Selekoksibi

Kun ATH:
M01AH01

Selekoksibi – Ominainen.

Tulehduskipulääkkeet. COX-2-estäjä.

Vaaleankeltainen kiinteä aine. Moolimassa 381,38.

Selekoksibi – Farmakologinen vaikutus

Tulehdusta, kipulääke, antipyreettinen.

Selekoksibi – Sovellus

Nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuman, psoriaticheskiy niveltulehdus.

Selekoksibi – Vasta

Yliherkkyys, Sisältää. muihin tulehduskipulääkkeisiin, allergiset reaktiot sulfonamidiliuosten huumeita, "Aspirinovaâ" Triad (yhdistelmä astma, toistuvat nenäpolyyppien, ja nenän sivuonteloiden ja suvaitsemattomuutta aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden, Sisältää. COX-2-estäjät), mahahaava akuutissa vaiheessa, tai verenvuoto ruoansulatuskanavassa, paksusuolentulehdus, sydämen vajaatoiminta (II-IV-ст. kirjoittanut NYHA), sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, CHD (kliinisesti vahvistettu), perifeerinen valtimosairaus ja aivoverenkierron sairaus määräisiä, vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta, raskaus (III Plus), maidoneritys.

Selekoksibi – Rajoitukset

Mahahaava ja pohjukaissuolen (Sisältää. historia), ruoansulatuskanavan verenvuoto historia, samanaikainen käyttö varfariinin ja muiden antikoagulanttien, CYP2C9 estäjät, turvotus, nesteretentiota, maksan vajaatoiminta on keskivaikea, Ikä 18 vuotta.

Selekoksibi – Raskaus ja imetys

Teratogeeniset vaikutukset. Suun kautta otettavaa annosta ≥150 mg / kg / vrk (noin 2 Altistus kertaa pidempi ihmisellä annoksella 200 mg kahdesti päivässä, joka arvioidaan AUC_0-24) kanit, Selekoksibia saavilla organogeneesin aikana, selekoksibi aiheutti lisääntymisenä vikoja sydämen väliseinän (harvinainen komplikaatio) ja sikiön muodonmuutos kylkiluita, rintaluu. Suun kautta otettavaa annosta ≥30 mg / kg / vrk (noin 6 Altistus kertaa pidempi ihmisellä annoksella 200 mg kahdesti päivässä, joka arvioidaan AUC_0-24) rotat, Selekoksibia saavilla organogeneesin aikana, oli annoksesta riippuva lisääntymistä palleatyrätapauksia.

Ei ole olemassa tarkkoja ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty. Kun raskaus on mahdollinen, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Nonteratogenic vaikutukset. Selekoksibi aiheuttama muutos- ja alkiokuolleisuutta ja pienentää alkion / sikiön eloonjäämiseen rotilla suun kautta otettavaa annosta ≥50 mg / kg / vrk (noin 6 kertaista altistusta, оцененной по AUC-_0-24 annoksella 200 mg 2 kerran päivässä). Nämä muutokset liittyvät, ilmeisesti, estymiseen PG synteesin, ja eivät ole seurausta pysyviä muutoksia naisten lisääntymistoimintoja.

Tutkimus, omistettu vaikutusten arvioinnille selekoksibin sulkemisesta valtimotiehyen ihmisillä, ei toteutettu. Käyttö selekoksibin III raskauskolmanneksen olisi jätettävä.

Selekoksibin vaikutukset synnytykseen ihmisellä ei tunneta.

Luokka toimista aiheutuu FDA - With. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Selekoksibi erittyy imettävien rottien maitoon, Pitoisuudet maidossa samanlainen kuin plasmassa. Tuntematon, onko selekoksibi tunkeutuu äidinmaitoon naisten, joten sinun tulee lopettaa imetys hoidon aikana tai välttää sen käyttöä imetyksen aikana.

Selekoksibi – Sivuvaikutukset

Sivuvaikutukset, havaittu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa (tulokset 12 tutkimus), selekoksibia annoksilla 100-200 mg vuorokaudessa nivelrikkopotilailla tai nivelreuma (joiden syy-yhteyttä huumeiden saanti) on esitetty taulukossa.

Pöytä

Haittavaikutukset, merkitty taajuus ≥2% premarketingovyh tapauksista kontrolloiduissa tutkimuksissa potilailla, joilla niveltulehdus, poluchavshih selekoksibi, lumelääkkeeseen verrattuna

Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin pienemmällä taajuudella 2% (joiden syy-yhteyttä huumeiden saanti):

Ruoansulatuskanavasta: 0,1-1,9% - Ummetus, divertikuliitti, nielemisvaikeudet, röyhtäily, esophagitis, mahakatarri, suolistotulehdus, hastroэzofahealnыy refluksi, peräpukamat, Palleatyrä, maa, ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, suutulehdus, tenesmus, hammassairaus, oksentelu, maksan toimintahäiriöt, ASAT- ja / tai ALAT-; <0,1% - Sappikivitauti.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): 0,1-1,9% - Paheneminen verenpainetauti, sydämenlyönti, takykardia, angina, sepelvaltimotauti, sydäninfarkti, thrombocythemia, anemia; <0,1% - Pyörtyminen, sydämen vajaatoiminta, Eteisvärinä, tahti, perifericheskaя kuolio, tromboflebit, trombosytopenia.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: voimattomuus, heikkous, jalkakrampit, lihasjännityksen lisääntyminen, gipesteziya, migreeni, hermosärky, neuropatia, parestesia, huimaus, levottomuus, masennus, hermostuneisuus, uneliaisuus, kuulo häiriö, kuurous, korvakipu, tynnyt, makuaistin muutokset, näön hämärtyminen, Kaihi, sidekalvontulehdus, kipeä silmät, silmänpainetauti; <0,1% - Ataksia, itsemurha.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, luusairaudet, Satunnainen murtuma, lihaskipu, Tendinitis, jäykät lihakset.

Kanssa Virtsa-: kuukautiskivut, verenvuotoa emättimestä, emätintulehdus, eturauhasen sairaus, albuminuria, virtsarakon tulehdus, dizurija, hematuria, tihentynyt virtsaaminen, munuaiskiviä, virtsankarkailu, virtsatieinfektio; <0,1% - Akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Vuodesta hengityselimiä: 0,1-1,9% - Välikorvatulehdus, keuhkoputkentulehdus, bronkospasmi / paheneminen bronkospasmi, yskä, hengenahdistus, laringit, keuhkokuume; <0,1% - Keuhkoembolia.

Iholle: hiustenlähtö, ihotulehdus, kosketusihottuma, kynsien tauti, valoherkkyysreaktio, punoittava ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, ihotaudit, kseroosin, liikakasvu sarveiskerroksen, lisääntynyt hikoilu, selluliitti.

Allergiset reaktiot: paheneminen allergioiden, kutittaa, nokkosihottuma, yleistynyt turvotus, kasvojen turvotus.

Muut: flunssan kaltaiset oireet, kipuoireyhtymän, Sisältää. rintakipu; kuume, vuorovesi, lisätä AP, pitoisuuden lisäämistä veren ureatyppi, lisäävät ei-proteiinityppeä, kasvaa kreatiinifosfokinaasin, giperkreatininemiя, diabetes, hyperkolesterolemia, kaliopenia, painonnousu, fibroadenooma rinnan, pala rintojen, kipu rinnassa, mustelmat, nenäverenvuoto, Huuliherpes, Herpes zoster, sieni-infektio, kandidiaasi, Sisältää. sukupuolielinten, pehmytkudoksen infektio, virusinfektio; <0,1% - Sepsis, äkkikuolema.

Sivuvaikutukset, Se merkitsi vain jälkeiset tutkimukset, taajuus <0,1% - Vaskuliitti, syvä laskimotukos, agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia, pansytopenia, leukopenia, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, anosmia, kohtalokas kallonsisäinen verenvuoto, maksatulehdus, keltatauti, maksan vajaatoiminta, aseptinen meningiitti, interstitiaalinefriitti, erythema multiforme, hilseilevä ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, anafylaktoidiset reaktiot, angioedeema.

Selekoksibi – Yhteistyö

Perustettu in vitro, että Selekoksibi on sytokromi P450 isoentsyymin CYP2C9, joten siellä on mahdollisuus lääkkeiden yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, että Biotransformiroetsa johon tämä isotsyymi. In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, Chto selekoksibi, vaikka se ei ole substraatti CYP2D6-isoentsyymi, estää sen, joten siellä on potentiaalia yhteisvaikutuksia in vivo PM, metaboloituvat tämän isoentsyymin.

Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta ACE: n estäjien, jotka tulisi ottaa huomioon, kun taas ACE: n estäjien ja selekoksibi. Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää natriureettista vaikutusta furosemidin ja tiatsidien johtuen vähensivät munuaisten PG synteesissä. Samanaikainen käyttö Selekoksibin ja asetyylisalisyylihapon pieninä annoksina, Olisi kuitenkin otettava huomioon,, että tällainen yhdistelmä lisää riskiä maha-suolikanavan haavaumien tai muiden komplikaatioiden, verrattuna jollakin selekoksibin. Koska toimia verihiutaleiden selekoksibi ei pitäisi katsoa korvaa asetyylisalisyylihappoa profylaksiassa sydän- ja verisuonitautien.

Flukonatsoli (estäjä CYP2C9) nostaa plasman selekoksibin (Flukonatsoli estää aineenvaihduntaa selekoksibin), joten jos tarvitset tällainen yhdistelmä tulee antaa Selekoksibin pienin suositeltu annos.

Yhtäaikaisesta käytöstä Selekoksibin (200 mg kahdesti vuorokaudessa) ja litium valmisteet (450 mg kahdesti vuorokaudessa) plasman litium vakaassa tilassa kasvoi 17% verrattiin potilaiden, vastaanottaa vain lääkitystä litium. Potilaat, vastaanotetaan huumeiden litium, olisi seurattava pitoisuus Li⁺ seerumissa hoidon aloittamisen jälkeen Selekoksibilla ja vaihtamisen jälkeen annosteluohjelman.

Se ei ole merkittävää vaikutusta metotreksaatin farmakokinetiikkaan.

Sinun olisi seurattava huolellisesti antikoagulanttiaktiivisuutta, varsinkin parin ensimmäisen päivän ajan alun selekoksibihoidon tai muutoksia potilailla, Varfariinia tai vastaavia lääkkeitä (suurentunut verenvuodon).

Selekoksibi – Yliannos

Ei raportoitu yliannostuksen Selekoksibin kliinisissä tutkimuksissa. Annokset ylös 2400 mg / päivä vuoteen 10 päivää, 12 potilailla johti vakavaa myrkyllisyyttä. Oireet Akuutin yliannostuksen tulehduskipulääkkeiden: uneliaisuus, leväperäisyys, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, mahdollinen verenvuoto ruoansulatuskanavassa, harvoin - verenpainetauti, akuutti munuaisten vajaatoiminta, hengitysdepressio, kooma, voi esiintyä anafylaktisia reaktioita.

Hoito: oksentamista ja / tai lääkehiiltä (60100 g - aikuisten, 1-2 G / kg - lapset) ja / tai osmoottinen laksatiiveja voivat näkyä 4 h antamisen jälkeen. On tarpeen tehdä oireenmukaista ja tukihoitoa. Erityistä vastalääkettä ei löydy. Tehostettu diureesi, Alkaloinnin virtsan, Hemodialyysin tai hemoperfuusion ole tehokkaita, koska korkea proteiineihin sitoutumiseen. Ei tietoa poistaminen selekoksibi kehosta hemodialyysillä, Kuitenkin, joka perustuu, Sitovan proteiinin >97%, epätodennäköinen, että hemodialyysin on tehokas.
Annostelu ja hallinto.
Sisällä, 200 mg / vrk 1-2 vastaanotossa, tarvittaessa vuorokausiannos nostetaan 400 mg.

Selekoksibi – Varotoimet

Maha-suolikanavan komplikaatioiden. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selekoksibi, aiheuttaa lisääntynyt riski vakavia sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavasta, mukaan lukien verenvuoto, haavaumat ja perforaatio mahassa tai suolistossa. Näitä komplikaatioita voi tapahtua milloin tahansa ilman tulehduskipulääkkeiden käyttöön heralding oireita, mahdollisesti kuolemaan johtava. Suurempi riski vakavia komplikaatioita ruoansulatuskanavasta ovat vanhuksilla, esiintymistodennäköisyys näiden komplikaatioiden kasvaa pitkäaikaiseen käyttöön.

Iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on alentunut ruumiin paino, joiden oireet (lievä ja kohtalainen) sydämen vajaatoiminta ja maksan toimintahäiriöitä kohtalaista - hoito tulisi aloittaa pienellä annoksilla.

Joillakin potilailla,, prinimavshih selekoksibi, havaittu nesteretentiota ja turvotusta, joten sitä on käytettävä varoen potilailla, joilla on heikentynyt sydämen toiminta ja muut ehdot, nesteretentiolle altistava.

Hoidon aikana vaatii seurantaa ääreisverenkierron ja toiminnan tila maksassa ja munuaisissa. Jos haluat selvittää 17-ketosteroids hoito on lopetettava 48 h ennen testiä.

Sen olisi pidättäydyttävä mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat huomiota, koska se voi olla loukkaus majoituksen ja venymä reaktioaika.