Sakinaviiri

Kun ATH:
J05AE01

Farmakologinen vaikutus.
Inhiboiva HIV-proteaasin.

Sovellus.

Yhdistelmähoito HIV-infektion yhdessä antiretroviraalisten aineiden.

Vasta.

Yliherkkyys.

Rajoitukset käytön.

Vaikea maksavaurio (saattaa suurentaa plasman), vaikea munuaisten vajaatoiminta, Ikä 16 ja vanhemmat 65 vuotta (turvallisuudesta ja tehosta näissä ikäryhmissä ei ole määritelty).

Raskaus ja imetys.

Raskauden aikana on mahdollista vain poikkeustapauksissa (ei ole kliinistä kokemusta). Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys.

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky (8%), ääreishermosairaus (8%), parestesia (6%), tunnottomuus (5%), huimaus (2%), masennus (≥ 2%), heikkous (≥ 2%), asteeniset oireyhtymä (≥ 2%), sekaannus, uneliaisuus, ataksia, kouristukset, itsemurhayritys.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta: verenpainetauti, gipotenziya, sinerrys, pyörtyminen, tromboflebit, gemoliticheskaya anemia, trombosytopenia, neutropenia.

Ruoansulatuskanavasta: ripuli (17%), pahoinvointi (8%), haavainen suutulehdus (6%), vatsavaivat (4%), oksentelu (3%), vatsakipu (3%), ilmavaivat (2%), huulitulehdus, nielemisvaikeudet, ruoansulatushäiriö (≥ 5%), ummetus (≥ 2%), ileus, maksatulehdus, keltatauti, portahypertensio.

Aineenvaihdunta: giperglikemiâ, diabetes, ketoasidoosi lihavuus, degidratatsiya.

Kanssa Virtsa-: nefrolitiaasi.

Iholle: ihottumat (5%), kutittaa (3%), ihotulehdus, эritema, Syylät, Syndrome Stevens - Johnson.

Muut: ossalgia, lihaskipu (≥ 2%), xerophthalmia, kuume, lisääntynyt aktiivisuus transaminaasi- ja kreatiinifosfokinaasin.

Yhdistetty hoito (lisäksi):

Jossa zalzitabinom: unettomuus, oksentelu, ruokahalun häiriöt, gipoglikemiâ.

Tsidovudiiniin: vuorovesi, rikkoo ihon pigmentti, euforia, unettomuus, ärtyvyys, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, gipermotorika suolisto, värjäytyminen ulostetta, kielitulehdus, laringit, dysuria, myelooinen leukemia.

Tsalsitabiinin ja tsidovudiinin: unettomuus, älyllisen, ärtyvyys, euforia, näön hämärtyminen ja makuelämyksiä, limakalvojen, kielitulehdus, nielutulehdus, hengästys, ruokahalun häiriöt, haimatulehdus, Hikoilu.

Yhteistyö.

Yhdistelmä ddC ja / tai tsidovudiini eivät vaikuta niiden imeytymistä, aineenvaihdunta, erittyminen ja toksisuusprofiili.

Samanaikainen ranitidiinin aterian aikana suurentaa AUC-arvoa 67% verrattuna, että vastaanottaessaan vain ruokaa. Entsyymin CYP3A4 (klaritromysiini, ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli, mikonazol, greippimehu) lisätä plasman, vaikuttamatta T_1/2.

Maksan entsyymejä indusoivien (rifampisiinin, rifabutiinia, fenobarbitaali, fenytoiini, Karbamatsepiini, Deksametasoni) vähentävät pitoisuutta ja toiminta.

Voivat nostaa plasman ja myrkyllisyyttä, jne. yhdisteet, on CYP3A4: n substraatti (nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi, dapsoni, klindamiцin, kinidiini, ergotalkaloidit). Samanaikainen hoito bentsodiatsepiinit, метаболизирующихся CYP3A4 (midatsolaami, triatsolaami), Se voi liittyä pitkittyminen sedaatio.

Lisäykset (vastavuoroisesti) AUC и C_max Ritonaviiri, Nevirapine, indinaviiri, Nelfinavir, klaritromysiini, Terfenadiini.

Yliannos.

Kerrottiin yhdessä tapauksessa pääsy annos 8000 mg. Kautta 2 tunnin kuluttua potilas johtui oksentelu, ei todettu haittavaikutuksia.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, 1200 mg 3 kerran päivässä (Sakinaviiri mesylate — 600 mg 3 kerran päivässä), viimeistään, kuin 2 tuntia aterian jälkeen. Annos on pienempi kuin 3600 mg / vrk (Sakinaviiri mesylate — 1800 mg / vrk) ei suositella. Kun yhdessä muiden proteaasinestäjien voi pienentää.

Varotoimet.

On suositeltavaa noudattaa tiukasti vastaanottoon. Siinä tapauksessa vakavia myrkkyvaikutuksia, hoito tulee keskeyttää. Hoidon aikana vaatii seurantaa verensokeria, koska mahdollisuus kehityksen hyperglykemian tai diabetes. Annosta lievää tai kohtalaista munuaisten ja maksan ei tarvita. On tapauksia maksan heikentymisen ja syntyminen portaalin verenpaineesta potilailla, joilla on jo olemassa hepatiitti B tai C, kirroosi tai muu maksasairaus (Syy-yhteyttä sakinaviirin vastaanotto ei ole asennettu). Kun lievää tai kohtalaista munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa hoitoa ei liity heikkeneminen laboratorioarvoissa.

Hemofiliapotilailla tyypin ja B-riskiä spontaania verenvuotoa ja mustelmia.

Ehkä uudelleenjakoa ja kertymistä rasvan tyypistä keskivartalolihavuus, laskeuma rasvan niskaan ("Vaihdevuodet hump").

Varoitukset.

Sakinaviiri ei paranna HIV-infektiota, hoidon aikana, saatat kohdata aidsiin liittyviin sairauksiin, Sisältää. opportunistisia infektioita. Tiedot käsittelyn vaikutus hiv-tartunnan riski on poissa.