フルコナゾール

ときATH:
J02AC01

特徴.

グループからの抗真菌性トリアゾール誘導体. 白またはほぼ白色結晶性粉末, 臭いのありません, 特徴的な味と, 溶解しにくいです 水、イソプロピル消毒用アルコール, エタノール、クロロホルムに難溶性, アセトンに可溶、メタノールに容易に溶ける (ソリューション isoosmotichen).

薬理作用.
抗真菌剤.

アプリケーション.

Kryptokokkoz: クリプトコックス髄膜炎, 皮膚や肺の感染症; エイズ患者のクリプトコッカス症の再発の予防; generalizovanny カンジダ症: kandidemija, 播種性カンジダ症と侵襲性カンジダ感染症の他の形態 (腹膜の敗北, endokarda, 目, 呼吸器および尿路感染症); カンジダ症、口腔内および咽頭の粘膜, 食道, bronholegocny カンジダ症, kandidurija, kandidozy 皮膚や粘膜, 口腔内の atroficski カンジダ症 (身に着けている入れ歯に関連します), エイズ患者の口腔咽頭カンジダ症の再発予防; 性器カンジダ症: 膣に (急性または再発), 再発防止を含む, kandidoznыjʙalanit; 予防法と悪性腫瘍における真菌感染症の治療 (zitostatikami および/または放射療法の治療), 抗生物質療法, 治療 immunodepressantami, 移植後; mikozy 肌 (停止, 体, 鼠径部), chromophytosis, onixomikoz, 皮膚のカンジダ症; 深い流行 mikozy (コクシジオイデス症, parakokcidiomikoz, スポロトリクム症, ヒストプラスマ症) nenarushennym 免疫患者の.

禁忌.

過敏症, 同時 terfenadina フルコナゾールの投与を再利用する場合 400 mg 以上, シサプリド (cm. "インタラクション").

制限が適用されます.

その他デリバティブ azola に知られている過敏症, TK. クロスは、flukonazolom とアゾール系抗真菌剤等の過敏に関する情報がないです。 (注意が必要です).

妊娠中や授乳.

生命を脅かすときのみ時妊娠する可能性が重度の感染症, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした). 幼児に様々 な先天性異常の報告があります。, 中に母親 3 ヶ月以上高を施したフルコナゾールの投与量は、kokcidioidomikoza で 400-800 mg/日, フルコナゾールの買収により症例の因果関係は明確. 治療時に母乳を停止する必要があります (フルコナゾール プラズマと比較して母乳中濃度).

副作用.

患者, waginalnom 4 8 のワンタイム · 用量を受信

膣に侵襲的な患者におけるアメリカ合衆国の比較臨床試験を実施するとき (n = 448), フルコナゾールの 1 時間量を受信 150 ミリグラム, 副作用の全周波数, 薬の服用と関連しているかもしれない, 製 26%; 患者, コンパレータで治療 (n = 448) - 16%. 最も一般的な副作用, フルコナゾールの取得に関連付けられています。, 我々はありました: 頭痛の種 (13%), 吐き気 (7%), 腹痛 (6%), 下痢 (3%), 消化不良 (1%), 目まい (1%), 味覚障害 (1%). ほとんどの副作用は軽度または中等度の程度. マーケティング調査で血管神経性浮腫、アナフィラキシー反応を描く非常にまれ.

患者, 他の感染症と複数の用量を受信

臨床試験では、約 16% から 4048 患者, フルコナゾールにて治療内に表示 7 より多くの日, 副作用の観察. 副作用のため治療を中止しました。 1,5%, ラボのテストで異常による — 1,3% 患者.

治療 flukonazolom 中に臨床的に表現された副作用より多くの頻繁に HIV に感染した患者が観察されています。 (21%), HIV に感染したとは対照的 (13%). 患者数, 副作用のため停止治療, 両方のグループで類似していた (1,5%).

副作用, 中治療 flukonazolom での臨床試験で観察 7 でより多くの日よりも 1% ケースでは、薬の服用と関連していた (n = 4048): 吐き気 (3,7%), 頭痛の種 (1,9%), 皮膚発疹 (1,8%), 嘔吐 (1,7%), 腹痛 (1,7%) 下痢 (1,5%).

副作用, 治療 flukonazolom の可能性との関係: gepatotoksichnostь, 免疫学的反応.

Gepatotoksichnostь.

臨床試験のマーケティング データを結合体験ショー, まれに肝臓の一部の深刻な有害反応を伴うその治療 flukonazolom, 死亡を含む. 合計の毎日の線量とフルコナゾール関連付けられている肝毒性の明らかな関係は認められなかった, 治療期間, セックス, 患者の年齢. Gepatotoksicescoe 通常の flukonazola (常にではありません) リバーシブルです。, 症状が消えて治療中止後. 肝臓から深刻な反応を避けるために慎重に患者を監視する必要があります。, 治療 flukonazom の中には肝臓の機能テストの違反を明らかに. 治療 flukonazolom は肝臓病を開発する臨床的に表現される症状の発生に終わるべき, 治療 flukonazolom に関連付けられていること.

肝臓からの反応は、別の重要度を持つことができます。: 小さな過渡から transaminaz 臨床表現型肝炎肝臓を増加します。, 胆汁うっ滞, ful′minantnoj 肝障害, 死亡を含む. 致命的な肝反応のケースは患者を中心にしました。, 基になる、深刻な病状に苦しんで (エイズ, 腫瘍の病気) 受信 polimedikamentoznuû 療法が多いと.

クリプトコッカス髄膜炎の再発の予防にフルコナゾールの有効性を評価する 2 つの試験では AST のベースラインからのレベル中央値の統計的に有意な増加. Transaminaz 血清を上げるよりも 8 について認められた規範の上限値を上回った回 1% 患者, 治療 flukonazolom. これらのケースは重篤な基礎疾患を持つ患者で観察されました。 (エイズ, 悪性新生物), それらのほとんどは、複数併用薬物療法を受けていた, 知られている gepatotoksičnost′û の多くの HP を含む. 患者の頻度増加 transaminaz レベルが高かった, 次のツールの 1 つ以上の開始と同時に受信: リファンピン, フェニトイン, イソニアジド, バルプロ酸, 経口 gipoglikemicakie を意味由来スルホニル尿素.

免疫学的反応: まれにアナフィラキシーが報告.

副作用, 治療 flukonazolom との関係がインストールされていません。.

中枢神経系: 痙攣.

皮膚科: èksfoliativnye 皮膚病, スティーブンス-Johnson 症候群、中毒性表皮壊死症など; 脱毛症.

Exfoliativee 皮膚病と治療 flukonazolom minilaparotomy, 重度の主要な疾患の患者で (エイズ, 腫瘍の病気) ほとんど彼らは致命的な結果を持っています。. 治療 flukonazolom マニフェスト皮膚症状に直面して場合, 注意深い観察患者の増加の症状治療 flukonazolom を停止する必要がありますが必要です。.

造血・ リンパ系: 白血球減少症, 好中球減少症、無顆粒球症など, 血小板減少症.

代謝: 高コレステロール血症, 高トリグリセリド血症, kaliopenia.

副作用, 子供の観察

臨床試験段階を実施 2 と 3 アメリカ合衆国とヨーロッパで 577 歳の患者 1 日 − 17 年, 最大用量で flukonazolom を処理 15 mg/kg/日まで 1616 日, 子供に副作用を認めた 13% ケース; 患者, コンパレータで治療 (n = 451) - で 9% ケース. 観察された最も一般的な副作用は次: 嘔吐 (5,4%), 腹痛 (2,8%), 吐き気 (2,3%), 下痢 (2,1%). 副作用のため治療を中止しました。 2,3% 患者, ラボのテストで異常が原因 (ほとんどの場合、上昇 transaminaz アルカリホスファターゼ) - 1,4% 患者.

協力.

フルコナゾールを高める、すなわち_1/2 プラズマ gipoglikemicakih 経口薬から派生したスルホニル尿素から (低血糖症臨床的に表現することが可能です。), 増加濃度 fenitoina, ジドブジン, 血液中のテオフィリン. フルコナゾールは、シクロスポリンの腎移植患者の腎機能障害の有無の血液中の濃度を増やすことができます大幅 (シクロスポリンと血液中のクレアチニンの監視が必要です。). 抗凝固薬フルコナゾールとクマリン型の共同アプリケーションのプロトロンビン時間を延ばすことができます。 (患者のプロトロンビン時間の注意深い監視をお勧めします。). 相まってワルファリンが増加で protrombinovoe 時間 12%. リファンピシンは、フルコナゾールの代謝を増加させる: AUC が減少 25%, T_1/2 プラズマからは 20% (フルコナゾールの投与量を増加可能であるべき). ヒドロクロロチアジドのと一緒に撮影するとき 10 およそ常人の血漿におけるフルコナゾール レベルの日が増 40%.

HP と並行してフルコナゾールの使い方, チトクローム P450 酵素システムを含む (税込. terfenadin, シサプリド, astemizol) これらの資金の増加血清レベルにつながることができます。 (慎重に、慎重に正確な情報がない場合に患者を監視します。). 患者の深刻な不整脈の出現を与えられました。, 他の抗真菌薬テルフェナジンと組み合わせて azol′nye を受信, フルコナゾールと注意深い患者の監視 terfenadina の同時使用で. フルコナゾールは、AUC と C を大幅に増加_マックス シサプリド; QT 間隔の大幅拡張_C言語 患者, 同時に課す cisapride 線量 20 のためのMG 5 日. 心臓血管疾患の開発について報告されています。, 税込. 撚ったひもドポアント 患者, フルコナゾールと cisapride を取って同時に.

シメチジン, 制酸剤は誘導フルコナゾールの影響しません.

輸液ソリューションとの互換性 20% グルコース, Rïngera, ハートマン, ブドウ糖、塩化カリウム, 重炭酸ナトリウム 4,2%, 塩化ナトリウムの izotoniceski ソリューション.

過剰摂取.

症状: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 重症発作で.

治療: 胃洗浄, diurez, 血液透析 (3 時間透析の濃度が低下した血漿中の薬物は約 50%), simptomaticheskaya療法.

フルコナゾールの過剰摂取の 1 つのレポートがあります。 (8200 mgの経口) 幻覚と妄想の行動の開発と 42 歳の HIV 感染患者で. 患者が入院, 内で正常に彼の状態が返されると 48 いいえ.

投薬および管理.

内部, 私/. 用量, 投与経路, 治療期間は、証言によって個別に決定されます。, 患者の容体, 臨床と mikologičeskogo 効果. 毎日の線量は、自然と感染症の重症度に依存します。. 子供たちの毎日の線量は大人のための最大の毎日の線量を超えない. 逆に内部フロントは毎日の投与量を変更する必要はありませんのフルコナゾールの導入に患者を転送するとき.

Chriptokokkoze と一般化された 4-で大人/, 内部, 400 1 St 日 mg, 200-400 mg/日で、; とき orofaringeal′nom 4 中, 50-100 mg/日、7-14 日; waginalnom 4-8-内部の, 150 mgの用量, 慢性の形態で 1 月に 1 回 150 4-12 ヶ月のための mg; mikozah に 150 ミリグラム 1 週に1回.

一般的な 4-8-6-12 mg/kg/日児, 粘膜 4-8-3-6 mg/kg/日, 真菌感染症の予防は 3-12 mg/kg/日.

使用上の注意.

腎機能障害患者で (とき Cl クレアチニン未満 50 ml /分) 投与計画を調整すべきです; 用量は 1 つの入場料不要.

最初の新生児 2 同じ線量に規定する週間の生活 (MGは/ kgの), お子様のために, しかし間隔 72 いいえ; 3-4 週間の年齢で-の間隔で同じ線量で 48 いいえ.

治療中に末梢血および肝を注意深く監視する必要があります。. ときに肝毒性の兆候, 発疹, bulleznah 変更, mnogoformna eritema 療法は廃止すべき.

注意事項.

治療 flukonazolom は播種および他の実験室の結果までテストを始めることができます。, これらの研究の結果を取得した後、治療はそれに応じて変更する必要がありますが、.

治療は、臨床・血液学的寛解の出現まで続けるべきです。 (例外はシャープの膣カンジダ症です。). 治療の早期終了が再発につながる.

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