硫酸インジナビル

ときATH:
J05AE02

HIVプロテアーゼ阻害薬. 白またはほとんど白色の吸湿性の結晶性粉末. これは、水およびメタノールに可溶性であります.

薬理作用.
抗ウイルス薬, HIVプロテアーゼを阻害します.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2003), 抗レトロウイルス薬との併用でインジナビル硫酸塩は、HIV感染の治療のために指示されます.

過敏症; テルフェナジンと同時に投与されるべきではありません, cizapridom, astemizolom, triazolamom, 麦角の抽出物に基づいて、ミダゾラムまたは調製 (CYP3A4のインジナビル阻害は、血液中のこれらの薬物の濃度増加につながる可能性, 深刻なまたは生命を脅かす反応を引き起こすことができます).

妊娠, 授乳, 小児期 (子供の安全性と有効性は確認されていません).

妊娠が可能な場合, 場合にのみ、胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果 (妊婦における適切かつ十分に制御された研究が行われていません).

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

看護女性の乳汁中に排泄インジナビルの能力が定義されていません. 実験的な研究で示されています, 授乳中のラットで母乳を通過インジナビル. 治療時に母乳を停止する必要があります (乳児の重篤な副作用の可能性に起因します, 母乳).

不明, あなたがインジナビルusilivaet, 彼の母親は、周産期で受信しました, 新生児における生理的高ビリルビン血症.

副作用, インジナビル硫酸に関連し、より多くを観察します 2% 患者 (二重盲検で, 多施設, 無作為化されました, 完成したテスト, ブラジルで開催された-研究 028), 表に示されています 1.

中等度または重度の重症度の臨床的に重大な副作用, 患者の≥2％で発生 (調査 028)

約における臨床試験のシリーズで 12,4% (301/2429) 患者, 推奨用量でインジナビル硫酸を受け取ります, これは、腎結石をマークしました, 税込. 血尿と側腹部痛 (顕微鏡的血尿を含みます) 有無 (の範囲内 4,7% へ 34,4% 様々な研究で); 中期的臨床試験でした 47 日 (の範囲内 1 前日 242 日, 2238 患者が試験を完了しました). でインジナビル硫酸塩を用いた治療中の腎結石の開発の二重盲検相の間臨床試験において 2,8% (7/246) 患者は水腎症を発症し, u 4,5% (11/246) -ステントをインストール. の鋭い攻撃の後 4,9% (12/246) 治療を受けた患者はキャンセルされました.

無症候性の高ビリルビン血症例であった場合にはインジナビル硫酸 (総ビリルビン ≥ 2.5 mg/dl), 主に間接ビリルビンの増加明らかにされています (約 14%) より少ないです 1% ALTまたはASTの増加を伴う場合.

用量を受信した場合に高ビリルビンと腎結石は、高い頻度で発生しました, 超過 2,4 G /日 (≤ の用量を服用に比べて 2.4 g/d).

重度または生命を脅かす重大度の実験室での試験のデータ (調査 028)

* VGN – 正常上限

全身: 首の脂肪の再分布/蓄積, 胸, 腹部および後腹膜領域.

心血管系および血液: 心血管疾患, 税込. 心筋梗塞, 狭心症, 脳血管障害, 血友病の患者の自発的な出血の頻度の増加, 急性溶血性貧血 (cm. 使用上の注意).

消化管: 異常肝機能, 肝炎, 肝不全 (cm. 使用上の注意), 膵炎, 腹部膨張, 黄疸, 消化不良.

アレルギー反応: アナフィラキシー様反応, じんましん, 血管炎.

神経系及び感覚器官: oralynayaの感覚異常, うつ病.

皮膚およびその付属: 発疹, 税込. mnogoformnaya 紅斑やスティーブンス-ジョンソン症候群, giperpigmentatsiya, 脱毛症, 陥入爪および/または爪周囲炎, かゆみ.

尿生殖器システム: 腎結石症, 税込. 腎機能障害, 急性腎不全を含みます (cm. 使用上の注意), とや菌血症のない腎盂腎炎, kristallurija; 間質性腎炎, 時々インジナビルの結晶の析出と; 一部の患者は、インジナビル硫酸を服用した後に停止していない間質性腎炎を持っています; leucocyturia, dizurija.

その他: 新たに診断された糖尿病, 既存の糖尿病の増悪, giperglikemiâ (cm. 使用上の注意), 関節痛, 血清トリグリセリドの増加, 血清コレステロールの増加.

これは、テルフェナジンと同時に投与されるべきではありません, cizapridom, astemizolom, triazolamom, 麦角の抽出物に基づいて、ミダゾラムまたは調製 (CYP3A4酵素チトクロームP450のインジナビル阻害は、血液および重度または生命を脅かす反応の開発中の薬物濃度の増加につながることができます).

リファンピシンは、CYP3A4の強力な誘導物質であり、著しくインジナビルプラズマの濃度を低下させます (同時に投与されるべきではありません).

薬物とインジナビルの相互作用, CYP3A4の少ない強力な誘導因子であること, CEMリファンピシン, 例えば, フェノバルビタール, フェニトイン, カルバマゼピンおよびデキサメタゾン研究されなかっ; 注意を共有することによって行使されるべきです (インジナビルの血漿濃度の低減が可能).

準備, セイヨウオトギリソウを含みます, インジナビルの血漿レベルを低下させます (治療の有効性を減少させることができます).

リファブチンとインジナビルの同時投与は、増加したリファブチンの濃度およびインジナビルの血漿中濃度の低下を伴っています (あなたはインジナビルのリファブチン線量増加の用量を減少させるために必要).

インジナビルの増加した血漿濃度のために, インジナビルとケトコナゾールの任命は、インジナビルの用量を減らすことを検討する必要がありながら、.

イトラコナゾールは、阻害剤のCYPZA4です, インジナビルプラズマの濃度を増加させます (任命は、インジナビルの線量低減を必要としている間).

インジナビル誘導酵素によるエファビレンツの併用投与は、血漿中のインジナビルの濃度を減少します (私たちは、インジナビルの投与量を増やす必要があります).

1公表された研究によれば、, HIV陽性の男性 (N = 6) インジナビルとクエン酸シルデナフィルの併用は、インジナビルの濃度の相互の増加につながります (税込. 投与後間隔 0 8 h で AUC- 11%, C言語_マックス - オン 48%) シルデナフィルと (AUCповышалосьна 340%) 血液中の (シルデナフィルの副作用のリスク増加の観点から特に注意してください).

ロバスタチンまたはシンバスタチンとインジナビル硫酸の併用が推奨されていません. プロテアーゼ阻害剤を服用するときは注意が必要があります (インジナビル硫酸を含みます) 同時にHMG-還元KOAの他の阻害剤と, метаболизирующимисяприучастииCYP3A4 (例えば, アトルバスタチンカルシウム、セリバスタチンナトリウム、又は), TK. 薬剤の組み合わせは、筋障害のリスクを高めることができます, 横紋筋融解症を含みます.

以下の薬剤を用いた研究では、臨床的に有意な相互作用はありません: ジドブジン, ジドブジン/ラミブジン, トリメトプリム/スルファメトキサゾール, フルコナゾール, イソニアジド, クラリスロマイシン, メタドン, シメチジン, キニジン, ノルエチステロン/エチニルエストラジオール含有避妊.

過剰摂取.

以上があります。 60 ヒトにおける急性または慢性の過剰摂取の報告 (税込. 用量を受信した場合 23 回を推奨日用量 2,4 G). 多くの場合、症状が腎臓を観察し (腎結石症, 側の痛み, 血尿) と消化器症状 (吐き気, 嘔吐, 下痢).

内部, のために 1 h の前後に 2 少しの水やその他の食事の後 h. 液体 (スキムミルク, ジュース, コー​​ヒー, お茶) あるいは同時に軽食のレセプション (スキムミルク、砂糖、等とのコーンフレーク。). 推奨用量 - 2,4 G /日 (上 800 MGごと 8 いいえ).

インジナビル腎結石による治療が発生すると. いくつかのケースでは、腎結石、腎障害または急性腎不全を伴います, とや菌血症のない腎盂腎炎. 腎結石の徴候や症状の場合, 血尿と脇腹の痛みを含みます (税込. mikrogematuriâ) 有無, 一時停止を検討する必要があります (例えば, 1〜3日) または治療の中止. 治療中の患者は全員、十分な水分補給をお勧めします (劣らず 1,5 一日あたりのリットル).

患者における市販後サーベイランスの間に, インジナビル, これは髄質石灰化および皮質萎縮と間質性腎炎のまれなケースによって示されました, 無症候性の重度の白血球尿の患者において観察されました (もっと 100 ビューの細胞/フィールド). 重度の無症候性白血球尿を有する患者は、さらに検討が必要で.

急性溶血性貧血の発症の報告があります, 税込. 致命的な (診断の確認は、溶血性貧血の治療活動を開始する必要があります後, 薬剤の除去を含み、その中でもよいです).

インジナビル硫酸肝炎の治療中の開発の事例, 肝不全と死を伴います. しかし、これらの患者のほとんどは、他の疾患を有し、そして/または同時に、それらは、別の治療を受け, したがって、インジナビル硫酸これらのイベントの間の因果関係は確立されていません.

報告があります, 市販後調査を受けました, 糖尿病や高血糖の主な検出, ならびにHIV感染患者における既存の糖尿病の増悪, プロテアーゼ阻害剤で処理. これらの障害の補正のための患者の中には予定または用量インスリンの調整や経口血糖降下剤を必要とします. いくつかのケースでは、糖尿病性ケトアシドーシスを発症. 一部の患者では、プロテアーゼ阻害剤の高血糖の廃止後に持続. 周波数及びこれらのイベント及びプロテアーゼ阻害剤治療との因果関係は確立されていません.

血友病AおよびB患者で自然出血の報告がなされています, プロテアーゼ阻害剤で処理. 一部の患者は、第VIII因子の追加投与を必要としました. これらの場合の多くにおいて、プロテアーゼ阻害剤による治療を継続または再開されています. プロテアーゼ阻害剤療法と同様のエピソードの間の因果関係は確立されていません.

肝不全の患者において, 肝硬変によって引き起こされます, 投薬が原因インジナビル硫酸の減少代謝に還元されるべきです.

かどうか必要、インジナビル、ジダノシンの共同利用取る必要がありますそれらの間隔で空の胃に下回らない 1 いいえ, TK. インジナビルの最適な吸収のために通常必要とします (酸っぱいです) 胃の中の環境, 胃内のpHはジダノシンを受けたときに増加されます.