Metotreksaatti

Kun ATH:
L01BA01

Ominainen.

Antimetabolite ryhmän rakenteellisesti foolihapon. Keltainen tai oranssi-keltainen, kiteinen jauhe. Melkein liukenematon veteen ja alkoholiin, hygroskooppinen ja herkkä valon vaikutuksesta. Kuivatut huokoista massaa keltainen kelta-ruskea muodossa, Liukenee veteen.. Moolimassa 454,45.

Farmakologinen vaikutus.
Antitumor, sytostaatit, immunosuppressiiviset.

Sovellus.

Horionkartsinoma kohtu, akuutti lymfaattinen, kasvaimet KESKUSHERMOSTOSSA (lejkemoidnaja valtaus meninges), rintasyöpään, pään ja kaulan alueen syöpä, keuhkosyöpä, Rakko, vatsa; Hodgkinin tauti, nehodzhkinskaya lymfooma, retinoblastoma, osteosarcoma, Ewingin sarkooma, pehmytkudoksen sarkooma; Tulenkestävät psoriasis (Kun diagnoosi kyseessä vastustuskyky muunlaista hoitoa), nivelreuma.

Vasta.

Yliherkkyys, Immunodeficiency, anemia (Sisältää. Hypo- ja aplastinen), leukopenia, trombosytopenia, leukemia, johon liittyy verenvuotoa, maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Rajoitukset.

Tartuntataudit, haavaumat, suun tai RUOANSULATUSKANAVAN ÄRSYYNTYMISTÄ, Äskettäin siirtyi operations, kihti tai munuaisten concrements historia (hyperuricemia riski), vanhusten ja lasten ikä.

Raskaus ja imetys.

Aiheinen raskauden aikana (voi aiheuttaa sikiön kuoleman tai aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia).

Luokka toimista aiheutuu FDA - X. (Eläinkokeissa tai kliinisissä tutkimuksissa rikkoo sikiön ja / tai on näyttöä haittavaikutusten riskiä ihmisen sikiöön, saatu tutkimus- tai käytännössä; riski, liittyvät huumeiden käytön raskauden, suuremmat kuin mahdolliset hyödyt.)

Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys.

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: enkefalopatia (erityisesti ottamalla käyttöön useita annoksia intratekalno, sekä potilaiden aivojen säteilytyksen jälkeen), huimaus, päänsärky, näön hämärtyminen, uneliaisuus, afazija, selkä, takana kaulan lihasjäykkyys, kouristukset, halvaus, gemiparez; joskus väsymys, heikkous, sekaannus, ataksia, vapina, ärtyvyys, kooma; sidekalvontulehdus, ylimääräinen kyynelnesteen, Kaihi, valonarkuus, korkovaya sokeus (suurilla annoksilla).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä (hematopoiesis, hemostasis): anemia, leukopenia, trombosytopenia, neutropenia, lymfopenia (erityisesti t-lymfosyytit), hypogammaglobulinemia, gemorragija, sepsis säteilee; harvoin perikardiitti, sydänpussinesteen, gipotenziya, Estohoidossa muutokset (valtimotukos, aivoveritulppa, syvä laskimotukos, tukos on munuaisten suoneen, tromboflebit, keuhkoveritulppa).

Vuodesta hengityselimiä: harvoin interstitiaalipneumoniitin, fibroosi lyegkikh, pahentuminen keuhkojen infektiot.

Ruoansulatuskanavasta: ientulehdus, nielutulehdus, haavainen suutulehdus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, nielemisvaikeuksia, maa, haavaumia ruoansulatuskanavan limakalvolla, ruoansulatuskanavan verenvuoto, suolitulehdusta, maksa, fibroosi ja kirroosi (todennäköisyys kasvoi potilailla, saavat jatkuva tai pitkäaikainen hoitoa).

Kanssa Virtsa-: virtsarakon tulehdus, nefropatia, atsotemiaa, hematuria, hyperuricemia tai ilmaistu nefropatia, kuukautiskivut, epävakaa oligospermia, prosessi oogeneza ja spermatogeneesin, Sikiön epämuodostumia.

Iholle: ihon punoitus, kutittaa, hiustenlähtö (harvoin), valoyliherkkyys, mustelmat, ugrevidnoe sademäärä, furunkuloosi, kuorinta, de- tai ihon hyperpigmentaatio, bullation, follikuliitti, teleangiэktaziya, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Syndrome Stevens - Johnson.

Allergiset reaktiot: kuume, vilunväristykset, ihottuma, nokkosihottuma, anafylaksian.

Muut: immunosuppressio, harvoin opportunistinen infektio (Bakteeri-, Virus-, Sieni, alkueläimen), osteoporoosi, vaskuliitti.

Yhteistyö.

Vahvistaa ja prolongirovannomu vaikutuksista metotreksaatti, johtaa myrkytys, edistää TULEHDUSKIPULÄÄKKEIDEN samanaikainen käyttö, ʙarʙituratov, sulfonamidit, kortikosteroidit, tetrasykliinit, Trimetopriimi, kloramfenikoli, Para-aminobensana ja para-aminogippurovoj happo, probenesidi. Foolihappo ja sen johdannaiset heikentää tehokkuutta. Se parantaa vaikutusta välillisen anticoagulants (kumariinin johdannaiset tai indandiona) ja lisää verenvuodon riski. Huumeiden penisilliini vähentää munuaisten klirens metotreksaatti. Sekä käytön metotreksaatti ja asparaginaasi voi estää metotreksaatin toiminta. Neomysiini (suullisesti) voivat vähentää imeytymistä metotreksaatti (suullisesti). Valmistelut, aiheuttaa verenkuvan muutoksia, parantaa leukopenia ja / tai trombosytopenia, Jos näitä lääkkeitä on sama, kuten metotreksaatti, vaikutus luuytimen. Muut lääkkeet, aiheuttaa masennusta luuytimen toimintaa, tai voimistaa sädehoidon ja lisäaine heikentää luuytimen toimintaa. Mahdollisen yhteisvaikutukset sytotoksisen vaikutuksen citarabinom käyttäessäsi. Sekä käytön metotreksaatti (intratekaalista) asikloviiri (parenteraalisesti) mahdollista neurologiset häiriöt. Yhdessä eläviä viruksia rokotteet voivat aiheuttaa prosessin syventäminen replikaation rokoteviruksen, lisääntynyt sivuvaikutuksia rokotteiden ja vähentää vasta-aineiden tuotantoa vasteena sekä elävien, ja inaktivoidut rokotteet.

Yliannos.

Oireet: Ei ole olemassa erityisiä oireita.

Hoito: välitöntä käyttöönottoa kalsium folinata neutralointi metotreksaatti toiminnan mielotoksicheskogo (sisällä, w / o tai p / p). Annoksen kalsiumia folinata on vastattava vähintään annos metotreksaatin, Se täytyy kirjoittaa ensimmäisen tunnin; myöhemmin annokset tarvittaessa. Lisää kehon nesteytys, viettää oshhelachivanie virtsan hätiköity menetettäisi huumeiden ja hoidetun virtsateiden.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, parenteraalisesti (/ M, I /, vnutriarterialno, intratekaalista), riippuen todisteiden.

Individualizirujut annoksesta riippuen kasvain, taudin vaiheeseen, tehokkuus hoito, Siirrettävyys.

Soveltava annosta hoito mukaisia jaetaan tavallisiin (alhainen) annos (kerta-annoksen alla 100 mg / m²), keskiarvo (annoksena 100-1000 mg/m²) ja (kerta-annoksen edellä 1000 mg / m²).

Tavanomaiseen hoitoon annosta (ilman kantta kalsium folinatom): / in 15-20 mg/m² 2 kertaa viikko tai 30-50 mg/m² Kerran viikossa, tai / m, I / 15 mg / m² päivässä 5 päivän uusittava 2-3 viikkoa.

Hoito keskipitkällä annosta: / in 50-150 mg/m² (ilman kantta kalsium folinatom) kerran 2-3 viikon kuluttua tai 240 mg / m² (Kaupungissa/cefuroxim 24 h kalsium folinata varjolla) c uusittava 4-7 päivää; tai 500-1000 mg/m² (/ in cefuroxim yli 36-42 tuntia varjolla kalsium folinata) kerran jälkeen 2-3 viikkoa.

Hoito suurina annoksina (Kalsium folinata varjolla): 1000-1200 mg/m² (/ in cefuroxim 1-6 h) kerran jälkeen 1-3 viikkoa (seurattava metotreksaattia seerumista).

Intratekalno 0,2 – 0,5 mg/kg kehon painoa tai 8-12 mg/m² joka 2-3 päivää. Suurin annos intratekal'nogo johdanto- 15 mg / m². Sen jälkeen oireet välit kurssilla muodostavat viikko, sitten kuukausi, ei vielä normalisoitu indeksit aivo. Ennaltaehkäisevä intratekal'nye esittely osoittaa 6-8 viikon välein.

Vaikeissa tapauksissa yleistynyt hoito psoriaasin, kuten nivelpsoriaasi ja muiden autoimmuunisairauksien, pudonnut 10-50 mg metotreksaatti viikoittainen aikaväli. Kun rezistentne nivelreuma-/ m 5-15 mg 1 kerran viikossa, enimmäisannos viikossa — 25 mg.

Sisällä (ennen syömistä). Ensimmäinen annos on 2,5-5 mg, Uusi annos asteittain nostettava 7,5-25 mg viikossa, viikoittainen annos on 10-25, suurin koko annos- 25 mg viikossa. Yleensä 2,5 mg metotreksaatti ottaa 3 kertaa viikossa, 12 tunnin välein ja viikon tauko (Maanantai-aamulla ja illalla, Tiistaiaamuna, jäljempänä tauko vasta ensi maanantaina).

Varotoimet.

Käyttää lähellä lääkärin valvonnassa. Vaarallisten oireiden havaitseminen ajoissa myrkytyksen se oli tarpeen valvoa perifeerisestä verestä (valkosolujen ja verihiutaleiden määrä: ensimmäinen päivä, sitten 3-5 päivän välein ensimmäisen kuukauden kuluessa, edelleen 1 välein 7-10 päivää, aikana peruuttaminen — 1 1-2 viikon välein), toimintaa transaminaz maksan, munuaisten toiminta, määräajoin rinta röntgenkuvat. Metotreksaatti hoito stop, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5·10⁹/l, количество нейтрофилов — менее 0,2·10⁹/l, количество тромбоцитов менее 75·10⁹/l. Lisääntynyt kreatiniini, 50% ja alkuperäisen sisällön vaatii toistuvasti mittaaminen kreatiniinipuhdistuma. Bilirubiini lisääntyminen edellyttää intensiivistä desintoksikatini hoito. Tutkimuksessa suositellaan kostnomozgovy verta ennen hoitoa, 1 Kerran ajan hoidon päätyttyä kurssin. Metotreksaatti taso plasmassa on määritellä heti infuusio, ja kautta 24, 48 ja 72 ei (tunnistaa myrkytyksen oireita, rajattu kalsium folinata käyttöönotto).

Aikana hoidon on korkea ja korkea annoksia on seurata pH virtsan (reaktio on emäksinen, päivä hallinnon ja seuraavan 2-3 päivää). Voit tehdä tämän, / (pudota) pistetään sekoitus 40 ml 4,2% ratkaisu natrium gidrocarbonata ja 400-800 ml izotoniceski liuosta natriumkloridia kynnyksellä, päivänä, ja seuraavat 2-3 päivää. Hoidossa metotreksaatti korkea ja korkea annoksina yhdistettynä parannettu nesteytys (että 2 litraa päivässä).

Kiinnitettävä erityistä huomiota alennettaessa verta luuytimen, sädehoidon aiheuttama, kemoterapiaa tai pitkittyneiden tiettyjen lääkkeiden (sulfonamidit, amidopirina johdannaiset, kloramfenikoli, Indomethacin). Tällöin yleiskunto yleensä pahenee, Mikä on suurin uhka nuorten ja vanhusten.

Ripuli ja haavainen suutulehdus metotreksaatti hoito keskeyttää kehittymistä, muuten se voi johtaa hemorraginen suolitulehdusta kehittäminen. Jos keuhkojen toksisuusoireet (varsinkin kuiva yskä ilman limaa) hoidossa metotreksaatti lopettamaan, koska riski, ehkä, myrkyllisiä vaurioiden keuhkoissa. Varo nimittää potilailla, joilla on heikentynyt maksan tai munuaisten (pienempinä annoksina).

Sinun tulisi välttää alkoholin ja huumeiden käyttö, ydinvoiman gepatotoksichnost'ju, tk. niiden käytön metotreksaatti hoidossa riskiä maksavaurioita; pitkäaikainen altistuminen auringonvalolle. Yhdistetty hoidossa olisi otettava kullekin lääkitys määritettynä aikana; Jos olet jäänyt annos lääkettä ei oteta, kaksinkertaista annosta.

Aikana hoitoa ei suositella rokotus virusrokotteiden, Vältä kosketusta ihmisten, sai rokote polio, potilaalla on bakteeri-infektioita. Käytä eläviä viruksia rokotteen leukemiapotilaille remissiossa pitäisi olla vähintään 3 kuukautta viimeisen kemoterapiasyklin. Immunisointi suun kautta poliorokotteen ihmistä, Se on läheisessä kosketuksessa potilaaseen, erityisesti perheenjäsenten, olisi lykättävä.

Ulkonäkö masennuksen luuytimen toimintaa, epätavallinen verenvuoto tai verenvuoto, musta tervainen ulosteet, verta virtsassa tai ulosteet tai pisteen punaiset läiskät iholla vaatii välitöntä lääkärin neuvoja.

Ole varovainen, jotta vältetään vahingossa leikkauksia terävien esineiden (parranajokone, sakset), Vältä kosketusta urheilua tai muissa tilanteissa, jotka todennäköisesti verenvuoto tai trauma.

Vesipöhö läsnäolo, keuhkopussin jekssudatov, effuusio liiketoiminnan haavat osaltaan metotreksaatin kudoksia ja tehostaa toimiaan kertyminen, se johtaa myrkytyksen organismin.

Hammashoitoon olisi saatettava päätökseen ennen hoidon aloittamista tai lykätään normalisoitumista verenkuvaa (voi lisätä riskiä mikrobi-infektion, hidastaa paranemista, krovotochivosty oikea). Hoidon aikana varovainen käyttäessäsi hammasharjat, kierteet tai hammastikkuja.

Potilailla, joilla on kehittynyt seurauksena metotreksaattia trombosytopenia kehotetaan noudattamaan varotoimet (rajataajuus injektiokanyyliin, hylkääminen / m ruiskutus, virtsanäyte, ulosteet ja salainen piilevä veri; estää ummetusta, kieltäytyminen käytöstä asetyylisalisyylihapon, jne), Kun säteily on tiiviisti järjestäjä infektiot. Potilailla, joilla neitropenia kun antibiootit olisi empiirisesti.

Varoitukset.

Metotreksaatti ruiskutus liofilizirovannogo jauhe läsnäolon takia säilöntäaine ei sovellu intratekal'nogo käyttöön.

Käsitys tulee välttää hoidon metotreksaattia ja sen jälkeen (Men- 3 kuukauden kuluessa hoidon, naiset ei ole vähäisempi kuin naisen ovulaation aikana). Hoidon jälkeen on suositeltavaa käyttää metotreksaattia kalsium folinata vähentää suuria annoksia huumeiden myrkkyvaikutukset.

Huomioi tarvittavat säännöt käytöstä ja tuhoaminen huumeiden.

Yhteistyö