Cyclosporine

Kun ATH:
L04AD01

Farmakologinen vaikutus.
Immunosuppressiiviset.

Sovellus.

Munuaissiirto, maksa, hertta, helppoa, haima (Ehkäisy hylkimisreaktion, hoitovaste hylkääminen), luuytimen (hylkimisreaktion estäminen, graft-versus-host -taudin ehkäisy ja hoito); akuutti ei-tarttuva uveiitti, näköä uhkaava, Behcetin uveiitti, johon liittyy toistuva tulehdus ja verkkokalvon osallisuus, krooninen munuaiskerästulehdus, johon liittyy nefroottisen oireyhtymän kehittyminen, erittäin aktiivinen nivelreuma, psoriasis, atooppisen dermatiitin vakavat muodot.

Vasta.

Yliherkkyys (Sisältää. polyoksietyleenirisiiniöljyyn), pahanlaatuiset kasvaimet, vakava tartuntatauti, heikentynyt munuaisten ja/tai maksan toiminta, verenpainetauti, hyperurikemiaa, hyperkalemia, raskaus, maidoneritys.

Raskaus ja imetys.

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Sivuvaikutukset.

Akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta, munuaisten interstitiaalinen fibroosi, verenpainetauti, vapina, heikkous, päänsärky, parestesia, takavarikot, myopatia, maksan toimintahäiriöt, haimatulehdus, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, vatsakipu, tunne raskautta ylävatsan alueella, ripuli, giperplaziya oikea, nesteretentiota, palautuva dysmenorrea ja amenorrea, hypertryhoz, trombosytopenia, anemia, hyperkalemia, hyperurikemiaa, lisääntynyt alttius infektioille.

Yhteistyö.

Melfalaani lisää myrkyllisyyttä, diltiatseemi, nikardipin, verapamiili, beetasalpaajat, flukonatsoli, imidatsolijohdannaiset, glukokortikoidien, makrolidit - plasmatasot. Lisää myopatian ja rabdomyolyysin riskiä, ​​kun sinulle määrätään lipidejä alentavia lääkkeitä (HMG-CoA-reduktaasin), munuaisten vajaatoiminta - aminoglykosideista johtuen, amfoterisiini B, Trimetopriimi, trimetopriimisulfametoksatsolia, Siprofloksasiini, jotkut kefalosporiinit, Tulehduskipulääkkeet, propafenoni. Fenytoiini, Karbamatsepiini, barbituraatit, bentsodiatsepiini johdannaisia, aminogluthetimide, estrogeeni-progestiinilääkkeet, progesteroni, rifampisiinin, Isoniatsidi, metamitsolinatrium heikentää vaikutusta - nopeuttaa eliminaatiota. Vahvistaa kinidiinin vaikutusta, teofillina, natriumvalproaatti, sekä kaliumlisät ja kaliumia säästävät diureetit (hyperkalemian todennäköisyys kasvaa).

Yliannos.

Oireet: oksentelu, uneliaisuus, päänsärky, takykardia, vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: oksentelun ja mahahuuhtelun stimulointi (ensimmäisten tuntien aikana oraalisen annon jälkeen), ylläpitää elintoimintoja; dialyysi ja hemoperfuusio aktiivihiilellä ovat tehottomia.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, I /. Päivittäinen annos on jaettu 2 sisäänpääsy. Valmistetaan liuos suonensisäistä infuusiota varten aika, laimentamalla konsentraatti isotonisella natriumkloridiliuoksella tai 5% glukoosi ratkaisu suhde 1:20-1:100; annetaan 2-6 tunnin aikana. Aloitusannos: 3-5 mg/kg päivässä. IV-sovelluksia pidetään optimaalisina hoidon alkuvaiheessa potilailla, joille on tehty luuydinsiirto. Oraaliliuos voidaan laimentaa lasiin (mutta ei muovia) lasillinen kylmää suklaajuomaa, maito, hedelmämehu (paitsi greippi), coca colaa, sekoita hyvin ja juo heti. Kapselit niellään kokonaisina. Elinsiirtoon - suun kautta annoksella 10-15 mg/kg 4-12 tuntia ennen leikkausta kerran, ja sitten tällä päivittäisellä annoksella 1–2 viikon ajan; sen jälkeen annosta pienennetään vähitellen ylläpitoon (yleensä 2-6 mg/kg). Autoimmuunisairauksiin - suun kautta vuorokausiannoksella 2,5–5 mg/kg (endogeenistä uveiittia lukuun ottamatta, jossa päivittäistä annosta voidaan lyhyeksi ajaksi nostaa tasolle 7 mg / kg,).

Varotoimet.

Lääkäreiden tulee suorittaa hoito erikoissairaalassa, jolla on riittävä kokemus immunosuppressiivisesta hoidosta. On ymmärrettävä,, että syklosporiini lisää alttiutta lymfoproliferatiivisille pahanlaatuisille kasvaimille, siksi ennen sen määräämistä on päätettävä, missä määrin odotettu hyödyllinen vaikutus oikeuttaa ei-toivottujen vaikutusten riskin. Käyttö raskauden aikana on sallittua vain tiukoilla ohjeilla. Koska anafylaktisten reaktioiden kehittyminen on mahdollista laskimonsisäisen antamisen yhteydessä, Antihistamiinien profylaktinen käyttö on suositeltavaa, ja siirrä potilas mahdollisimman nopeasti oraalisiin lääkkeisiin. On suositeltavaa valita annos veren pitoisuuden mukaan. Munuaisensiirron jälkeen plasmatasot määritetään kahden ensimmäisen viikon aikana 2 kertaa viikossa, 3-6 viikossa - 1 kerran viikossa, avohoidon aikana - 1 kerran 2-3 kuukaudessa. Plasman kreatiniinipitoisuuden säännöllinen seuranta on välttämätöntä – nousu voi viitata hylkimisreaktioon, tai nefrotoksisuudesta ja pyynnöstä (jälkimmäisessä tapauksessa) annoksen pienentäminen: päällä 25% kun kreatiniini nousee yli 30% alkaen, ja 50%, jos sen taso kaksinkertaistuu; kun annoksen pienentäminen on ohi 4 viikkoa ei johda kreatiniinin laskuun, syklosporiinin käyttö lopetetaan. Verenpaineen seuranta on suositeltavaa, veren kaliumtasoja, Virtsahapon, bilirubiini, transaminaasi, lipidiprofiili, Hoitojakson aikana immunisointi elävillä heikennetyillä rokotteilla on vasta-aiheista. Autoimmuunisairauksien hoidossa riittävien positiivisten tulosten puute läpi 3 kuukausi osoittaa, että hoito on lopetettava.

Varoitukset.

On suositeltavaa käyttää lasisäiliöitä infuusioliuoksen valmistamiseen..

Yhteistyö

Vaikuttava aineKuvaus vuorovaikutus
AtstreonaaminÄlä muuta (vastavuoroisesti) Tehosteet; yhdistetty sallittu tarkoitukseen.
AllopurinoliFKV. FMR. Estää CYP3A4:n, hidastaa biotransformaatio, Se lisää veren pitoisuutta, myrkyllisten vaikutusten kehittymisen riski kasvaa.
AmiodaroniFKV. Saattaa nostaa seerumin tasoja ja aiheuttaa munuaistoksisuutta; kun niitä annetaan yhdessä, annosta on pienennettävä.
AmpisilliiniSe ei vaikuta (vastavuoroisesti) vaikutuksen vuoksi; luvallista käyttöä.
Amfoterisiini B:FMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyys.
AtsenokumarolaSiklosporiinin vaikutus voi muuttua odottamattomasti; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
AцetazolamidFKV. FMR. Nostaa huomattavasti seerumipitoisuuksia ja voi aiheuttaa munuaistoksisuutta.
AsetyylisalisyylihappoSe ei vaikuta (vastavuoroisesti) vaikutuksen vuoksi; yhdistetty käyttö on hyväksyttävää.
AcyclovirVoi nostaa veren, korotukset (vastavuoroisesti) Munuaisten vajaatoiminnan riski.
AcitretinFKV. Keskittyneenä 100 µmol estää ihmisen maksan mikrosomien tuhoutumista ja primaaristen metaboliittien tuotantoa (esityksiä in vitro).
BasiliksimabiFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vaikutus.
BromokriptiiniäFKV. Pitoisuus plasmassa kasvaa.
NatriumvalproaattiFMR. Syklosporiini tehostaa vaikutusta.
VankomysiiniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua GTR- ja nefrotoksisuus; Samanaikaisessa ja/tai peräkkäisessä käytössä saatetaan vaatia säännöllistä audiometriaa ja munuaisten toiminnan seurantaa.
VarfariiniSiklosporiinin vaikutus voi muuttua odottamattomasti; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
VerapamiiliFKV. Estää CYP4503A:ta, hidastaa biotransformaatiota ja lisää pitoisuutta kudoksissa; kun yhdistetään, annosta on tarpeen suurentaa.
VynblastynÄlä muuta (vastavuoroisesti) vaikutus; yhdistetty käyttö on hyväksyttävää.
E-vitamiiniFKV. Lisää imeytymistä.
GansikloviiriFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; Yhdistettynä seerumin kreatiniinipitoisuutta on seurattava jatkuvasti..
GentamicinFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
GlibenklamidiFKV. Lisäykset (vastavuoroisesti) vapaan fraktion taso veressä (syrjäyttää - kilpailun - proteiinien sitoutumiskohdista).
GlipitsidiFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) vapaan fraktion taso veressä (kilpailee proteiinien sitoutumiskohdista); yhdistetty käyttö voi johtaa hypoglykemiaan (Plasman glukoosin seuranta on tarpeen).
DaklizumaʙVoi pahentaa (vastavuoroisesti) tehosteet, Sisältää. puoli.
DanatsoliaFKV. FMR. Estää CYP4503A:ta, hidastaa biotransformaatio, lisää kudospitoisuutta, lisää hepatiittiriskiä- ja nefrotoksisuus; yhteinen tapaaminen olisi opoczno annos.
DigoksiiniFKV. FMR. Siklosporiinin puhdistuma vähenee, näennäinen jakautumistilavuus pienenee, glykosidimyrkytysriski kasvaa.
DiklofenaakkikaliumiaFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden. Syklosporiinin taustalla lisääntyy (sisään 2 ajat) veren tasot.
DiltiazemFKV. FMR. Estää CYP4503A:ta, hidastaa biotransformaatio, voi lisätä plasman; yhdistetty käyttö edellyttää annoksen suurentamista.
DoksisykliiniFKV. Kohonneita plasman.
DoksorubisiiniFKV. Syklosporiinin taustaa vasten (estää biotransformaatiota ja vähentää puhdistumaa) lisääntynyt AUC, hematologisen toksisuuden vakavuus ja kesto lisääntyvät, Myös kohtaukset ja kooma ovat mahdollisia.
mäkikuisman yrttiuuteFKV. FMR. Pitkittynyt (muutaman viikon) sovellus vähentää (paljon) seerumin taso (voi alkaa siirteen hylkiminen).
IbuprofeeniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; Käytettäessä yhdistelmänä seerumin kreatiniinitasoja on seurattava..
IsoniatsidiFKV. FMR. nopeuttaa poistamista, vähentää kudospitoisuuksia ja heikentää vaikutusta.
IsotretinoinFKV. Keskittyneenä 100 µmol estää ihmisen maksan mikrosomien tuhoutumista ja primaaristen metaboliittien tuotantoa (esityksiä in vitro).
Indinaviiri sulfaattiFKV. Vaimentaa CYP3A-aktiivisuutta, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
IndomethacinFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) nefrotoksisuuden todennäköisyys; yhdistetty käyttö edellyttää seerumin kreatiniinipitoisuuden jatkuvaa seurantaa.
CaptoprilFMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) todennäköisyys giperkaliemii; yhdistetty käyttö edellyttää varovaisuutta ja veren kaliumpitoisuuden seurantaa.
KarbamatsepiiniFKV. Indusoi CYP4503A:ta, kiihdyttää biotransformaatio, vähentää plasman pitoisuutta; kun yhdistetään, annosta on tarpeen suurentaa.
KetokonatsoliFKV. FMR. Estää CYP3A:ta, hidastaa biotransformaatiota ja voi lisätä plasman pitoisuuksia.
KetoprofeeniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; Jos niitä käytetään yhdessä, seerumin kreatiniinin seuranta on välttämätöntä..
KetorolacFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; yhdistetty käyttö edellyttää seerumin kreatiniinipitoisuuden seurantaa.
KlindamiцinFKV. Voi vähentää merkittävästi kudosten tasoa; kun niitä annetaan yhdessä, on tarpeen seurata siklosporiinin pitoisuutta veressä.
Clodronic happoEi vaikuta tehokkuuteen; yhteinen tapaaminen on hyväksyttävää.
KlonidinFKV. Saattaa merkittävästi lisätä seerumin tasoja; kun niitä annetaan yhdistelmänä, on tarpeen seurata siklosporiinin pitoisuutta veressä.
Co-trimoxazole [Sulfametoksatsoli + Trimetopriimi]FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Munuaisten vajaatoiminnan riski.
LovastatinFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) myopatian kehittymisen riski. Syklosporiinin taustalla aktiivisten metaboliittien pitoisuus plasmassa kasvaa.
MelfalaneFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) nefrotoksisuuden todennäköisyys; joiden yhteinen nimitys on tarpeen seurata munuaisten toimintaa.
MetamitsolinFKV. FMR. nopeuttaa poistamista, neiden vaikutusta.
MetyyliprednisoloniFKV. FMR. Estää CYP4503A:ta, hidastaa (vastavuoroisesti) biotransformatsiyu, Se lisää veren pitoisuutta.
MetoklopramidiFKV. Lisää imeytymistä ja nostaa veren tasoa.
MetotreksaattiFKV. FMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) vaikutus, Sisältää. haittavaikutusten riskiä. Seerumin tasot kohoavat kohtalaisesti syklosporiinin myötä.
MykofenolaattimofetiiliFKV. FMR. Voi pahentaa (vastavuoroisesti) immunosuppressio ja sivuvaikutusten riski. Veren tasot laskevat syklosporiinin myötä.
MinoksidilFMR. Siklosporiinilla hypertrikoosin kehittymisen todennäköisyys kasvaa.
MorfiiniFMR. Unettomuus voi kehittyä siklosporiinin käytön yhteydessä, levottomuus, muistinmenetys, afasia ja vakava sekavuus (kuvattu yksittäinen tapaus).
NaprokseeniFMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden; yhdistettynä nimittäminen edellyttää seerumin kreatiniinin.
NelfinavirFKV. Vaimentaa CYP3A-aktiivisuutta, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
NifedipiiniFMR. Ienten liikakasvun esiintyminen lisääntyy syklosporiinin myötä.
OktreotidiFKV. FMR. Indusoi CYP4503A:ta, kiihdyttää biotransformaatio, vähentää kudospitoisuutta, vähentää vaikutusta (eli. voi alkaa siirteen hylkiminen).
OmepratsoliFKV. Saattaa lisätä seerumin tasoja (kuvattu 2- ja 1,5x nousu).
OrlistaattiaFKV. FMR. Vähentää imeytymistä ja kudospitoisuutta; kun niitä käytetään yhdessä, vaikutus voi heikentyä - akuutin siirteen hylkimisreaktion kehittyminen.
PaklitakseliFKV. Siklosporiinin taustaa vasten plasman pitoisuus nousee.
PantopratsoliEi vaikuta tehokkuuteen; yhdistetty käyttö on hyväksyttävää.
ParasetamoliFKV. Lisää munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyttä (vähentää hieman kreatiniinipuhdistumaa).
PerindopriiliFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) riski hyperkalemian; yhdistetty käyttö edellyttää varovaisuutta ja veren kaliumpitoisuuden seurantaa.
PyratsiiniamidiFMR. Saattaa lisätä sivuvaikutusten todennäköisyyttä (myopatiaa on raportoitu).
PiroxicamFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden; Seuraa seerumin kreatiniinitasoja, jos niitä käytetään yhdessä.
PrazosinSyklosporiinin taustaa vasten se pienenee (merkityksettömän) glomerulussuodatusnopeus siirretyssä munuaisessa.
PrednisoloniFKV. Suurina annoksina saattaa lisätä veren pitoisuuksia. Siklosporiinin puhdistuma vähenee.
ProbukoliaFKV. Vähentää veren tasoa; yhdistetty nimitys saattaa nostaa annosta.
ProgesteroniFKV. FMR. Nopeuttaa eliminaatiota ja heikentää vaikutusta.
PropafenoneFKV. FMR. Lisää pitoisuuksia plasmassa ja lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
RanitidiiniFMR: synergiaetuja. Lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä, maksa, syventää trombosytopeniaa.
RitonaviiriFKV. Vaimentaa CYP3A-aktiivisuutta, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
RifabutiiniFKV. Indusoi CYP4503A:ta, tehostaa biotransformaatiota ja voi vähentää kudospitoisuutta; yhdistetty käyttö edellyttää veren syklosporiinipitoisuuden seurantaa.
RifampisiiniFKV. Indusoi CYP4503A:ta, nopeuttaa biotransformaatiota ja vähentää pitoisuutta kudoksissa; kun niitä annetaan yhdessä, annosta on suurennettava.
SakinaviiriFKV. Vaimentaa CYP3A-aktiivisuutta, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
SiʙutraminÄlä muuta (vastavuoroisesti) vaikutus; Jakaminen on hyväksyttävää.
SirolimuusiFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) vaikutus (immunosuppressio), Sisältää. puolella (munuaistoksisuuden ilmentymä, heikentynyt infektiosieto jne.). Siklosporiinin taustalla seerumin taso nousee. Pitkäaikaista yhteiskäyttöä ei suositella.
SulfadiatsiiniFKV. Vähentää merkittävästi seerumin tasoja.
SulfametoksatsoliFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
SulfasalatsiiniYksi tapausraportti kohonneista siklosporiinitasoista munuaisensiirtopotilaalla sulfasalatsiinihoidon lopettamisen jälkeen.
TacrolimusFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurion riski.
TeofylliiniFMR. Syklosporiini tehostaa vaikutusta.
TiklopidiiniFKV. Indusoi CYP4503A:ta, kiihdyttää biotransformaatio, voivat vähentää kudospitoisuuksia.
TobramysiiniFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) Munuaistoksisuuden riskiä.
TrimetazidineFMR. Ei vaikuta immunosuppressiiviseen vaikutukseen, voi vähentää sytotoksisuuden riskiä .
TrimetopriimiFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
FamotidinFMR: synergiaetuja. Lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
FenyylibutatsoniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; samanaikainen käyttö edellyttää seerumin kreatiniinitason seurantaa.
FenytoiiniFKV. Indusoi CYP4503A:ta, kiihdyttää biotransformaatio, vähentää keskittymistä kudoksissa; yhdistetty käyttö edellyttää annoksen suurentamista.
FenobarbitaaliFKV. Indusoi CYP4503A:ta, kiihdyttää biotransformaatio, vähentää keskittymistä kudoksissa; Yhdistettynä on tarpeen lisätä annosta.
FlukonatsoliFMR. Estää CYP3A:ta, hidastaa biotransformaatiota ja voi lisätä plasman pitoisuuksia.
FlurbyprofenFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) nefrotoksisuuden todennäköisyys; käytettäessä samanaikaisesti, seerumin kreatiniiniarvoa on seurattava.
KinidiiniFMR. Syklosporiini tehostaa vaikutusta.
KloramfenikoliFKV. Saattaa lisätä seerumin tasoja.
KlorokiiniFKV. FMR. Saattaa nostaa seerumin tasoja ja lisätä munuaistoksisuuden riskiä.
SelekoksibiFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; yhdistetty käyttö edellyttää seerumin kreatiniinipitoisuuden jatkuvaa seurantaa.
KeftatsidiimiFKV. FMR. Saattaa nostaa seerumin tasoja ja lisätä munuaistoksisuuden riskiä.
KeftriaksoniFKV. FMR. Saattaa nostaa seerumin tasoja ja lisätä munuaistoksisuuden riskiä (vastavuoroisesti).
SiprofloksasiiniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden.
EnalapriiliFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) riski hyperkalemian; samanaikainen anto vaatii varovaisuutta ja plasman kaliumpitoisuuden seurantaa.
ErytromysiiniFKV. FMR. Hidastuu biotransformaatio, lisää plasman pitoisuutta, lisää hepatiittiriskiä- ja nefrotoksisuus; yhteishaussa vaatii varovaisuutta.
EtanoliOn tunnettu tapaus, jossa potilaan seerumin syklosporiinitaso on noussut huomattavasti alkoholin nauttimisen jälkeen.

 

Takaisin alkuun -painike