ケトロラク

ときATH:
M01AB15

特徴.

のNSAID. ケトロラクトロメタミン - ラセミ混合物 ( - )Sи (+)Rформ. ケトロラックトロメタミンは、三結晶形で存在してもよいです. すべてのフォームは、同じようにしています 水に溶けます. ケトロラクトロメタミンは、pKaを有します 3,5 そして分配係数n-オクタノール/水 0,26. 分子量 376,41.

薬理作用.
鎮痛剤, 抗炎症薬, 解熱剤, antiagregantnoe.

アプリケーション.

強い発現に適度な疼痛症候群, 税込. 術後に (腹部の後, 婦人科の, 整形外科の, 泌尿器科およびその他の操作), 外傷の痛み (脱臼, 骨折, 骨折や捻挫), 変形性関節症の痛み, 骨軟骨症, 神経痛, がんの痛み, 歯痛, 歯科手術後の痛み, とき歯冠周囲炎, 歯髄炎, 背中の痛みと筋肉.

禁忌.

過敏症 (税込. 他のNSAIDに), «Aspirinovaya»喘息 (喘息の組み合わせ, 再発鼻ポリープ、および副鼻腔, とアスピリンと薬物の不寛容は、一連のpirazolonovogo), 気管支けいれん, 血管神経性浮腫, びらん性および急性期における消化管の潰瘍性病変, 消化性潰瘍, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (税込. 血友病), 出血や再発のリスクが高いです (税込. 術後に), 血液疾患, 出血性脳卒中 (確認または疑われます), gyemorragichyeskii diatyez, 腎臓および/または肝臓の障害 (上記血漿クレアチニン 50 mg/l), 他のNSAIDの併用, 分娩, 年齢 16 年. ため出血の危険性が高いの手術の前との間に麻酔のために使用されていません, 慢性疼痛の治療のために.

制限が適用されます.

気管支ぜんそく, 胆嚢炎, 胆汁鬱滞, 活動性肝炎, 鬱血性心不全, 動脈性高血圧, 腎機能障害 (以下の血漿クレアチニン 50 mg/l), 敗血症, 全身性エリテマトーデス, 鼻と鼻咽頭の粘膜のポリープ, 高齢 (シニア 65 年).

妊娠中や授乳.

催奇形効果. 再生研究では, 器官の周期で行わ, ケトロラクトロメタミンの毎日の経口用量で 3,6 MGは/ kgの (0,37 MRDC) ウサギ、 10 MGは/ kgの (1,0 MRDC) ラットで胎児には催奇形性を示さありませんでした. しかし、動物の生殖の研究は、常にヒトでの効果を予測しません.

保持していない、妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠中のアプリケーションが可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合.

Nonteratogenic効果. それはよく胎児の心臓血管系でのNSAIDの副作用が知られているように (動脈管の早期閉鎖), 妊娠中に避けるべきです (特に後期に). ケトロラクトロメタミンの経口投与 1,5 MGは/ kgの (0,14 MRDC) ラット, 後に適用 17 妊娠の日, 難産と高い仔の死亡率を引き起こしました.

分娩. ケトロラクトロメタミンの使用は禁忌であります, なぜなら, プロスタグランジンの合成を阻害します, その悪影響胎児循環に影響を与え、子宮活動を低下させることができます, 子宮出血のリスクを増大させます.

カテゴリアクションは、FDAにつながる - と. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

単回経口投与した後、 10 ケトロラクトロメタミン最大濃度のMG, ヒトの母乳で決定, あります 7,3 NG / mlの, ミルク/プラズマの最大比 - 0,037; 入院の1日後 (4 1日1回) 同様の数字は、 7,9 NG / mlの, 後に 0,025. PM以来, ingibiruyushtie合成NG, 新生児に有害な影響を引き起こす可能性があります, 治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

副作用の頻度は、投与量とともに増加します. 臨床試験では、次のように副作用が認められました, おそらくケトロラクトロメタミンの使用に関連します:

消化管から: 胃痛 (13%), 吐き気 (12%), 消化不良 (12%), 下痢 (7%); >1% - 便秘, 鼓腸, 膨満感, 嘔吐, 口内炎; ≤1％ - 胃炎, 吐き出します, 食欲不振, 食欲増加, 口渇.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 (17%), 目まい (7%), 眠気 (6%); ≤1％ - 無力症, 震え, 異常な夢, 不眠症, 幻覚, 幸福感, 錐体外路症状, 目まい, 知覚異常, うつ病, 緊張, 思考障害, 集中力欠如, 多動, 昏迷, hyperdipsia, 味覚障害, ぼやけた視界 (税込. ぼやけた視界), 難聴, 耳鳴り.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): >1% - 血圧の上昇; ≤1％ - 動悸, 蒼白, 失神, 貧血, eozinofilija.

呼吸器系から: ≤1％ - 呼吸困難, 鼻炎, 肺水腫, 咳.

泌尿生殖器系と: ≤1％の血尿, タンパク尿, oligurija, 尿閉, 頻尿.

肌のための: >1% - かゆみ, 発疹.

アレルギー反応: <1% - じんましん.

その他: 腫れ (4%), >1% - 減少性紫斑病, 発汗増加; ≤1％ - 鼻血, 直腸出血, 体重増加, 発熱, 感染.

局所反応: 注射部位の痛み (2% - Ⅰ反復).

市販後の調査では、以下の副作用を指摘しています:

消化管から: びらん性と消化管の潰瘍性病変 (税込. 腹痛 - 穿孔および/または出血, 痙攣、または上腹部領域では灼熱感, 下血, 「コーヒーかす」の種類に嘔吐, 吐き気, 胸焼けなど。), Cholestatic 黄疸, 異常肝機能, 肝炎, gepatomegaliya, 急性膵炎.

神経系及び感覚器官から: 痙攣, 精神病, 無菌性髄膜炎 (発熱, 強い頭痛, 痙攣, 肩こりおよび/またはバック).

心臓血管系および血液 (造血, 止血): gipotenziya, フラッシング, 血小板減少症, 白血球減少症.

呼吸器系から: ≤1％ - 喘息, 気管支けいれん.

泌尿生殖器系と: 急性腎不全, 血尿および/または高窒素血症の有無にかかわらず、腰痛, 溶血性尿毒症症候群 (gemoliticheskaya貧血, 腎不全, 血小板減少症), giponatriemiya, 高カリウム血症, 玉, 腎臓由来の浮腫.

肌のための: ライエル症候群, スティーブンス·ジョンソン症候群, 剥脱性皮膚炎, makulopapulleznaya発疹, じんましん.

アレルギー反応: anafilaktoidnыe反応またはアナフィラキシー, 喉頭水腫, 舌の腫れ, 血管性浮腫.

その他: 手術創からの出血, 筋肉痛.

協力.

アセチルサリチル酸または他のNSAIDの同時使用, gljukokortikoidami, エタノール, コルチコトロピンは、胃腸潰瘍や消化管出血の開発につながる可能性があり. パラセタモールとの同時投与は、腎毒性を増強します, MTX - 肝炎- と腎毒性. 後者の低用量を使用したときのケトロラクトロメタミンとメトトレキサートの併用投与にのみ可能です (血漿中のメトトレキサートの濃度を制御するのに必要な). ケトロラクトロメタミンを背景に、リチウムとメトトレキサートのクリアランスおよびこれらの物質の毒性の増大を減少させることができます. プロベネシドは、ケトロラクトロメタミンの分布の血漿クリアランスおよび体積を減少させます, 血漿におけるその濃度を増加させ、Tが増大します_1/2. 正常血液量を持つ人々にフロセミドの利尿効果を減少させます. 間接的な抗凝固剤との同時投与, geparinom, 血栓溶解剤, 抗血小板物質, セフォペラゾン, tsefotetanomおよびペントキシフィリンは、出血のリスクを増大させます. 降圧薬や利尿薬の効果を減少させます (腎臓でPG合成を減少させました). ACE阻害剤の使用は、腎機能障害の可能性を増大させながら. オピオイド鎮痛薬の最終投与と組み合わせると大幅に低減することができます.

制酸薬は、ケトロラクトロメタミンの吸収の完全性に影響を与えることはありません. これは、インスリンおよび経口血糖降下薬の血糖降下作用を増大させます (必要な投与量の再計算). バルプロ酸ナトリウムとの同時投与は、血小板凝集の乱れを引き起こします. これは、血漿中ニフェジピンの濃度、およびベラパミルを増加させます. 他の腎毒性薬物の任命で (税込. 薬の金で) これは、腎毒性のリスクを増加させます. PM, ブロック尿細管分泌, ケトロラクのクリアランスを減少させ、血漿中の濃度を増加させます.

注射用溶液は、硫酸モルヒネと同じ注射器で混合されるべきではありません, 降水量のプロメタジンおよびヒドロキシジン. トラマドールの溶液と互換性のない医薬品, リチウム製剤. 注射用溶液は、溶液の範囲と互換性があります, 税込. 生理食塩水, 5% ブドウ糖, リンガー, ならびに輸液, アミノフィリンを含みます, 塩酸リドカイン, 塩酸ドーパミン, ヒトインスリン及びヘパリンナトリウム塩を短時間作用型.

市販後の研究ではケトロラクトロメタミンの相互作用の可能性について報告しています (私/, / M) 非脱分極筋弛緩剤と, 無呼吸につながります (この相互作用の特別な研究が行われていません).

過剰摂取.

症状: 緩み, 眠気, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 胃および/またはびらん性胃炎の消化性潰瘍の発生, 腎機能障害, 代謝性アシドーシス.

治療: simptomaticheskaya療法, 体の重要な機能の維持. 特定の解毒剤が発見されていません. これは、透析によって十分に表示されていません.

投薬および管理.

内部, / M, 私/. 子供のみ注射として. 投与量は、個別に選びました, アカウントに痛みの重症度を取ります. 10〜30ミリグラムの単回投与, 導入の多重度 - に 4 1日1回 (6〜8時間ごと). 高齢者のための最大の毎日の線量 - 60 ミリグラム. 以下での急性および重度の疼痛の治療に溶液を投与した/ mまたは/ 5 日, 子供たち - 2 日. 錠剤は、多くても5〜7日に使用されていません.

使用上の注意.

患者, NSAID類を受け取ります, 税込. ketorolaka trometamin, 治療の可能性のある重篤な合併症であります, 両方の消化管潰瘍, 出血や穿孔, 術後出血, 急性腎不全, アナフィラキシーとアナフィラキシー様反応, 肝不全.

合併症の危険性がより経口投与量を増加させる薬物療法治療および伸長に伴って増加します 40 mg /日. 損なわれた血液凝固の患者は、血小板数の常時監視に任命します, これは、手術後の患者のために特に重要です, 慎重な止血を必要とします. 血液量減少は、腎臓からの副作用のリスクを高めます. よりパラセタモールと同時に使用しないでください 5 D. これは、労働の痛みの軽減のための薬剤を使用することは推奨されません (による適切な研究の欠如と子宮の収縮能のNSAIDの可能な影響を受けて).

眠気の治療期間中に可能な外観, 目まい, 不眠症やうつ病は、潜在的に活動中に危険な活動を慎重に遵守が必要, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします (車の運転).

協力