Fenobarbitaali
Kun ATH:
N03AA02
Ominainen.
Barbituurihappojohdosten. Valkoinen kiteinen jauhe slabogorkogo maku, ilman haju. Hyvin niukkaliukoinen kylmään veteen, hard - kiehuvaan veteen (1:40) ja kloroformia, liukenee alkoholiin, eetteri, emäksistä.
Farmakologinen vaikutus.
Anticonvulsant, snotvornoe, sedaatio.
Sovellus.
Epilepsia, xoreja, spastinen halvaus, ääreisverenkierron kouristus, eklampsia, kiihtymys, unettomuus, hemolyyttinen sairaus vastasyntyneen.
Vasta.
Yliherkkyys (Sisältää. muut barbituraatit), manifestoivana tai piilevä porfyria historia (oireet voivat nousta johtuen entsyymien induktion, vastuussa synteesi porfyriinin), hengityselinten sairaudet, mukana hengenahdistus, tai hengitysteiden tukkeutuminen, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, myastenia, alkoholismi, tai huumeriippuvuutta, Sisältää. historia, raskaus (erityisesti I raskauskolmanneksen), maidoneritys.
Rajoitukset.
Masennus ja / tai itsemurha-, astma historia, maksan vajaatoiminta ja / tai munuaisten, hyperkinesia, Kilpirauhasen liikatoiminta (voi lisätä oireita, tk. barbituraatit syrjäyttää thyroxine, sitoutuu plasman proteiineihin), hypoadrenalism (mahdollinen heikkeneminen systeemisiä vaikutuksia lähteneestä ja endogeenisen hydrokortisonia vaikutuksen alaisena barbituraattien), akuuttia tai jatkuvaa kipua (voi esiintyä paradoksaalista jännitystä tai voi peittää tärkeitä oireita), raskaus (II ja III kolmanneksen), lapsuus.
Raskaus ja imetys.
Se vasta I raskauskolmanneksen (mahdollisia teratogeenisia vaikutuksia). Sovellus raskauden aikana on mahdollista vain tiukoin edellytyksin, jos et voi käyttää muita keinoja.
Tulokset takautuvan kontrolloidut tutkimukset eivät osoittaneet, että otetaan barbituraatit raskaana on syy useammin sikiön epämuodostumia.
Vastasyntyneet, äidit fenobarbitaali vuonna III raskauskolmanneksen, saattaa kehittyä fyysinen riippuvuus ja vieroitusoireet (on raportoitu kehitystä akuutteja vieroitusoireita, ilmenee epileptisiä kohtauksia ja liiallinen excitability heti syntymän jälkeen tai sisällä 14 vastasyntyneiden päivää, pitkä altistuvat kohdussa barbituraatit).
On näyttöä siitä,, että käyttö fenobarbitaalin kuin antikonvulsiivinen raskauden aikana johtaa häiriöitä veren hyytymistä (vajauksen vuoksi K-vitamiinia) vastasyntyneillä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoja vastasyntyneisyyskaudella (yleensä ensimmäinen päivä syntymän jälkeen).
Käyttö synnytyksen aikana voi aiheuttaa hengityslamaa vastasyntyneillä, erityisesti ennenaikainen (yhteydessä maksan toiminta nedorazvitiem).
Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys (Se erittyy rintamaitoon ja saattaa aiheuttaa masennusta ja keskushermoston pikkulapsilla).
Sivuvaikutukset.
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: uneliaisuus, uneliaisuus, masennus hengityselinten keskus, huimaus, päänsärky, hermostuneisuus, hälytys, hallusinaatiot, ataksia, painajaisia, giperkineziya (lapset), rikkoo ajattelua, paradoksaalinen reaktio (epätavallinen jännitystä, unettomuus) - Erityisesti lapsille, vanhusten ja heikkokuntoisten potilaiden, jälkivaikutus (voimattomuus, heikkouden tunne, puolinaisesti, vähentäminen psykomotoristen reaktioita ja keskittyminen).
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): agranulosytoosi, trombosytopenia, hypotensio, ja megaloblastianemiaa (pitkäaikaiseen käyttöön), bradykardia, verisuonten romahdus.
Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ummetus.
Allergiset reaktiot: ihottumaa tai nokkosihottumaa, Paikallista turvotusta (erityisesti ikä, poskia tai huulet), hilseilevä ihottuma (Syndrome Stevens - Johnson, toksinen epidermaalinen nekrolyysi); mahdollisesta kuolemasta.
Muut: pitkäaikaiseen käyttöön - maksavaurio (keltainen ihon tai kovakalvoon), folaatin puute, hypokalsemia, osteomalasia, rikkoo libido, impotenssi.
Riippuvuutta aiheuttava (Se paljasti noin 2 hoitoviikon), huumeriippuvuuden (henkinen ja fyysinen), peruuttaminen ja "paluu" (cm. Varotoimet).
Yhteistyö.
Se parantaa aineenvaihduntaa huumeiden, biomuuntuu maksassa (aktivoimalla mikrosomaaliset hapettumisen entsyymien) ja vähentää vaikutusta: antikoagulantit, Sisältää. varfarina, atsenokumarola, fenindionia, jne.. (alentaa veren antikoagulantteja, kun nimitys on tarpeen määräajoin protrombiiniajan korjata annosta antikoagulanttia), kortikosteroidit, Digitalisvalmisteet, kloramfenikoli, metronidazola, doksisykliini (vähentää T1/2 doksisykliini, Tämä vaikutus voi jatkua 2 viikon lopettamisen jälkeen barbituraatti), trisykliset masennuslääkkeet, estrogeeni, salitsilatov, parasetamoli, jne.. Fenobarbitaali vähentää imeytymistä griseofulviini ja sen taso veressä.
Vaikutus barbituraatit aineenvaihduntaan antikonvulsantit - hydantoiinijohdokset (Sisältää. fenytoiini) ennalta arvaamaton (mahdollista alentavasti tai kohottavasti fenytoiinipitoisuuksia veressä, vaatii seurantaa plasmassa). Valproiinihappo, natriumvalproaatilla nousu veressä fenobarbitaalin. Fenobarbitaali alentaa plasman karbamatsepiinin, klonatsepaamia.
Vaikka käyttämällä muita keinoja, CNS depressants (Sisältää. sedativnыe, unilääkkeiden, Jotkut antihistamiinit, anksiolyytit), ja alkoholi on mahdollisesta estävä vaikutus. MAO-estäjiä vaikutuksen pidentämiseksi fenobarbitaalin (luultavasti, estämällä sen aineenvaihdunta).
Yliannos.
Oireita myrkyllisiä myrkytyksen ehkä näy usean tunnin ottamisen jälkeen fenobarbitaali. Myrkyllinen annos vaihtelee huomattavasti. Nieleminen 1 Mr. aiheuttaa vakavia myrkytyksen aikuisilla, Vastaanotto 2-10 d yleensä aiheuttaa kuoleman. Terapeuttiset tasot fenobarbitaalin ihmisen veressä on 5-40 mcg / ml, tappava - 100-200 mg / ml. Barbituraatti päihtymys tulee erottaa alkoholimyrkytys, myrkytyksen bromidit, erilaisia neurologisia häiriöitä.
Oireita akuutin myrkytyksen: nistagmo, epätavalliset silmänliikkeet, ataksia, ilmaisi heikkous ja uneliaisuus, vakava sekavuus, sokellus, kiihtymys, huimaus, päänsärky, hengitysdepressio, Cheyne - Stokes, heikkeneminen tai puuttuminen refleksien, pupillin supistumista (Vaikeissa myrkytystapauksissa halvaantuneelle vuorotellen laajennus), oligurija, takykardia, gipotenziya, gipotermiя, sinerrys, matala pulssi, kylmä ja nihkeä iho, gemorragii (Painamalla pisteet), kooma.
Vaikeissa myrkytystapauksissa saattaa kehittyä keuhkopöhön, verisuonten romahdus vähenemisen kanssa ääreisverenkierron sävy, apnea, hengityspysähdys ja sydän; mahdollisesta kuolemasta.
Jos hengenvaarallinen yliannostus voi estää sähköistä toimintaa aivoissa (EEG voi olla "flat"), joita ei voida pitää kliinisen kuoleman, tk. Tämä vaikutus on täysin palautuva, Jos ei ole kehitetty vahinkoa, liittyy hypoksia.
Yliannostus voi aiheuttaa kehityksen komplikaatioiden kuten keuhkokuume, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta.
Akuutin yliannostuksen: nopeuttaa poistaminen fenobarbitaalin ja ylläpito elintärkeiden toimintojen.
Voit vähentää imeytymistä (Jos fenobarbitaalia ei ole täysin imetään ruoansulatuskanavassa) - Induktio oksentelu (Jos potilas on tajuissaan, ja ei ole menettänyt nieluheijaste) seuraa nimittäminen aktiivihiili, On tarpeen ryhtyä toimiin estääkseen aspiraation seurauksena. Jos oksentamista on vasta, välttämätöntä suorittaa mahahuuhtelu.
Voit nopeuttaa poistamista lääke on kasvanut syvällä nimittää suolaisen laksatiiveja, suorittavat tehostettua diureesia (munuaistoiminta oli säilynyt), emäksistä käytetyt (virtsan emäksiseksi).
Harjoittaa seurantaa elintoimintojen ja nestetasapainon.
Tukitoimia: tarpeen varmistaa, hengitysteiden, On mahdollista käyttää mekaanisen ventilaation ja hapen käyttö; nimittäminen analeptikov ei suositella (Vaikeissa myrkytys voi pahentaa); ylläpito normaali verenpaine (hypotensio - käyttö vasokonstriktorit) ja kehon lämpötilaa; tarvittaessa - tai muuta nestehoitoa. anti-shock toimenpiteet; olisi ryhdyttävä toimiin estääkseen hypostatic keuhkokuume (Sisältää. harjoittaa fysioterapia rintakehän alueella), bedsores, toiveita, jne.. komplikaatioita; joilla epäillään keuhkokuumetta - antibiootit; Se kehottaa välttämään nesteylikuormitukseen tai natriumia, varsinkin vastaisesti verenkiertoelimistön.
Vaikeissa myrkytystapauksissa, kehittäminen anuria tai shokki, voi suorittaa peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi (aikana ja jälkeen dialyysin Fenobarbitaalin välttämätöntä seurantaa veressä).
Oireita krooninen myrkyllisyys: vakio ärtyneisyys, heikkeneminen kyky arvioida kriittisesti, unihäiriöitä, uneliaisuus, apatia, heikkous, epätasapainoon, sekava puhe, huimaus, ilmaisi sekavuus. On hallusinaatiot, kiihtymys, kouristukset, toimintahäiriö maha-suolikanavan, sydän- ja munuaisten.
Kroonisen myrkyllisyyden: annoksen pienentämistä vähitellen (välttää kehittämiseen vieroitusoireita) kunnes täydellinen poistaminen huumeiden, simptomaticheskoe hoito ja psykoterapia.
Annostelu ja hallinto.
Sisällä. Tila asetetaan ehdottomasti erikseen riippuen merkinnöistä, tauti, Siirrettävyys, ikä, jne.. Hoito tulisi aloittaa pienimmällä tehokkaalla annoksella, vastaava erityinen muoto patologian. Potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten, vanhusten ja heikkokuntoisten potilaiden hoito tulisi aloittaa pienemmillä annoksilla.
Kuten helpotus - Aikuisten ,1-,2 g 0,5-1 tuntia ennen nukkumaanmenoa; rauhoittava ja antispasmodic - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 kertaa päivässä (yleensä yhdessä antispasmodiset, vasodilataattorit et al.); epilepsia: aikuiset - 0,05-0,1 g 2 kertaa päivässä asteittainen nostaminen annosta kunnes kliininen vaikutus.
Suurin kerta-annos aikuisille - 0,2 g , enimmäismäärä päivittäin - 0,5 g.
Lasten annos poimittu erikseen iästä riippuen, kehon paino lapsen.
Varotoimet.
Kun dermatologiset komplikaatioita fenobarbitaalia olisi poistettava. Yliherkkyysreaktiot ovat yleisempiä astma, krapivnicы, angioedeema jne.
On ymmärrettävä,, että iäkkäät ja huonokuntoisille potilaille normaali annoksia voidaan ilmaista jännitystä, masennus tai sekavuus. Lapset barbituraatit voivat aiheuttaa poikkeavia jännitystä, ärtyvyys, ylivilkkaus.
Huolellisesti määrätä masennukseen (mahdollinen heikkeneminen, erityisesti iäkkäillä potilailla).
Riippuvuuden riski lisääntyy, jos käytetään suuria annoksia ja yhä kesto hallinnon, sekä potilailla, joilla huumausaineiden ja alkoholin väärinkäytön historia. Jatkuva käyttö barbituraattien annoksina, 3-4 kertaa suurempi kuin terapeuttinen, Se johtaa fyysisen riippuvuuden kehittymiseen vuonna 75% potilaat.
Poistaminen olisi asteittain, vähentämällä annoksia pitkän aikaa, riskin pienentämiseksi vieroitusoireiden ja "paluu". Vieroitusoireita voi esiintyä 8-12 tunnin kuluttua viimeisestä annoksesta, ja ilmenee tavallisesti seuraavassa järjestyksessä (Vähäisiä merkkejä): hälytys, vellication, käsien tärinän, etenevä heikkous, huimaus, näkövamma, pahoinvointi, oksentelu, unihäiriöitä, ortostaattinen hypotensio (huimaus, tunnottomuutta). Vaikeissa tapauksissa, oireet voivat olla merkittäviä (kouristukset, houretila), aikana syntyvät 16 tuntia ja kestää enintään 5 päivää sen jälkeen lopetettu äkillisesti. Intensiteetti peruuttamisesta vähenee vähitellen noin 15 päivää. Riski delirium ja kouristukset tai jopa kuolemaan korkeampi äkilliseen peruutuksen jälkeen pitkäaikaiseen käyttöön ihmisille huumeriippuvuuteen. Äkillinen lopettaminen epilepsia voi aiheuttaa kohtauksia tai status epilepticus.
Kun haki epilepsian fenobarbitaalin suositteli seurattu veren. Pitkäaikainen hoito on tarpeen määrittää säännöllisesti pitoisuuden folaatin veressä, ohjaus ääreisverenkierron kuva, maksan ja munuaisten toiminta.
Tarvittaessa käyttö barbituraattien synnytyksen aikana on suositeltavaa ottaa syntymästään valmius elvytysvälineistö.
Vuosina käsittelytapa ei ole hyväksyttävä alkoholijuomien.
Ei pidä käyttää aikana ajoneuvojen kuljettajat ja ihmiset, joiden työ edellyttää nopeaa henkistä ja fyysistä reagointia, ja liittyy korkea pitoisuus huomiota.
Varoitukset.
Nykyisin Fenobarbitaali kuin hypnoottinen käytännössä käytetty.