Verapamiili
Kun ATH:
C08DA01
Ominainen.
Fenyylialkyyliamiinijohdannainen. Verapamiilihydrokloridi - valkoinen kiteinen jauhe. Vesiliukoinen, xloroforme, metanolia.
Farmakologinen vaikutus.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, rytmihäiriölääkkeet.
Sovellus.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), sinustakykardia, Eteisen ennenaikaista iskua, fibrilloflutter, angina (Sisältää. Princmetala, jännite, постинфарктная), verenpainetauti, hypertensiivinen kriisi, idiopaattinen hypertrofinen ahtauma subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomyopatia.
Vasta.
Yliherkkyys, тяжелая гипотензия, sydänperäinen sokki, AV блокада II и III степени, sydäninfarkti (akuutti tai lähihistoriaan ja monimutkaisuus ilmiö bradykardia, gipotenzii, vasemman kammion vajaatoiminta), Krooninen sydämen vajaatoiminta vaiheen III, WPW-oireyhtymä, sairas sinus -oireyhtymä (Jos ei istutettu sydämentahdistin), sinoatrialynaya saarto, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya myrkytyksen, vaikea aorttastenoosi, raskaus, maidoneritys.
Rajoitukset.
AV-esto I astetta, Krooninen sydämen vajaatoiminta vaiheen I tai II, vыrazhennaya bradykardia (vähemmän 50 u. / min), lievä tai kohtalainen hypotensio, vыrazhennaya myopatia (Duchenne oireyhtymä), epänormaali maksan toiminta tai munuaisten, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Raskaus ja imetys.
Aiheinen raskauden aikana.
Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)
Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys.
Sivuvaikutukset.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): gipotenziya, bradykardia (sinus), АV блокада, sydämen vajaatoiminta.
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky, huimaus, hermostuneisuus, uneliaisuus, uneliaisuus, heikkous, uupumusta, parestesia.
Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, ruoansulatushäiriö, ummetus; harvoin giperplazia kumit, kasvu transaminaasit, Alkalifosfataasi.
Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina; редко — ангионевротический отек, Syndrome Stevens - Johnson.
Muut: kasvojen punoitus, bronkospasmi (klo / johdannossa), perifeerinen turvotus, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (yksittäistapauksissa).
Yhteistyö.
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, cyclosporine, teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Rifampisiini, sulfinpirazon, fenobarbitaali, kalsiumsuola, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Diureetti, vazodilatatorы), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Beetasalpaajat, антиаритмики IA класса, sydänglykosidit, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (vastavuoroisesti) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Yliannos.
Oireet: hypotensio, bradykardia, OF блокада, sydänperäinen sokki, kooma, asistolija.
Hoito: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 Ml 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, Dopamiini, noradrenaliinin; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Annostelu ja hallinto.
Sisällä, aikana tai heti aterian jälkeen, juomalla runsaasti nesteitä.
Angina — по 80–120 мг 3 kerran päivässä, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 mg 3 kerran päivässä.
Rytmihäiriöt — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Verenpainetauti - By 80 mg 3 kerran päivässä, Tarvittaessa - up 360 mg / vrk; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 mg 3 kerran päivässä; Alle 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 mg aamulla, sitten 180 mg aamulla + 180 mg iltaisin (ehkä 240 mg aamulla + 120 mg iltaisin) и далее по 240 mg 2 kertaa päivässä välein 12 ei, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 mg; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 ja 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 kertaa päivässä välein 12 ei. Potilailla, joilla on hyperlipidemia hoidon aikana, on tarpeen kontrolloida kolesterolin ja TG:n pitoisuutta veren seerumissa. 200 mg: mennessä 1 Pöytä. 1–2 раза в сутки или по 2 Pöytä. 1 kerran päivässä.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 mg kerran illalla; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg yöllä, 360 mg (2 Pöytä. mennessä 180 mg) на ночь и затем 480 mg (2 Pöytä. mennessä 240 mg) yöksi.
In / hitaasti: взрослым начальная доза 5–10 мг (vähintään 2 m), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 min annos 10 mg. Alle 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), vähintään 2 m, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 m (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Varotoimet.
С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, ehkä, annoksen pienentämistä. Varo aikana ajoneuvojen kuljettajien ja ihmisten, taidot liittyvät runsaasti huomiota (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Varoitukset.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, sulfametoksatsoli, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Yhteistyö
Vaikuttava aine | Kuvaus vuorovaikutus |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; Kun jatkuva seuranta pitoisuuksien glukoosi veressä. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ino- ja dromotropic vaikutukset. |
Atrakuriya besilaattina | FMR: synergiaetuja. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Asetyylisalisyylihappo | FMR: synergiaetuja. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение. |
Bumetanid | FMR: synergiaetuja. Voi pahentaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Valsartaani | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Vekuroniya bromidi | FMR: synergiaetuja. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Halotaani | FMR: synergiaetuja. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Lujittaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Digoksiini | FKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Diltiazem | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) tehosteet. |
Doksorubisiini | Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Karbamatsepiini | FKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (kaksoiskuvat, päänsärky, ataksia tai huimaus). |
Klonidin | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Kolekaltsiferol | FMR. Vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Litiumkarbonaatti | При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов. |
Lozartan | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Metoprololi | FKV. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. На фоне верапамила снижается клиренс. |
Minoksidil | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Nadolol | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, johtuminen ja sydänlihaksen supistumista, lisääntynyt negatiivinen vaikutus syke (тяжелая брадикардия), AV johtuminen (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость. |
Nikotiini | FKV. FMR: antagonizm. Nopeuttamalla biotransformaation, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Oktreotidi | Muutokset voimaan; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила. |
Perindopriili | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Prazosin | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Pramipeksoli | FKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, puhdistuma pieneni (noin 20%). |
Propranolol | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV johtuminen ja / tai sydämen supistuvuuden, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс. |
Ramipril | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Rifampisiini | FKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), kiihdyttää biotransformaatio (индуцирует активность микросомальных ферментов), vähentää pitoisuus veressä, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Rokuroniya bromidi | FMR: synergiaetuja. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Spirapriili | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Teofylliini | FKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности. |
Trandolapriili | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Felodipiini | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) tehosteet. |
Fenobarbitaali | FKV. Nopeuttaa biotransformaatio, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты. |
Furosemidi | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Kinidiini | FKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений. |
Xlortalidon | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Cyclosporine | На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений. |
Enalaprilaatti | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Eprosartaani | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Etanoli | На фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, lisääntynyt plasman, aikaan hoidon pitäisi luopua henget. |