Cyclosporine

Kun ATH:
L04AD01

Farmakologinen vaikutus.
Immunosuppressiiviset.

Sovellus.

Munuaissiirto, maksa, hertta, helppoa, haima (Ehkäisy hylkimisreaktion, hoitovaste отторжения), luuytimen (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, krooninen munuaiskerästulehdus, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, psoriasis, тяжелые формы атопического дерматита.

Vasta.

Yliherkkyys (Sisältää. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), pahanlaatuiset kasvaimet, vakava tartuntatauti, нарушения функции почек и/или печени, verenpainetauti, hyperurikemiaa, hyperkalemia, raskaus, maidoneritys.

Raskaus ja imetys.

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Sivuvaikutukset.

Akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta, интерстициальный фиброз почек, verenpainetauti, vapina, heikkous, päänsärky, parestesia, takavarikot, myopatia, maksan toimintahäiriöt, haimatulehdus, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, vatsakipu, tunne raskautta ylävatsan alueella, ripuli, giperplaziya oikea, nesteretentiota, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, trombosytopenia, anemia, hyperkalemia, hyperurikemiaa, повышение восприимчивости к инфекциям.

Yhteistyö.

Мелфалан повышает токсичность, diltiatseemi, nikardipin, verapamiili, beetasalpaajat, flukonatsoli, производные имидазола, glukokortikoidien, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (HMG-CoA-reduktaasin), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, Trimetopriimi, trimetopriimisulfametoksatsolia, Siprofloksasiini, некоторых цефалоспоринов, Tulehduskipulääkkeet, propafenoni. Fenytoiini, Karbamatsepiini, barbituraatit, bentsodiatsepiini johdannaisia, aminogluthetimide, эстроген-гестагенные препараты, progesteroni, rifampisiinin, Isoniatsidi, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Yliannos.

Oireet: oksentelu, uneliaisuus, päänsärky, takykardia, vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), ylläpitää elintoimintoja; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, I /. Päivittäinen annos on jaettu 2 sisäänpääsy. Раствор для в/в инфузии готовят aika, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% glukoosi ratkaisu suhde 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, maito, hedelmämehu (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Kapselit niellään kokonaisina. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg,).

Varotoimet.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. On ymmärrettävä,, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 kertaa viikossa, на 3–6 нед — 1 kerran viikossa, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: päällä 25% при возрастании креатинина более чем на 30% alkaen, ja 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Virtsahapon, bilirubiini, transaminaasi, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Varoitukset.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Yhteistyö

Vaikuttava aineKuvaus vuorovaikutus
AtstreonaaminÄlä muuta (vastavuoroisesti) Tehosteet; yhdistetty sallittu tarkoitukseen.
AllopurinoliFKV. FMR. Estää CYP3A4:n, hidastaa biotransformaatio, Se lisää veren pitoisuutta, возрастает риск развития токсических явлений.
AmiodaroniFKV. Может увеличивать уровень в сыворотке и вызвать проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо снижать дозу.
AmpisilliiniSe ei vaikuta (vastavuoroisesti) на эффект; luvallista käyttöä.
Amfoterisiini B:FMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) вероятность дисфункции почек.
AtsenokumarolaНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
AцetazolamidFKV. FMR. Вызывает заметное повышение уровня в сыворотке и может провоцировать проявления нефротоксичности.
AsetyylisalisyylihappoSe ei vaikuta (vastavuoroisesti) на эффект; допустимо сочетанное использование.
AcyclovirVoi nostaa veren, korotukset (vastavuoroisesti) Munuaisten vajaatoiminnan riski.
AcitretinFKV. Keskittyneenä 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (esityksiä in vitro).
BasiliksimabiFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vaikutus.
BromokriptiiniäFKV. Pitoisuus plasmassa kasvaa.
NatriumvalproaattiFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
VankomysiiniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua GTR- ja nefrotoksisuus; при одновременном и/или последовательном применении может потребоваться периодическая аудиометрия и контроль функции почек.
VarfariiniНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
VerapamiiliFKV. Ингибирует CYP4503A, замедляет биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
VynblastynÄlä muuta (vastavuoroisesti) vaikutus; допустимо сочетанное использование.
E-vitamiiniFKV. Увеличивает абсорбцию.
GansikloviiriFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль сывороточного уровня креатинина.
GentamicinFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
GlibenklamidiFKV. Lisäykset (vastavuoroisesti) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).
GlipitsidiFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) уровень свободной фракции в крови (конкурирует за места связывания на белках); совместное применение может приводить к гипогликемии (необходим мониторинг содержания глюкозы в плазме).
DaklizumaʙVoi pahentaa (vastavuoroisesti) tehosteet, Sisältää. puoli.
DanatsoliaFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, hidastaa biotransformaatio, увеличивает тканевую концентрацию, повышает риск проявления гепато- ja nefrotoksisuus; yhteinen tapaaminen olisi opoczno annos.
DigoksiiniFKV. FMR. На фоне циклоспорина снижается клиренс, уменьшается кажущийся объем распределения, увеличивается риск гликозидной интоксикации.
DiklofenaakkikaliumiaFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden. На фоне циклоспорина возможно увеличение (sisään 2 ajat) уровня в крови.
DiltiazemFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, hidastaa biotransformaatio, voi lisätä plasman; совместное применение требует повышения дозы.
DoksisykliiniFKV. Kohonneita plasman.
DoksorubisiiniFKV. На фоне циклоспорина (угнетает биотрансформацию и снижает клиренс) lisääntynyt AUC, повышается выраженность и длительность проявлений гематологической токсичности, возможны также судорожные припадки и кома.
Зверобоя продырявленного травы экстрактFKV. FMR. Pitkittynyt (muutaman viikon) применении снижает (paljon) уровень в сыворотке (voi alkaa siirteen hylkiminen).
IbuprofeeniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
IsoniatsidiFKV. FMR. nopeuttaa poistamista, снижает тканевые концентрации и ослабляет эффект.
IsotretinoinFKV. Keskittyneenä 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (esityksiä in vitro).
Indinaviiri sulfaattiFKV. Подавляет активность CYP3A, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
IndomethacinFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) вероятность проявления нефротоксичности; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CaptoprilFMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) todennäköisyys giperkaliemii; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
KarbamatsepiiniFKV. Индуцирует CYP4503A, kiihdyttää biotransformaatio, уменьшает плазменную концентрацию; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
KetokonatsoliFKV. FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать концентрацию в плазме.
KetoprofeeniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; при совместном использовании необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
KetorolacFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке.
KlindamiцinFKV. Может значимо снижать тканевой уровень; при совместном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Clodronic happoНе влияет на эффективность; допустимо совместное назначение.
KlonidinFKV. Может заметно повышать уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Co-trimoxazole [Sulfametoksatsoli + Trimetopriimi]FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Munuaisten vajaatoiminnan riski.
LovastatinFKV. FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) риск развития миопатии. На фоне циклоспорина повышается содержание активных метаболитов в плазме.
MelfalaneFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) вероятность проявления нефротоксичности; joiden yhteinen nimitys on tarpeen seurata munuaisten toimintaa.
MetamitsolinFKV. FMR. nopeuttaa poistamista, neiden vaikutusta.
MetyyliprednisoloniFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, hidastaa (vastavuoroisesti) biotransformatsiyu, Se lisää veren pitoisuutta.
MetoklopramidiFKV. Увеличивает абсорбцию и повышает уровень в крови.
MetotreksaattiFKV. FMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) vaikutus, Sisältää. риск развития побочных. На фоне циклоспорина умеренно повышается уровень в сыворотке.
MykofenolaattimofetiiliFKV. FMR. Voi pahentaa (vastavuoroisesti) иммуносупрессию и риск развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень в крови.
MinoksidilFMR. На фоне циклоспорина возрастает вероятность развития гипертрихоза.
MorfiiniFMR. На фоне циклоспорина может развиться инсомния, levottomuus, muistinmenetys, афазия и выраженная спутанность сознания (kuvattu yksittäinen tapaus).
NaprokseeniFMR. Vahvistaa (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden; yhdistettynä nimittäminen edellyttää seerumin kreatiniinin.
NelfinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
NifedipiiniFMR. На фоне циклоспорина учащается возникновение гиперплазии десен.
OktreotidiFKV. FMR. Индуцирует CYP4503A, kiihdyttää biotransformaatio, уменьшает тканевую концентрацию, vähentää vaikutusta (eli. voi alkaa siirteen hylkiminen).
OmepratsoliFKV. Может увеличивать сывороточный уровень (описано 2- и 1,5-кратное возрастание).
OrlistaattiaFKV. FMR. Снижает абсорбцию и тканевую концентрацию; при совместном использовании возможно уменьшение эффекта — развитие реакции острого отторжения трансплантата.
PaklitakseliFKV. На фоне циклоспорина повышается плазменный уровень.
PantopratsoliНе влияет на эффективность; допустимо сочетанное использование.
ParasetamoliFKV. Увеличивает вероятность нарушений функции почек (несколько снижает клиренс креатинина).
PerindopriiliFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) riski hyperkalemian; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
PyratsiiniamidiFMR. Может повышать вероятность развития побочных эффектов (сообщали о возникновении токсической миопатии).
PiroxicamFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden; при совместном использовании необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
PrazosinНа фоне циклоспорина снижается (merkityksettömän) скорость клубочковой фильтрации в трансплантированной почке.
PrednisoloniFKV. В высоких дозах может повышать концентрацию в крови. На фоне циклоспорина снижается клиренс.
ProbukoliaFKV. Снижает уровень в крови; yhdistetty nimitys saattaa nostaa annosta.
ProgesteroniFKV. FMR. Ускоряет элиминацию и ослабляет эффект.
PropafenoneFKV. FMR. Повышает концентрацию в плазме и увеличивает риск нарушения функции почек.
RanitidiiniFMR: synergiaetuja. Увеличивает риск дисфункции почек, maksa, углубляет тромбоцитопению.
RitonaviiriFKV. Подавляет активность CYP3A, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
RifabutiiniFKV. Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.
RifampisiiniFKV. Индуцирует CYP4503А, ускоряет биотрансформацию и уменьшает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходимо увеличить дозу.
SakinaviiriFKV. Подавляет активность CYP3A, hidastaa biotransformaatio, lisää pitoisuus kudoksissa; joiden yhteinen tapaaminen varovaisuutta.
SiʙutraminÄlä muuta (vastavuoroisesti) vaikutus; допустимо совместное использование.
SirolimuusiFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) vaikutus (immunosuppressio), Sisältää. побочный (проявление нефротоксичности, снижение толерантности к инфекции и др.). На фоне циклоспорина повышается уровень в сыворотке крови. Совместное продолжительное использование не рекомендуется.
СульфадиазинFKV. Заметно снижает уровень в сыворотке.
SulfametoksatsoliFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
SulfasalatsiiniСообщалось об одном случае повышения уровня циклоспорина у пациента с почечным трансплантатом после прекращения приема сульфасалазина.
TacrolimusFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) риск повреждения почек.
TeofylliiniFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
TiklopidiiniFKV. Индуцирует CYP4503А, kiihdyttää biotransformaatio, может уменьшать концентрацию в тканях.
TobramysiiniFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) Munuaistoksisuuden riskiä.
TrimetazidineFMR. Не влияет на иммуносупрессивный эффект, может уменьшить риск проявлений цитотоксичности .
TrimetopriimiFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) munuaisten toimintahäiriö.
FamotidinFMR: synergiaetuja. Усиливает риск дисфункции почек.
FenyylibutatsoniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; совместное применение требует мониторинга уровня креатинина в сыворотке.
FenytoiiniFKV. Индуцирует CYP4503A, kiihdyttää biotransformaatio, уменьшает концентрацию в тканях; совместное применение требует повышения дозы.
FenobarbitaaliFKV. Индуцирует CYP4503A, kiihdyttää biotransformaatio, уменьшает концентрацию в тканях; Yhdistettynä on tarpeen lisätä annosta.
FlukonatsoliFMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать плазменную концентрацию.
FlurbyprofenFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) вероятность проявления нефротоксичности; käytettäessä samanaikaisesti, seerumin kreatiniiniarvoa on seurattava.
KinidiiniFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
KloramfenikoliFKV. Может повышать уровень в сыворотке.
KlorokiiniFKV. FMR. Может повышать сывороточный уровень и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
SelekoksibiFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisvaurioriskiä; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
KeftatsidiimiFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
KeftriaksoniFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности (vastavuoroisesti).
SiprofloksasiiniFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) Riski sairastua munuaistoksisuuden.
EnalapriiliFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) riski hyperkalemian; совместное применение требует осторожности и мониторинга плазменного содержания калия.
ErytromysiiniFKV. FMR. Hidastuu biotransformaatio, lisää plasman pitoisuutta, повышает риск проявления гепато- ja nefrotoksisuus; yhteishaussa vaatii varovaisuutta.
EtanoliИзвестен случай заметного повышения уровня циклоспорина в сыворотке пациента после употребления алкоголя.

 

Takaisin alkuun -painike