドとサイアザイドのナトリウム利尿効果を減らすことができます. 低用量でのセレコキシブおよびアセチルサリチル酸の同時使用, ただし、考慮されるべきです, このような組み合わせのものは、GI潰瘍や他の合併症のリスクを増加させます, セレコキシブのいずれかを使用して比較. 血小板のセレコキシブへの作用の非存在下では、心血管疾患の予防のためのアセチルサリチル酸の代替と考えるべきではありません.

フルコナゾール (ингибиторCYP2C9) セレコキシブの血漿濃度を増加させます (フルコナゾールは、セレコキシブの代謝を阻害します), あなたが必要がある場合に、このような組み合わせは、最小推奨用量でセレコキシブを投与すべきです.

セレコキシブの同時使用と (200 mgを一日二回) リチウム製剤 (450 mgを一日二回) 定常状態でのリチウムの血漿レベルを増加します 17% 患者と比較して, のみ薬リチウムを受けます. 患者, 薬物リチウムを受けます, 密接リチウムの濃度を監視する必要があります⁺ セレコキシブによる治療の開始後の血清中および投与計画を変更した後.

これは、メトトレキサートの薬物動態に大きな影響を持っていません.

あなたは慎重に抗凝固活性を監視する必要があります, 特にセレコキシブまたは患者の変化による治療の開始後の最初の数日で, ワルファリンまたは類似薬を受け取ります (出血のリスク増加).

セレコキシブ – 過剰摂取

いずれも臨床試験でセレコキシブの過剰摂取を報告しません. 最大用量 2400 までの期間中のmg /日 10 日、 12 患者が重篤な毒性をもたらしました. NSAIDの急性過剰摂取の症状: 眠気, 緩み, 心窩部痛, 吐き気, 嘔吐, 消化管からの出血の可能, まれ - 高血圧, 急性腎不全, 呼吸抑制, 昏睡, アナフィラキシー様反応が発生することがあります.

治療: 活性炭の嘔吐および/または投与の誘導 (60100グラム - 大人, 1-2 G / kgの - 子供) および/または浸透下剤を内に表示することができます 4 投与後の時間. 対症と支持療法の実施. 特定の解毒剤が発見されていません. 強制利尿, 尿のアルカリ化, 血液透析またはhaemoperfusion高い結合タンパク質による効果的ではありません. 血液透析による身体からのセレコキシブの除去に関する情報なし, しかし、に基づきます, の結合タンパク質 >97%, ありそうもありません, その血液透析が有効です.
投薬および管理.
内部, 200 1-2受信におけるmg /日, 必要に応じて、毎日の用量が増加するに 400 ミリグラム.

セレコキシブ – 使用上の注意

胃腸の合併症のリスク. のNSAID, セレコキシブとして含みます, 胃腸管からの重大な副作用の危険性の増大を引き起こします, 出血を含みます, 胃や腸の潰瘍および穿孔. これらの合併症は、症状を告げるのNSAIDを使用せずに、いつでも発生する可能性があります, 可能な致命的な結果. 重篤な消化管合併症のリスクが高いが、高齢患者であります, これらの合併症の発生確率は、長期の使用を増加させます.

高齢患者における, 体重減少の患者で, 症状のあります (軽度および中等度) 心不全や肝機能異常中程度の重症度 - 治療は、最小限の用量で開始する必要があります.

一部の患者では、, prinimavshihセレコキシブ, 観測された体液貯留と腫れ, それは、心臓機能障害および他の状態の患者には慎重に使用する必要があります, 体液貯留の素因.

治療中、末梢血、肝臓や腎臓の機能状態の監視が必要です. あなたは17ケトステロイドの治療法を決定する場合のために中止すべきです 48 試験前の時間.

これは、潜在的に危険な活動を控えるべきです, 注意を要します, それは宿泊の違反と反応時間の延長である可能性があるため.