クラリスロマイシン

ときATH:
J01FA09

特徴.

半合成マクロライド系抗生物質.

白またはほとんど白色の結晶性粉末, アセトンに可溶で, メタノールに溶け, エタノール, アセトニトリル 、水にほとんど溶けません. 分子量 747,96.

薬理作用.
抗菌, 静菌性の, 殺菌剤.

アプリケーション.

細菌感染, 影響を受けやすい微生物によって引き起こされます: 上気道感染症 (laringit, 咽頭炎, 扁桃炎, 副鼻腔炎), 下気道感染症 (気管支炎, 税込. 慢性気管支炎の悪化, 肺炎, SARS), 皮膚および軟部組織 (毛嚢炎, せつ腫症, 膿痂疹, 創傷感染), 中耳炎; 胃潰瘍と十二指腸潰瘍 (éradikaciâ ヘリコバクター·ピロリ 併用療法), ミコバクテリア症 (税込. 非定型の, エタンブトールとリファブチンとの組み合わせで), クラミジア.

禁忌.

過敏症 (税込. エリスロマイシンおよび他のマクロライド), ポルフィリン症, シサプリドの併用, pimozida, astemizola, テルフェナジン (cm. "インタラクション").

制限が適用されます.

腎臓および/または肝不全, 幼児や子供まで 6 ヶ月 (安全性は確立していません).

妊娠中や授乳.

妊娠のみの場合に可能な場合, ときに適切な代替治療の非存在下での胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした). 妊娠は、クラリスロマイシンによる治療の期間がある場合, 患者は、胎児への潜在的なリスクを知らされなければなりません. 治療時に母乳を停止する必要があります (母乳にクラリスロマイシンとその活性代謝物, 母乳の安全性は確立していません).

副作用.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 目まい, 不安, 恐怖, 不眠症, 悪夢, 耳のノイズ, 味を変更します。; REER - 見当識障害, 幻覚, 精神病, 離人症, 混乱; まれに - 難聴, 薬の廃止後に行われています; 知覚障害のまれなケースの報告があります.

消化管から: 消化管の機能不全 (吐き気, 嘔吐, 胃痛/腹部不快感, 下痢), 口内炎, 舌炎, 肝トランスアミナーゼの一過性の増加, Cholestatic 黄疸; まれ - 偽膜性腸炎; 肝炎のまれなケースの報告があります; 例外的なケースでは、肝障害が認められました.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): まれ - 血小板減少症 (異常出血, 出血), 白血球減少症; まれ - QT延長, 心室性不整脈, 税込. 心室tachicardia, 心房/心室細動.

泌尿生殖器系と: 血清クレアチニンの増加めったにない濃度が報告されています, 間質性腎炎の開発, 腎不全.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ, 悪性滲出性紅斑 (症候群スティーブンス - ジョンソン), アナフィラキシー様反応.

その他: 耐性発現; まれに - 低血糖 (経口血糖降下剤やインスリンによる治療中).

協力.

とき同時にシサプリドと, pimozidom, astemizolom, QT間隔のテルフェナジン拡張が可能, 心臓不整脈の開発 (心室tachicardia, 細動, 心房/心室細動). クラリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの同時使用は、一部の患者は、急性中毒を起こしergotaminovuyu, 末梢血管攣縮と感覚異常を明らかに. クラリスロマイシンは、血中濃度を増加させます (の効果を増強します) PM, シトクロムP450酵素の参加を得て、肝臓で代謝: ワルファリンと他の抗凝固剤 (いくつかの市販後報告があります, 経口抗凝固薬のクラリスロマイシンとの組み合わせの場合にはそれらの効果を増強することができます, 共同出願の場合には慎重にPVを制御しなければなりません), karʙamazepina, teofillina, astemizola, シサプリド, triazolama, midazolama, シクロスポリン, digoksina, フェニトイン, 麦角アルカロイドなど. (アプリケーションは、血液中のそれらの濃度を測定することが推奨されている間). HMG-CoA還元酵素の阻害剤の同時受信時 (ロバスタチン, シンバスタチン) 可能な横紋筋融解症. クラリスロマイシンは、トリアゾラムのクリアランスを減少させます (眠気や混乱の発展に、その薬理作用を増強).

HIV感染成人患者におけるクラリスロマイシンとジドブジンの内部アプリケーションではジドブジンの平衡濃度を減少させました. 受信時 500 定常状態でのmgのクラリスロマイシン一日二回ジドブジンのAUCは平均的に減少しました 12% (N = 4). 個々の値はの下落の範囲でした 34% を改善します 14%. 限られたデータ, から得られました 24 患者, ジドブジンの摂取に2-4時間前にかかったクラリスロマイシン, ショー, そのジドブジンの平衡濃度 (C言語_マックス) 約増加しました 2 回, 不変のAUC. でクラリスロマイシンとジダノシンの併用 12 HIV感染患者はジダノシンの薬物動態の統計的に有意な変化をもたらさありませんでした.

同時に、クラリスロマイシンおよびリトナビルを服用 (N = 22) クラリスロマイシンの増加AUC (オン 77%) およびAUCは、14-OHクラリスロマイシンの減少 (オン 100%). したがって、クラリスロマイシン、従来の用量で適用することができ (ではなく、上記 1 G /日) 正常な腎機能を有する患者において, リトナビルを受け取ります. しかしながら、腎不全を有する患者において、クラリスロマイシンの投与量は、CLクレアチニン30-60 ml /分を減少させます 50%, もっと少なく 30 ml /分 - ための 75%.

併用 200 mgのフルコナゾール毎日 500 MGクラリスロマイシン 2 1日1回 21 健康なボランティアは平衡Cの増加をもたらしました_分 иAUCкларитромицинана 33 と 18% それぞれ, 14-OHの平衡濃度は、クラリスロマイシン変化しない、請求.

クラリスロマイシンおよび他のマクロライド系抗生物質との間の交差耐性のおそらく開発, とリンコサミド (リンコマイシンとクリンダマイシン).

毎日摂取した場合 500 MGクラリスロマイシンごと 8 オメプラゾールとの組み合わせで時間 40 健康なボランティアにおけるMGは平衡状態でオメプラゾールの薬物動態パラメータの重要性を増加します: 血漿濃度 (C言語_マックス) - オン 30%, AUC_0-24 - オン 89%, T_1/2 - オン 34%. 胃内のpH 24 hでした 5,2 オメプラゾールの受信時および 5,5 オメプラゾールクラリスロマイシンと共投与された場合. クラリスロマイシン - クラリスロマイシンの隆起血漿レベルとその活性代謝物を共有する場合: C言語_マックス - オン 10%, C言語_分 - オン 27%, AUC_0-8 - オン 15%, 14-OHクラリスロマイシンのための: C言語_マックス - オン 45%, C言語_分 - オン 57%, AUC_0-8 - オン 45%; クラリスロマイシンの組織中の濃度と胃の粘膜も増加しながら.

クラリスロマイシンとラニチジンビスマスクエン酸塩の併用は、ラニチジンの増加した血漿濃度をもたらし (オン 57%), ビスマス (オン 48%) および14-OHクラリスロマイシン (オン 31%), これらの効果は、臨床的に有意ではなかったです.

過剰摂取.

症状: 消化管の機能不全 (吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹部の痛み), 頭痛の種, 混乱.

治療: 胃洗浄, simptomaticheskaya療法. 血液透析と腹膜透析は有効ではありません.

投薬および管理.

内部, 私/. 投与計画および治療期間は、個々の適応を考慮して決定されます, 感染症の重症度, 敏感. 内部, 以上の大人と子供 12 年 - 250〜500 mgの 2 1日1回; 治療のコース - 6-14日. 感染症の治療に, 原因となっ マイコバクテリウム·アビウム, 洞, 重症感染症, 税込. 原因となっ インフルエンザ菌, - 500-1000のMg 2 1日1回; 最大日量 2 G. 子供まで 12 年 - ベース 7,5 体重ミリグラム/ kgのすべての 12 いいえ; 最大日量 500 ミリグラム. 腎不全を有する患者において (とき Cl クレアチニン未満 30 血清クレアチニン濃度がml /分以上 3,3 MG / 100ミリリットル) 用量は、に縮小されるべきです 2 回. この群の患者の治療の最大期間 - を超えません 14 日.

B /ドリップ, 1000 mg /日 2 導入.

使用上の注意.

注意して背景に薬を処方します, 肝臓で代謝 (これは、血液中のそれらの濃度を測定することを推奨しました).

クラリスロマイシン改変放出は、重度の腎不全患者には禁忌であります (未満のクレアチニンクリアランス 30 ml /分), このような患者は、クラリスロマイシン、即時放出錠剤を処方します.

これは、クラリスロマイシンおよび他のマクロライド系抗生物質との間の交差耐性の可能性を考慮する必要があります, リンコマイシンとクリンダマイシン. 長期にわたる、または反復薬物の使用は、重複を開発することがあり (細菌や真菌の影響を受けない成長). 重症の場合には, 長引く下痢, 偽膜性大腸炎の発症を示すことができます, あなたは服用を中止し、医師の診察を受ける必要があり.

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