メロキシカム

ときATH:
M01AC06

特徴.

のNSAID, オキシカム誘導体. 明黄色の固体, 水にほとんど溶けません, 強い酸やアルカリに非常に可溶性で, ほんの少し メタノールに可溶. 見かけの分配係数 (Pを記録)_アプリ = 0,1 вのn-октанол/буфер性pH 7,4. PK値_A メロキシカム 1,1 と 4,2. 分子量 351,41.

薬理作用.
抗炎症薬, 鎮痛剤, 解熱剤.

アプリケーション.

炎症性および変形性関節疾患, 疼痛症候群を伴います: 関節炎, 税込. 関節リウマチ, 急性変形性関節症, 慢性多発性関節炎; ankiloziruyushtiy脊椎炎 (強直性脊椎炎), 変形性関節症や脊髄炎の痛み.

禁忌.

過敏症 (税込. 他のNSAIDに), 「Aspirinovaâ "トライアド (喘息の組み合わせ, 再発鼻ポリープ、および副鼻腔とアスピリンの不寛容や薬物pirazolonovogoシリーズ), 急性期における胃潰瘍と十二指腸潰瘍; 胃腸の, 脳血管またはその他の出血/出血; 重症心不全, 重症の肝不全, 重症腎不全 (血液透析ない限り、), 妊娠, 授乳, 年齢 15 年.

制限が適用されます.

びらん性と歴史の中で消化管の潰瘍性病変, 高齢の患者. 直腸投与のために (さらに): 直腸と肛門科の炎症性疾患, 直腸や肛門出血 (税込. 歴史).

妊娠中や授乳.

催奇形効果. 心臓中隔欠損のメロキシカム発生率の増加 (まれな合併症) 経口投与量を使用して、 60 mg/kg/日 (で 64,5 回用量 15 成体のためのmg /日 50 体表面積に基づいてキログラム) および経口投与でembrioletalnost≥5/ kg /日 (で 5,4 回ヒト用量, 上記のように) ウサギ, 器官形成の間に処理されたメロキシカム. メロキシカムは、経口用量でラットで催奇形性を示さありませんでした 4 mg/kg/日 (約 2,2 回ヒト用量, 上記のように) 器官形成期. 死産の頻度の増加は、器官形成時に≥1/ kg /日の経口投与量でラットで観察されました.

Nonteratogenic効果. メロキシカムは、これらの指標の減少を引き起こしました, 不妊治療の指標として, 胎生, 経口投与で新生児の生存≥0,125/ kg /日 (約 0,07 回ヒト用量, 上記のように) 妊娠中や授乳中のラット.

メロキシカムは、胎盤関門を通過します. 保持していない、妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠中のアプリケーションが可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合.

調査, ヒトにおける動脈管のメロキシカム閉鎖の影響を評価するに捧げ, 行いません. 妊娠のIII三半期におけるメロキシカムの使用は除外されるべきです.

分娩. ラットでの研究に表示, Chtoメロキシカム, 同様に、他の手段, ingibiruyushtie合成NG, 死産の数を増加させます, それは≥1/ kg /日の経口投与量で分娩の遅延を引き起こします (約 0,5 回ヒト用量, 上記のように) そして経口投与用量で生存する仔の数を減少させます 4 mg/kg/日 (約 2,1 回ヒト用量, 上記のように) 器官形成期. 同様の観察は、ラットで認められました, ≥0,125/ kg /日の経口投与で処置されました (約 0,07 回ヒト用量, 上記のように) 妊娠中や授乳中.

ヒトでの分娩のメロキシカムの影響は不明です.

カテゴリアクションは、FDAにつながる - と. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

メロキシカムの使用, ならびに他の薬剤, blokiruyushtih合成NG, これは、生殖能力に影響を与えることができます, それは、女性には推奨されません, 妊娠を希望します.

メロキシカムは、授乳中のラットの乳汁中に排泄されます, ミルク中の濃度は、血漿濃度を超​​えます. 不明, メロキシカムは、女性のか母乳に浸透します, あなたが治療中に授乳を停止または授乳中のメロキシカムの使用を避ける必要があります.

副作用.

消化管から: >1% - 消化不良, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 便秘/下痢, 鼓腸; 0,1-1％ - 口内炎, 肝機能検査の過渡変化 (トランスアミナーゼまたはビリルビンの増加), 吐き出します, 食道炎, 消化性潰瘍, 肉眼で見えるか隠さ消化管出血; <0,1% - 消化管穿孔, 大腸炎, 胃炎.

神経系及び感覚器官から: >1% - 頭痛, 目まい; 0,1-1％ - めまい, 眠気, 耳のノイズ; <1% - 結膜炎, ぼやけた視界.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): >1% - 膨潤, 貧血; 0,1-1％ - 血圧上昇, ハートビート, フラッシング, 血液像の変化, 税込. 白血球の特定の種類の変化量, 白血球減少症, 血小板減少症.

呼吸器系から: 喘息の増悪, 咳.

泌尿生殖器系と: 0,1-1％ - 腎機能の変化 (血清クレアチニンおよび血中尿素増加); <1% - 急性腎不全, 間質性腎炎, 糸球体腎炎, 腎髄質壊死, ネフローゼ症候群.

肌のための: >1% - 皮膚の発疹, かゆみ; 0,1-1％ - じんましん; <0,1% - 感光性, 水疱性反応, 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症.

アレルギー反応: <0,1% - 血管浮腫, 即時型過敏反応, アナフィラキシーとアナフィラキシーを含みます.

その他: <0,1% - 気管支痙攣, 発熱.

協力.

アセチルサリチル酸および他のNSAIDを使用したアプリケーションではびらん性および潰瘍性病変のリスクを増加させ、消化管からの出血. 降圧薬の使用は、後者の効果を減少させることができるが. その毒性作用におけるリチウム可能なリチウムの累積および増加のアプリケーションに (これは、血液中のリチウムの濃度を制御することが推奨しました). メトトレキサートとの併用は、造血系の後者の副作用を増強します (貧血および白血球減少症の危険があります. 血球数の定期的な監視が必要です).

利尿剤とシクロス​​ポリンの併用は、腎不全のリスクを増加させます.

後者の有効性を減少させることができる子宮内避妊で使用している場合. 抗凝固剤を使用していますが (ヘパリン, チクロピジン, ワルファリン), ならびに血栓溶解剤 (ストレプトキナーゼ, fiʙrinolizin) これは、出血のリスクを増加させます (定期的に血液凝固のパフォーマンスを監視する必要があります).

kolestiraminomとの同時使用は、血液を介してメロキシカムの排泄を増加させます (結合メロキシカムによる).

制酸剤の薬物動態学的相互作用を有するメロキシカムの同時受信時に発見されました.

過剰摂取.

症状: 増加の副作用.

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与 (1時間以内に), simptomaticheskaya療法. コレスは、体からの薬物の排除を加速します. 強制利尿, 尿のアルカリ化, 肝臓 - が高いためについてのメロキシカム血液タンパク質の効果がありません. 特定の解毒剤と拮抗剤が検出されました.

投薬および管理.

内部, / M, 直腸に. 個別に選択された用量, 時間の最小期間の最低有効用量を使用する必要が. 内部, 食べながら, かまず, 7.5から15ミリグラムの用量で 1 1日1回. V / Mの投与は治療後最初の数日間でのみ使用しました, 後に経口剤形への移行. 予定を組み合わせた場合 (錠剤および/ Mのためのソリューション) 総1日量は、超えてはなりません 15 ミリグラム. 直腸 - 1キャンドル (15 ミリグラム) 1日当たり.

最大日量 - 15 ミリグラム, 重度の腎不全患者における, 血液透析 - 7,5 ミリグラム. 腎機能の低いまたは中程度の減少と (クレアチニンクリアランス >25 ml /分), 同様に安定した臨床状態の用量調節で肝硬変で必要とされます. 副作用の高いリスクを有する患者における初期用量 - 7,5 mg /日.

使用上の注意.

歴史の中で、上部消化管の疾患には注意して使用するには, 抗凝固剤との組み合わせで, 骨髄毒性薬, 税込. metotreksatom (可能な血球減少症).

胃十二指腸潰瘍の外観, 消化管出血, 皮膚および粘膜の副作用は、薬物離脱のための基礎となります. 治療は、アレルギー反応を経験した場合 (かゆみ, 皮膚発疹, じんましん, 光増感), あなたは、薬物中止の問題に対処するために医師の診察を受ける必要があります.

胃腸の合併症のリスク. 胃腸管からの重篤な副作用, 炎症を含みます, 出血, 胃や腸の潰瘍および穿孔, 告げるのNSAID症状を使用することなく、いつでも発生する可能性が. 重篤な消化管合併症のリスクが高いが、高齢患者であります, これらの合併症の発生確率は、長期の使用を増加させます.

メロキシカム, 他のNSAIDと同様に, 感染症の症状をマスクすることができます.

減少した腎血流とBCCの患者におけるNSAIDの任命は、腎代償不全を加速することができます (NSAIDの腎機能の中止は、通常、その前のレベルに復元された後). 脱水の症状を有する患者において、このような反応のリスクが特に高いです, 鬱血性心不全, 肝硬変, ネフローゼ症候群、重度の腎臓病, 患者, 利尿薬を受け取ります, とかなりの手術を受けました, これは、血液量減少につながりました (治療の開始から慎重に利尿と腎機能を監視する必要があります). まれに、NSAIDは、間質性腎炎を引き起こす可能性があります, 糸球体腎炎, 腎髄質壊死またはネフローゼ症候群. 血清トランスアミナーゼおよびその他の指標の正常レベルから大きく偏差, 肝臓の機能を特徴づけます, 使用を中止し、制御実験室での研究を過ごします. 古い警戒任命します, 弱体化し、枯渇した患者.

メロキシカムの使用は、望ましくない効果の発生を引き起こす可能性があります, 頭痛やめまいなど, 眠気. これに関連して、運転を放棄する必要があります, 機械やその他の活動の維持, 高濃度を必要とします.

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