オルリスタット

ときATH:
A08AB01

特徴.

白またはオフホワイトの結晶性粉末. 水にほとんど溶けません, クロロホルムに溶けやすく, メタノール、エタノールに溶け. それは持っています のpK_A 生理学的pH範囲で.

薬理作用.
抑制性胃腸リパーゼ.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2003), オルリスタットは、肥満の治療のために指示されます, 税込. 体重を減少させ、維持します, 低カロリーの食事と一緒に. オルリスタットは、初期還元後の再体重増加のリスクを減少させることが示されています. オルリスタットは、肥満の肥満度指数を有する患者のために示されています (BMI, その計算 - を参照してください。. "注意事項") ≥30キロ/ M² または≥27キロ/ M² 他の危険因子の存在下で、 (糖尿病, 動脈性高血圧, 脂質異常症).

禁忌.

過敏症, 慢性吸収不良症候群, 胆汁鬱滞.

制限が適用されます.

小児期 (安全性および有効性は確立されていません), 高シュウ酸尿症の歴史, 腎結石症 (シュウ酸カルシウム結石).

妊娠中や授乳.

妊婦のオルリスタットの十分な十分に制御された研究がされていません. 動物データは、常に、ヒトにおける応答を事前ことができないので, オルリスタットは、妊娠中の使用をお勧めします. 不明, オルリスタットは、母乳中に分泌されているかどうか, それは、授乳中の女性では使用しないでください.

副作用.

二重盲検によると、, プラセボ対照臨床試験, 患者, でprinimavshihオルリスタット 120 ミリグラム 3 国会で一日二回, 一般的なフォローの第一および第二年の間に (≥5％の頻度で) 少なくとも 2 倍以上の可能性が高いです, プラセボより, 胃腸管から観察される副作用, それは、薬物の作用機序を反映します. 名前の横には、オルリスタット、グループ内の観測値の第一/第二年目のこの副作用の頻度が含まれています, プラセボ群では、同じデータ - 括弧内.

消化管から: 油性放電 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), 膨満感やガス排出量 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), 排便する緊急性 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), 脂肪/油性便 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), 油っぽい便 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), 排便頻度の増加 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

これらおよび他の一般的に認められた有害反応は、主に中等度および過渡ました, その頻度は、治療の2年目に減少しました. 一般的には、副作用の最初のエピソードは、中に観察さ 3 治療のヶ月. デュレーション 50% 胃腸の副作用のすべて, オルリスタットでの治療に関連します, 未満であります 1 日, 以下 - ほとんどの場合 4 日. しかし、胃腸管からの副作用は、一部の患者は上発生し得ます 6 治療の多くのヶ月.

副作用のため治療を中止するための臨床試験を制御して強制されています 8,8% 患者, prinimavshihオルリスタット, に比べ 5,0% プラセボ. オルリスタット群において最も頻繁に消化管から起因する副作用のために治療を中断し.

セブン多施設, 二重盲検法, 患者におけるプラセボ対照試験, でprinimavshihオルリスタット 120 ミリグラム 3 ダイエットのためとの組み合わせで一日二回 2 年, 周波数≥2％と、プラセボ群よりも大きいです (ダイエットとの組み合わせで), 以下の副作用が認められました. 名前の横には、オルリスタット、グループ内の観測値の第一/第二年目のこの副作用の頻度が含まれています, プラセボ群では、同じデータ - 括弧内 (Nは、周波数特性≥2％の報告がないことを意味し、プラセボを超えます).

神経系及び感覚器官から: 頭痛30,6％/ N (27,6%/N), めまい5,2％/ N (5,0%/N), 易疲労感 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), 睡眠障害3.9％/ N (3,3%/N), 不安 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), うつ病N / 3,4％ (N / 2.5％).

呼吸器系から: 上気道感染症 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), 下気道感染症7.8％/ N (6,6%/N), ENTの症状が2.0％/ N (1,6%/N), 耳炎 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

消化管から: 痛み/腹部不快25,5％/ N (21,4%/N), 吐き気 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), 感染性下痢5,3％/ N (4,4%/N), 直腸の痛み/不快感 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), 歯牙疾患 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), 歯周病 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), 嘔吐3.8％/ N (3,5%/N).

泌尿生殖器系と: нерегулярныйменструальныйцикл9.8％/ N (7,5%/N), 膣炎 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), 尿路感染症 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

筋骨格系の一部に: 腰痛13,9％/ N (12,1%/N), 下肢の痛みN / 10,8％ (N / 10,3％), артрит5.4％/ N (4,8%/N), 筋肉痛4,2％/ N (3,3%/N), 関節の機能障害2.3％/ N (2,2%/N), тендинитN / 2.0％ (N / 1.9％).

肌のための: 発疹4,3％/ N (4,0%/N), 乾皮症2,1％/ N (1,4%/N).

その他: インフルエンザ39,7％/ N (36,2%/N), 足N / 2,8％の膨潤 (N / 1.9％).

オルリスタットに過敏反応のまれな報告があります, かゆみを含みます, 発疹, krapivnicu, 血管神経性浮腫アナフィラキシー.

協力.

オルリスタットはfarmakokinetikuプラバスタチンに影響を与えません, アルコール, digoksina (単回投与で割り当て) とフェニトイン (単回投与で割り当て 300 ミリグラム), ニフェジピンの生物学的利用能に (持続放出錠剤), 経口避妊薬の排卵抑制活性, farmakokinetiku (両方のR-, とS-エナンチオマー) 及び薬 (プロトロンビン時間及び第VII因子レベル) varfarina. アルコールは薬力学に影響を及ぼさありませんでした (糞便中脂肪排泄) とオルリスタットの全身暴露.

予備情報によると、, 最後の滴の血漿中のオルリスタットおよびシクロスポリンレベルを使用していますが (オルリスタットおよびシクロスポリンは、同時に取られるべきではありません; 薬物相互作用の可能性を低減するためにシクロスポリンを取られるべきです 2 h の前後に 2 オルリスタットの投与後の時間). オルリスタットは、β-カロチンの吸収を減少させます, 栄養補助食品に含まれます, オン 30% それはビタミンEの吸収を阻害します (酢酸トコフェロールの形態で) 約 60%. ビタミンDの吸収にオルリスタットの効果, あ, 添加剤を含有していました, 日付不明. カルボキシル化オステオカルシンのレベルが、, ビタミンKの食事摂取量マーカー, 服用中オルリスタットは変更されていません, オルリスタットの人々を取ったものは、ビタミンKの含有量が低下する傾向を明らかに.

過剰摂取.

急性投与 800 用量までのMgオルリスタットまたは複数回投与 400 ミリグラム 3 1日2回 15 正常体重と肥満との日の人々は、重大な副作用を伴いませんでした.

あなたは、オルリスタットの大幅な過剰摂取を発見した場合, 中に患者の状態を監視する必要があります 24 いいえ. 動物およびヒトでの研究によれば、, 全身影響, オルリスタットlipazingibiruyuschimiの関連プロパティ, 急速に可逆的であるべきです.

投薬および管理.

内部, 各メインの食事で, 脂肪を含みます, 食事中または遅くとも, より 1 食後後時間, 上 120 ミリグラム 3 1日1回. オルリスタットを通過させます, 逃した食事や食べ物があった場合に脂肪が含まれていません.

使用上の注意.

オルリスタットの任命は、肥満の有機原因を除外する必要があります前に、, このような甲状腺機能低下症など. 治療の際にバランスのとれた低カロリーの食事をお勧めします, 前記脂肪は未満を提供 30% カロリー. 胃腸管からの副作用の可能性は、食品中の脂肪の含有量が高いことによって増加されます (もっと 30% 毎日のカロリー). 脂肪の摂取量, 炭水化物とタンパク質は、3つの主要な食事の間に分散​​されるべきです. オルリスタットは、特定の脂溶性ビタミンの吸収を減少させるので, 総合ビタミン剤を取る必要があり、患者の適切な摂取量を確保するために, 脂溶性ビタミンを含みます. ほかに, 肥満患者におけるビタミンD、およびβ-カロテンが低くてもよいです, 人間より, 非肥満. マルチビタミンを取るべき 2 h の前後に 2 オルリスタットの投与後の時間, このような就寝前など. オルリスタットの投与量, 超過 120 ミリグラム 3 1日1回, これは、付加的な効果を提供していません. 患者, prinimayushtihオルリスタットとシクロス​​ポリンodnovremenno, これは、シクロスポリン、プラズマのより頻繁なモニタリングが必要です.

患者, 予防的なビタミン剤を受信しませんでした, オルリスタットによる治療の第一および第二の年の間に、医師への2つ以上の連続した​​訪問の場合、次の割合でのビタミンの血漿レベルの減少を記録したとき (プラセボ群の括弧内に与えられたデータ): ビタミンA 2,2% (1,0%), витаминD 12,0% (6,6%), ビタミンE 5,8% (1,0%), ベータカロチン 6,1% (1,7%). オルリスタットの背景を持つ一部の患者では、尿中シュウ酸を増やすことができます. 軽量化のための他の薬剤と同様に, 患者のいくつかのグループで (このような拒食症や過食症など) オルリスタットの乱用の可能性があります.

オルリスタットを服用中のビタミンKの吸収が低下することがあるので、, 患者, ワルファリンの長い連続使用を背景にオルリスタットを受信します, 密接に血液凝固のパラメータを監視する必要があります.

誘導オルリスタット重量損失は、糖尿病の改善された代謝調節に関連付けられてもよいです, 経口血糖降下剤の用量を減少させる必要があろう (スルホニル尿素誘導体, メトホルミンなど。) またはインスリン.

注意事項.

肥満の程度は、ボディマス指数によって評価しました (BMI), 式で計算されます: ИМТ= M / P², M - 体の質量, kg; P - 成長, M.

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