Ketorolac

Kun ATH:
M01AB15

Ominainen.

Tulehduskipulääkkeet. Ketorolaakkitrometamiinia - ratsemicheskaya smesy (-)S ja (+)R-muoto. Ketorolaakkitrometamolia voi esiintyä kolmen kiteisen muotojen. Kaikki lomakkeet ovat yhtä vesiliukoinen. Ketorolaakkitrometamiinia pKa 3,5 ja n-oktanoli / vesi 0,26. Moolimassa 376,41.

Farmakologinen vaikutus.
Kipulääke, anti-inflammatoriset, antipyreettinen, antiagregantnoe.

Sovellus.

Kipuoireyhtymä kohtuullisesta voimakkaaseen ilmentymistä, Sisältää. leikkauksesta (vatsan, naistentautien, ortopedinen, urologian ja muu toiminta), trauma kipu oireyhtymä (sijoiltaanmeno, murtuma, murtumat ja nyrjähdykset), kipu nivelrikko, osteochondrosis, hermosärky, kipu onkologiaan, hammassärky, kipua hammaslääkärin, in perikoronite, massa, selkäkipu ja lihaskivut.

Vasta.

Yliherkkyys (Sisältää. muihin tulehduskipulääkkeisiin), «Aspirinovaya» astma (yhdistelmä astma, toistuvat nenäpolyyppien, ja nenän sivuonteloiden, ja suvaitsemattomuus aspiriinia ja huumeiden pirazolonovogo sarja), bronkospasmi, angioedeema, erosivno azwenne sokkioireyhtymään akuutissa vaiheessa, mahahaava, gipovolemiя, degidratatsiya, hypokoagulaatiota (Sisältää. verenvuototauti), suuri verenvuotoriski tai toistumisen (Sisältää. leikkauksen jälkeen), hemodyscrasia, aivoverenvuotoon aivohalvaus (varmistettu tai epäilty), gyemorragichyeskii diatyez, munuais- ja / tai maksan vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus edellä 50 mg / l:), samanaikaista käyttöä muiden tulehduskipulääkkeiden, synnytyksen, Ikä 16 vuotta. Ei käytetä kivun ennen ja leikkauksen aikana, koska suuri verenvuotoriski, ja kroonisen kivun.

Rajoitukset.

Keuhkoastma, cholecystitis, kolestaasi, aktiivinen hepatiitti, sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini 50 mg / l:), sepsis, systeeminen lupus erythematosus, polyypit, nenän limakalvojen nenänielun ja, korkeassa iässä (vanhempi 65 vuotta).

Raskaus ja imetys.

Teratogeeniset vaikutukset. Lisääntymistä koskevissa tutkimuksissa, suoritetaan organogeneesin aikana, päivittäin suun kautta annokset ketorolaakkitrometamiinia 3,6 mg / kg, (0,37 MRDC) kanit ja 10 mg / kg, (1,0 MRDC) Rotilla teratogeenisia vaikutuksia sikiöön. Kuitenkin Eläinkokeissa ei aina ennustaa vaikutuksista ihmisiin.

Ei ole olemassa tarkkoja ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty. Sovellus raskauden aikana on mahdollista, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Nonteratogenic vaikutukset. Kuten on tunnettua tulehduskipulääkkeiden haittavaikutuksille verenkiertoon sikiön (ennenaikaisen sulkeutumisen valtimotiehyen), tulee välttää raskauden aikana (erityisesti myöhemmissä vaiheissa). Oraaliset annokset ketorolaakkitrometamiinia 1,5 mg / kg, (0,14 MRDC) rotat, jälkeen sovelletaan 17 tiineyspäivä, aiheutti synnytyshäiriöitä ja lisääntynyt kuolleisuus nuorten.

Synnytyksen. Käyttö ketorolaakkitrometamiinia on vasta, koska, estämällä prostaglandiinien synteesiä, se voi vaikuttaa haitallisesti sikiön verenkiertoon ja vähentää kohdun aktiivisuutta, joka lisää riskiä kohdun verenvuodon.

Luokka toimista aiheutuu FDA - With. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Yhden suun kautta antoon 10 mg ketorolaakkitrometamolia enimmäispitoisuus, määritetään äidinmaitoon, on 7,3 ng / ml, suurin suhde maito / plasma - 0,037; jälkeen yhden päivän sisäänpääsy (4 kerran päivässä) vastaavat luvut olivat 7,9 ng / ml, jälkeen 0,025. sillä PM, ingibiruyushtie synteesi NG, voi aiheuttaa haittavaikutuksia vastasyntyneille, aikaan hoidon tulisi lopettaa imetys.

Sivuvaikutukset.

Taajuus haittavaikutuksia lisääntyi annoksen kasvaessa. Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu kliinisissä tutkimuksissa, mahdollisesti liittyvät käyttöön ketorolaakkitrometamolia:

Ruoansulatuskanavasta: gastralgia (13%), pahoinvointi (12%), ruoansulatushäiriö (12%), ripuli (7%); >1% - Ummetus, ilmavaivat, kylläisyyden tunnetta, oksentelu, suutulehdus; ≤1% - gastriitti, röyhtäily, ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky (17%), huimaus (7%), uneliaisuus (6%); ≤1% - voimattomuus, vapina, epätavalliset unet, unettomuus, hallusinaatiot, euforia, ekstrapyramidaalioireet, huimaus, parestesia, masennus, hermostuneisuus, ajatushäiriöt, keskittymiskyvyn puute, hyperkinesia, horros, hyperdipsia, makuhäiriöitä, näön hämärtyminen (Sisältää. näön hämärtyminen), kuulonalenema, tinnitus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): >1% - Verenpaineen nousu; ≤1% - sydämentykytys, kalpeus, pyörtyminen, anemia, eozinofilija.

Vuodesta hengityselimiä: ≤1% - hengenahdistus, nuha, keuhkoedeema, yskä.

Kanssa Virtsa-: ≤1% - gematuriya, proteinuria, oligurija, virtsaumpi, usein virtsaaminen.

Iholle: >1% - Kutina, ihottuma.

Allergiset reaktiot: <1% - Urtikaria.

Muut: turvotus (4%), >1% - purppura, lisääntynyt hikoilu; ≤1% - nenäverenvuotoa, peräsuolen verenvuoto, painonnousu, kuume, infektio.

Paikalliset reaktiot: kipu pistoskohdassa (2% - toistuvien annosten).

Markkinoille tulon tutkimuksissa seuraavia haittavaikutuksia on havaittu:

Ruoansulatuskanavasta: erosiivinen ja ulkusvaurioita ruoansulatuskanavassa (Sisältää. perforaatio ja / tai verenvuoto - vatsakipu, kouristus, tai polttava tunne ylävatsan alueella, maa, oksentelu in "kahvinporot" tyyppi, pahoinvointi, närästys ja toiset.), kolestaattinen keltaisuus, maksan toimintahäiriöt, maksatulehdus, gepatomegaliya, akuutti haimatulehdus.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: kouristukset, psykoosi, aseptinen meningiitti (kuume, Vahva päänsärky, kouristukset, jäykkä niska ja / tai takaisin).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): gipotenziya, punoitus, trombosytopenia, leukopenia.

Vuodesta hengityselimiä: ≤1% - astma, bronkospasmi.

Kanssa Virtsa-: akuutti munuaisten vajaatoiminta, selkäkipu tai ilman hematuria ja / tai atsotemiaa, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (gemoliticheskaya anemia, munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia), giponatriemiya, hyperkalemia, jade, turvotus munuaisperäisen.

Iholle: Lyellin oireyhtymä, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, hilseilevä ihottuma, makulopapulleznaya ihottuma, nokkosihottuma.

Allergiset reaktiot: anafilaktoidnыe reaktioita tai anafylaksian, kurkunpään turvotus, turvotus kielen, angioedeema.

Muut: verenvuoto leikkaushaavan, lihaskipu.

Yhteistyö.

Samanaikainen käyttö aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden, gljukokortikoidami, etanoli, kortikotropiinin voi johtaa ruoansulatuskanavan haavaumat ja kehittäminen ruoansulatuskanavan verenvuotoa. Samanaikaisen parasetamolia lisää munuaistoksisuutta, metotreksaatin - maksa-- ja nefrotoksisuus. Samanaikaisesti nimeämistä ketorolaakkitrometamolia ja metotreksaatin on mahdollista vain käyttämällä pieniä annoksia jälkimmäisen (välttämätöntä valvoa metotreksaattipitoisuus veriplasmassa). Taustaa vasten ketorolaakkitrometamolia voi pienentää puhdistumaa ja litiumin metotreksaattivahvistuksen myrkyllisyys näiden aineiden. Probenesidi vähentää plasman ja jakautumistilavuus ketorolaakkitrometamolia, kasvattaa veriplasman ja lisää T1/2. Vähentää diureetti vaikutus furosemidi ihmisten kanssa normovolaemia. Samanaikaisesti nimittämistä epäsuoraa anticoagulants, geparinom, trombolyytit, trombosyyttienestolle, kefoperatsoni, tsefotetanom ja pentoksifylliini lisää verenvuotoriskiä. Vähentää vaikutus verenpainelääkkeen ja diureetti huumeita (PG-synteesi vähenee munuaisten). Vaikka ACE: n estäjien lisää todennäköisyyttä munuaisten toimintahäiriön. Kun yhdistetään opioidianalgeetin kanssa annokset tämä voi olla huomattavasti pienempi.

Antasidit eivät vaikuta imeytymisen täydellisyyttä ketorolaakkitrometamiinia. Lisäykset hypoglykeemisen vaikutuksen insuliinin ja suun kautta otettavat verensokeria huumeita (uudelleenlaskenta tarvittava annos). Samanaikainen natriumvalproaattiin aiheuttaa häiriötä verihiutaleaggregaation. Suurentaa plasman nifedipiinin ja verapamiilin. Nimittämiseen Muiden munuaistoksisten lääkkeiden (Sisältää. kanssa huumeiden kulta) lisää riskiä munuaistoksisuuden. Pääministeri, lohko tubulussekreetion, ketorolaakki vähentää puhdistumaa ja lisätä sen pitoisuus veriplasmassa.

Liuos injektiota varten ei saa sekoittaa samaan ruiskuun, jossa on morfiinisulfaattia, prometatsiini ja Hydroxyzine sateeseen. Pharmaceutical ristiriidassa liuoksella tramadolin, litium valmisteet. Injektioliuos on yhteensopiva useiden ratkaisujen, Sisältää. suola-, 5% dekstroosi, Soittoäänen, sekä infuusionesteisiin, sisältävät aminofylliini, Lidokaiinihydrokloridi, dopamiini hydrokloridi, Lyhytvaikutteinen ihmisinsuliini ja hepariini natriumsuolaa.

Markkinoille tulon tutkimukset ovat raportoineet mahdollinen vuorovaikutus ketorolaakkitrometamiinia (I /, / M) jossa Depolaroimattomiin lihasrelaksantit, johtaa apnea (erityiset tutkimukset Tämän yhteisvaikutuksen ei suoriteta).

Yliannos.

Oireet: leväperäisyys, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, esiintyminen mahahaava mahan ja / tai eroosion gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.

Hoito: simptomaticheskaya hoito, ylläpitää elintärkeitä kehon toimintoja. Erityistä vastalääkettä ei löydy. Se ei näy riittävästi dialyysin.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, / M, I /. Lapsia vain ruiskeiden muodossa. Annos poimitaan yksitellen, ottaen huomioon kivun voimakkuudessa. Kerta-annos 10-30 mg, moninaisuus johdanto - ja 4 kerran päivässä (joka 6-8 tuntia). Suurin vuorokausiannos iäkkäille potilaille - 60 mg. Liuoksen annettiin / m tai / että akuutin ja vaikean kivun sisällä enää 5 päivää, lapset- 2 päivää. Tabletteja käytetään enintään 5-7 päivää.

Varotoimet.

Potilaat, vastaanotetaan NSAID, Sisältää. ketorolaka trometamin, mahdollinen sellainen vakavia komplikaatioita hoidon, kuten ruoansulatuskanavan haavaumia, verenvuoto ja perforaatio, leikkauksen jälkeinen verenvuoto, akuutti munuaisten vajaatoiminta, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot, maksan vajaatoiminta.

Komplikaatioiden riski kasvaa lääkehoidon venymällä käsittely ja lisäämällä suun kautta annoksia lääkeainetta 40 mg / vrk. Potilaat, joilla on heikentynyt veren hyytyminen antaa vain sellaisen jatkuvan valvonnan verihiutaleiden määrän, Tämä on erityisen tärkeää leikkauspoti-, astioita hemostasis. Hypovolemia lisätä haittavaikutusten riskiä munuaiset. Älä käytä samanaikaisesti parasetamolin yli 5 d. Se ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä Kivunlievitys (koska riittämätön tutkimuksen ja mahdollinen vaikutus NSAID kohdun kapasiteetista).

Mahdollinen esiintyminen käsittelyn aikana uneliaisuus, huimaus, unettomuus tai masennus edellyttää noudattamista varoen toimintaan mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot (Autolla ajamisen).

Yhteistyö

Vaikuttava aineKuvaus vuorovaikutus
AlpratsolaamiFMR. Taustaa vasten ketorolaakin riskiä hallusinaatiot.
Atrakuriya besilaattinaFMR: synergiaetuja. Kun otetaan huomioon lisääntyneen tehon Ketorolaakin, suurempi todennäköisyys sairastua uniapnea.
AsetyylisalisyylihappoFMR: synergiaetuja. Taustaa vasten Ketorolaakin lisää riskiä vakavia sivuvaikutuksia; samanaikainen käyttö on vasta-.
VarfariiniFKV. Kun läsnä on alentunut ketorolaakin (merkityksettömän) varfariini sitova proteiini (esityksiä in vitro); yhdistettynä nimitys suositellaan seuraamaan protrombiiniaika.
Vekuroniya bromidiFMR: synergiaetuja. Kun otetaan huomioon lisääntyneen tehon Ketorolaakin, suurempi todennäköisyys sairastua uniapnea.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Taustaa vasten ketorolaakin vähentää diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.
GlipitsidiFMR: synergiaetuja. Kun otetaan huomioon lisääntyneen tehon Ketorolaakin.
DaltepariininatriumFMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten, tehostetun ketorolaakkia vaikutuksen ja lisäävät vuotokomplikaatioriskiä; yhteishaussa vaatii varovaisuutta.
DiklofenaakkiFMR: synergiaetuja. Taustaa vasten Ketorolaakin lisää riskiä vakavia sivuvaikutuksia; samanaikainen käyttö on vasta-.
DiklofenaakkikaliumiaFMR: synergiaetuja. Taustaa vasten Ketorolaakin lisää riskiä vakavia sivuvaikutuksia; samanaikainen käyttö on vasta-.
IbuprofeeniFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
IndomethacinFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
CaptoprilFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta (siten estäen prostaglandiineja pienenee munuaisten verenvirtausta ja munuaisten säilyttäminen natriumin ja nesteiden), Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
KarbamatsepiiniFMR: antagonizm. Taustaa vasten vaimennusvaikutukselle ketorolaakin ja voi esiintyä satunnaisesti kouristuksia.
KetoprofeeniFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
LisinopriiliFMR: antagonizm. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta (siten estäen prostaglandiineja pienenee munuaisten verenvirtausta ja munuaisten säilyttäminen natriumin ja nesteiden), Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
LitiumkarbonaattiFKV. Taustaa vasten ketorolaakin voi nostaa plasman tasapainon.
MeloxicamFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
MetotreksaattiFKV. FMR. Taustaa vasten pienentynyt puhdistuma ketorolaakin ja lisää todennäköisyyttä kehittää myrkyllisiä vaikutuksia.
MoeksipriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta (siten estäen prostaglandiineja pienenee munuaisten verenvirtausta ja munuaisten säilyttäminen natriumin ja nesteiden), Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
NaprokseeniFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
OfloksasiiniFMR: synergiaetuja. Taustaa vasten ketorolaakin riskiä keskushermoston stimulaatiota ja kehitys kohtausten.
PerindopriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta, Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
PiroxicamFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
RamiprilFMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisten vajaatoiminnan riski ja hyperkalemian. Sitä taustaa vasten vähentynyt verenpainetta alentavaa vaikutusta ketorolaakkia.
RepaglinidiFMR: synergiaetuja. Kun otetaan huomioon lisääntyneen tehon Ketorolaakin.
Rokuroniya bromidiFMR: synergiaetuja. Kun otetaan huomioon lisääntyneen tehon Ketorolaakin, suurempi todennäköisyys sairastua uniapnea.
SpirapriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta, Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
TiklopidiiniFMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verihiutaleiden toimintaan; yhdistetty nimittäminen suurentunut verenvuodon riski komplikaatioiden.
TimololiFMR: antagonizm. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta.
TrandolapriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta, Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
FenyylibutatsoniFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
FenytoiiniFMR: antagonizm. Taustaa vasten vaimennusvaikutukselle ketorolaakin ja voi kehittyä kohtauksia.
FluoksetiiniFMR. Taustaa vasten Ketorolaakin voi aiheuttaa aistiharhoja.
FosinopriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta (siten estäen prostaglandiineja pienenee munuaisten verenvirtausta ja munuaisten säilyttäminen natriumin ja nesteiden), Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
FurosemidiFMR: antagonizm. Taustaa vasten ketorolaakin vähentää diureettista vaikutusta.
SelekoksibiFMR: synergiaetuja. Lisäykset (vastavuoroisesti) vakavien sivuvaikutusten; samanaikainen käyttö on vasta-.
CyclosporineFMR. Taustaa vasten ketorolaakin lisää Munuaisten vajaatoiminnan riski; yhdistettynä nimittäminen edellyttää seerumin kreatiniinin.
EnalapriiliFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta (siten estäen prostaglandiineja pienenee munuaisten verenvirtausta ja munuaisten säilyttäminen natriumin ja nesteiden), Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
EnalaprilaattiFMR. Taustalla Ketorolaakin vaimenee verenpainetta alentavaa vaikutusta, Se lisää riskiä munuaisten vajaatoiminta, erityisesti hypovoleemisille potilaille.
EtakryynihappoFMR: antagonizm. Taustaa vasten ketorolaakin vähentää diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Takaisin alkuun -painike