サキナビル

ときATH:
J05AE01

薬理作用.
HIVプロテアーゼを阻害します.

アプリケーション.

抗レトロウイルス薬との組み合わせでHIV感染の併用療法.

禁忌.

過敏症.

制限事項 の使用に.

重度の肝臓障害 (血漿中濃度を増加させることができます), 重症腎不全, 年齢 16 と古いです 65 年 (これらの年齢群における安全性と有効性が定義されていません).

妊娠中や授乳.

妊娠中の例外的な場合にのみ可能です (臨床経験はありません). 治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 (8%), 末梢神経障害 (8%), 知覚異常 (6%), 痺れ (5%), 目まい (2%), うつ病 (≥ 2%), 弱点 (≥ 2%), 無力症候群 (≥ 2%), 混乱, 眠気, 運動失調, 痙攣, 自殺未遂.

心臓血管系および血液: 高血圧, gipotenziya, チアノーゼ, 失神, tromboflebit, gemoliticheskaya貧血, 血小板減少症, 好中球減少症.

消化管から: 下痢 (17%), 吐き気 (8%), 潰瘍性口内炎 (6%), 腹部不快感 (4%), 嘔吐 (3%), 腹痛 (3%), 鼓腸 (2%), 口唇炎, 嚥下障害, 消化不良 (≥ 5%), 便秘 (≥ 2%), イレウス, 肝炎, 黄疸, 門脈圧亢進症.

代謝: giperglikemiâ, 糖尿病, ケトアシドーシスの肥満, degidratatsiya.

泌尿生殖器系と: 腎結石症.

肌のための: 皮膚の発疹 (5%), かゆみ (3%), 皮膚炎, эritema, いぼ, 症候群スティーブンス - ジョンソン.

その他: ossalgia, 筋肉痛 (≥ 2%), 眼球乾燥症, 発熱, トランスアミナーゼおよびクレアチンホスホの活性の増加.

併用療法 (さらに):

zalzitabinomと: 不眠症, 嘔吐, 食欲障害, gipoglikemiâ.

ジドブジンと: 潮, 皮膚の色素沈着の違反, 幸福感, 不眠症, 易刺激性, 口渇, 食欲不振, gipermotorika腸, 糞の変色, 舌炎, laringit, 排尿障害, 骨髄性白血病.

ザルシタビンおよびジドブジンと: 不眠症, 知能障害, 易刺激性, 幸福感, かすみと味の感覚, 粘膜, 舌炎, 咽頭炎, 息切れ, 食欲障害, 膵炎, 発汗.

協力.

のddCおよび/またはジドブジンそれらの吸収に影響を与えないとの組み合わせ, 代謝, 排泄および毒性プロフィール.

食事中にラニチジンとの同時治療はによってAUCを増加させます 67% 食品のみを受信した場合に比べて. 酵素CYP3A4の阻害剤 (クラリスロマイシン, ケトコナゾール, フルコナゾール, イトラコナゾール, mikonazol, グレープフルーツジュース) 血漿中濃度を増加させます, Tに影響を与えることなく_1/2.

肝酵素誘導物質 (リファンピシン, リファブチン, フェノバルビタール, フェニトイン, カルバマゼピン, デキサメタゾン) 濃度および活性を低下させます.

等、血漿濃度と毒性を増加させることができます. 化合物, CYP3A4の基質であります (ニフェジピン, ベラパミル, ジルチアゼム, ダプソーン, klindamiцin, キニジン, 麦角アルカロイド). ベンゾジアゼピンとの同時処理, метаболизирующихсяCYP3A4 (ミダゾラム, トリアゾラム), それは、鎮静の延長に関連することができます.

増加 (相互に) AUCиC_マックス リトナビル, ネビラピン, インジナビル, ネルフィナビル, クラリスロマイシン, テルフェナジン.

過剰摂取.

それは報告された 1 つの場合の線量への入場 8000 ミリグラム. スルー 2 入院患者は嘔吐によって引き起こされた時間, 有害作用は認められませんでした.

投薬および管理.

内部, 1200 ミリグラム 3 1日1回 (サキナビルメシル酸- 600 ミリグラム 3 1日1回), 遅くとも, より 2 食後後時間. 線量の予定は以下 3600 mg /日 (サキナビルメシル酸- 1800 mg /日) お勧めできません. 他のプロテアーゼ阻害剤と組み合わせた場合の投与量を減少させることができます.

使用上の注意.

これは、受信を厳守することをお勧めします. 重度の毒性作用の場合には、処理が中断されるべきです. 治療中ため高血糖症または糖尿病の発症の可能性の血糖値のモニタリングを必要とします. 腎臓と肝臓に軽度から中等度の患者における用量調整が必要とされていません. 肝臓悪化や、既存のB型またはC型肝炎の患者における門脈圧亢進症の出現のケースがあります。, 肝硬変または他の肝疾患 (サキナビルの受信に因果関係がインストールされていません). 腎臓および/または肝不全治療を軽度から中等度は、実験パラメータの劣化を伴わない場合には.

血友病A型およびBの患者において自発的出血およびあざのリスクを増大させます.

おそらく、中心性肥満のタイプに再分配し、脂肪の蓄積, 首の後ろの脂肪の沈着 (「更年期こぶ」).

注意事項.

サキナビルは、HIV感染を治療しません, 治療中に、あなたがエイズ関連の病気が発生することがあり, 税込. 日和見感染. HIV感染の危険性に対する治療の効果に関するデータは存在しません.