Acidul acetilsalicilic (Când ATH A01AD05)

Când ATH:
A01AD05

Caracteristică.

Alb cristale mici aciculare sau pulbere cristalină de lumină, inodoră sau cu un miros slab, gust ușor acid. Este solubil în apă la temperatura camerei, solubil în apă fierbinte, puțin solubilă în etanol, soluții și baze de carbon caustic.

Acțiune farmacologică.
Analgezic, antipiretic, anti-inflamator, antiagregatine.

Cerere.

CHD, prezența mai multor factori de risc pentru boala coronariana, ischemie miocardică silențioasă, angina pectorala instabila, infarct miocardic (pentru a reduce riscul de reinfarctizare miocardic și moarte după infarct miocardic), repetate ischemia cerebrală tranzitorie si accident vascular cerebral ischemic la bărbați, proteze valvulare cardiace (prevenirea și tratamentul de tromboembolism venos), ballonnaя angioplastie koronarnaя și instalare stent (reducând riscul de restenosis si tratamentul stratificare secundar al arterei coronare), precum neateroskleroticheskih coronariana (Boala Kawasaki), aortoarteriit (Boala Takayasu), mitrala boli de inima valvulara si fibrilatie atriala, prolaps de valva mitrala (profilaxia tromboembolismului), embolie pulmonară recurentă, Sindromul Dressler lui, infarct pulmonar, tromboflebită acută. Febra in boli infectioase si inflamatorii. Sindrom de durere de intensitate slabă și medie de diverse origini, incl. sindrom radicular toracice, lyumbago, migrenă, durere de cap, nevralgie, durere de dinți, mialgie, artralgii, algomenorrhea. In imunologie clinica si alergia folosind un doze crescătoare treptat pentru a "aspirina" desensibilizare prelungit și formarea toleranței persistente la AINS la pacientii cu "aspirina" astm si "aspirina" triada.

În conformitate cu reumatism mărturie, coree reumatice, artrita reumatoida, miocardita infectioasa-alergic, pericardită - este acum folosit foarte rar.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. "Aspirinovaâ" triada, «Aspirinovaya» astm; diatyez gyemorragichyeskii (hemofilie, boala von Willebrand, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aortы anevrism, insuficienta cardiaca, boli acute si recurente erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, hemoragii gastro-intestinale, renală acută sau insuficiență hepatică, gipoprotrombinemii originală, deficit de vitamina K, trombocitopenie, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, deficiență de glucoză-6-fosfatdegidrogenazы, sarcină (I și III trimestru), alăptarea, copilărie și adolescență până 15 ani când se utilizează ca antipiretice (riscul de sindrom Reye la copiii cu febră, pe fondul bolilor virale).

Se aplică restricții.

Hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer gastric și duodenal (istorie), hepatică severă și rinichi, astm bronsic, BPOC, polipoza nazala, hipertensiune arterială necontrolată.

Sarcina și alăptarea.

Utilizarea unor doze mari de salicilați în trimestru I al sarcinii este asociată cu o incidență crescută a malformațiilor fetale (palatoschizis, boala de inima). În II salicilați trimestrul poate fi dat doar cu evaluarea riscurilor și beneficiilor. Numirea salicilați în trimestrul III de sarcină este contraindicată.

Salicilați și metaboliți ai acestora în cantități mici în laptele matern. Aportul accidentale de salicilați în timpul alăptării nu este însoțită de dezvoltarea reacțiilor adverse la copil și nu necesită oprirea alăptării. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung sau doze mari administrate întrerupă alăptarea.

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): trombocitopenie, anemie, leucopenie.

Din tractul digestiv: AINS-gastropatia (dispepsie, dureri epigastrice, arsură, greață și vărsături, sângerări severe în tractul digestiv), scăderea poftei de mâncare.

Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, edem laringian și urticarie), bazată pe formarea mecanismului haptene "aspirina" astm si "aspirina" triada (rinita eozinofilica, polipoza nazală recurent, sinuzita gipyerplastichyeskii).

Alte: disfuncție hepatică și / sau renală, Sindromul Reye la copii (encefalopatia și ficat gras acut odată cu dezvoltarea rapidă a insuficiență hepatică).

Cu utilizare prelungită - amețeli, durere de cap, zgomot în urechi, pierderea auzului, vedere încețoșată, nefrită interstițială, Azotemia Pre-renală, cu niveluri mai ridicate ale creatininei din sânge și hipercalcemie, necroză papilară, insuficiență renală acută, sindrom nefrotic, boală de sânge, aseptice meningita, accentuarea simptomelor de insuficiență cardiacă congestivă, umflătură, creșterea valorilor aminotransferazei in sange.

Cooperare.

Aceasta crește toxicitatea metotrexatului, reducerea clearance-ul renal, efectele analgezice narcotice (Oxicodonă, propoksyfen, codeina), medicamente antidiabetice orale, geparina, anticoagulante, inhibitori ai agregării trombocitelor și tromboliza, reduce efectul medicamentelor uricozurice de (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihipertensive, diuretice (spironolactona, furosemid). Fenacetină, antihistaminice, paracetamol, Cofeina crește riscul de reacții adverse. Glucocorticoizii, medicamente etanol etanolsoderzhaschie crește impactul negativ asupra clearance gastrointestinal mucoasei și creștere. Crește concentrația de digoxină, ʙarʙituratov, sărurile de litiu în plasmă. Antiacide, conținând magneziu și / sau aluminiu, încetini și de a reduce absorbtia de acid acetilsalicilic. Medicamente mielotoxice crește expresia acidului acetilsalicilic gematotoksichnosti.

Supradozaj.

Se poate produce dupa o singura doza sau doze mari de utilizare pe termen lung. Dacă o singură doză mai mică 150 mg / kg, Intoxicație acută este considerat ușor, 150-300 Mg / kg - moderată, la utilizarea unor doze mai mari - Heavy.

Simptomele: Sindromul salitsilizma (greață, vărsături, zgomot în urechi, vedere încețoșată, amețeală, Dureri de cap puternice, stare de rău general,, febră - semn de prognostic prost pentru adulti). Intoxicații mai severe - o stupoare, convulsii și comă, edem pulmonar non-cardiogen, deshidratare ascuțite, Încălcare KHS (Primul - alcaloza respiratorie, apoi - acidoză metabolică), insuficiență renală și șoc.

În concentrație supradozaj cronic, determinată în plasmă, Ea nu se corelează cu severitatea intoxicației. Cel mai mare risc de intoxicație cronică observată la vârstnici atunci când este administrat în câteva zile 100 mg / kg / zi. Copii și vârstnici simptomele inițiale nu sunt întotdeauna vizibile salitsilizma, De aceea, este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge. Nivelul superior 70 mg% indica otravire moderată sau severă; superior 100 mg% - pe deosebit de grav, prognostic nefavorabil. La moderat severă intoxicație necesită spitalizare de cel puțin 24 h .

Tratament: provocare de vărsături, numirea de cărbune activat și laxative, monitorizarea echilibrului acido-bazic și echilibrul electrolitic; în funcție de starea de metabolism - introducerea de bicarbonat de sodiu, citrat de sodiu sau lactat de sodiu. Creșterea alcalinitatea rezervă crește excreția de acid acetilsalicilic cu alcalinizarea urinei. Alcalinizare nivelelor salicilat urină arată în sus 40 mg%, este prevăzut în / infuzie de bicarbonat de sodiu - 88 mEq în 1 L 5% soluție de glucoză, cu o viteză de 10-15 ml / kg / h. Restaurare CCA și inducerea diurezei (realizată prin introducerea hidrogenului în aceeași doză și diluare, repetate de 2-3 ori); trebuie înțeles, că pacienții vârstnici lichid de perfuzie intensiv poate duce la edem pulmonar. Noi nu recomandăm utilizarea de acetazolamida pentru alcalinizarea urinei (Aceasta poate provoca acidemia și de a spori efectul toxic al salicilați). Hemodializă este prezentat la nivelul de salicilati o 100-130 mg%, și la pacienții cu intoxicație cronică - 40 mg% sau mai puțin atunci când este indicat (acidoză refractare, deteriorare progresivă, severe SNC, edem pulmonar și insuficiență renală). Când edem pulmonar - un amestec de ventilatie mecanica, oxigenat, Mod pozitiv de presiune end-expirator; pentru tratamentul edemului cerebral hiperventilație utilizate și diureza osmotica.

Dozare și Administrație.

Interior, regim de dozare depinde de indicatie pentru utilizare. Dozare normală de adult atunci când este utilizat ca agent antipiretic si analgezic - 500-1000 mg / zi (la 3 g), impartit de 3 admitere.

Infarct miocardic, și pentru prevenția secundară la pacienții, infarctul miocardic - 40-325 mg 1 o data pe zi (Mai mult 160 mg). Ca un inhibitor al agregării trombocitelor - o doză de 300-325 mg / zi, protractedly. La dinamice tulburări circulatorii la barbati, tromboemboliah cerebral, incl. pentru prevenirea recurenței - 325 mg / zi cu o creștere treptată până la maximum 1 g / zi. Pentru prevenirea trombozei sau ocluzie a grefei aortic - pentru 325 mg fiecare 7 h printr-un set nazale tub gastric, apoi - prin gura 325 mg 3 o data pe zi (de obicei în combinație cu dipiridamol, care răsturnat într-o 1 Soare, continuarea tratamentului pe termen lung cu acid acetilsalicilic).

Precauții.

Utilizarea concomitentă nedorite cu alte AINS și glucocorticoizi. Timp de 5-7 zile înainte este necesară o intervenție chirurgicală pentru a anula o programare (pentru a reduce sângerare în timpul intervenției chirurgicale și postoperator).

Probabilitatea de a dezvolta AINS-gastropatie redus cu programare dupa masa, utilizarea tabletelor cu aditivi tampon sau acoperite cu un strat enteric specială. Riscul de complicatii hemoragice este considerat atunci când se aplică cele mai mici doze <100 mg / zi.

Trebuie luat în considerare, că predispus pacientii aspirina (chiar și în doze mici) Acesta reduce excreția acidului uric din organism si poate provoca dezvoltarea unui atac acut de gută.

În timpul pe termen lung terapie este recomandat să examineze în mod regulat sânge și scaun pentru sânge oculte. În acest sens, există cazuri de encefalopatie gepatogennoy nu sunt recomandate pentru ameliorarea sindromului febril la copii.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor: poate dezvolta hipoglicemie.
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
AtenololFMR: antagonizm. Pe fondul acid acetilsalicilic atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide).
AцetazolamidFKV. FMR. Pe fondul acidului acetilsalicilic crește concentrația serică (consecință a concurenței pentru secreția tubulară).
BetaksololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
BisoprololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
BumetanidFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic redus (consecință a inhibării prostaglandinelor renale, reducerea fluxului sanguin renal, săruri de întârziere și lichide).
Acid valproicFMR: sinergism. Pe fondul de aspirina a redus legarea de proteinele plasmatice (concentrația fracțiunii libere în sânge crește 4 ori) zamedlyaetsya și biotransformare; riscul de sângerare.
VancomicinăFKV. Pe fondul acid acetilsalicilic crește riscul de simptome ototoxicitate.
WarfarinaFKV. FMR: sinergism. Pe fondul creșterii efectului de acid acetilsalicilic, crește concentrația fracției libere în plasmă - este forțat să iasă din locurile din cauza proteinelor.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus natriuretic, Efectele diuretice și antihipertensive.
Ginkgo biloba extract de frunzeFMR: sinergism. Aceasta crește riscul de sângerare.
GlimepiridaFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor: poate dezvolta hipoglicemie.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor: poate dezvolta hipoglicemie.
Dalteparin de sodiuFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare; cerere comună necesită prudență.
DexametazonaFMR. Creșteri (reciproc) probabilitatea leziunilor gastrointestinale (ulcerații, sângerare).
DigoxinăFKV. Pe fundalul acidului acetilsalicilic crește concentrația în sânge.
Diclofenac de potasiuFKV. FMR. Acesta reduce concentrația în sânge (deplasa din asocierea sa cu proteinele plasmatice). Utilizarea combinată nu este recomandată, pentru că este. risc crescut de sângerare și / sau disfuncție renală.
DipiridamolFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) riscul de complicatii hemoragice.
IbuprofenFMR: sinergism. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
IndapamidFMR: antagonizm. Pe fondul acid acetilsalicilic atenuat efectul hipotensor.
IndometacinFMR. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
Solubil de insulină [monocomponent porc]FMR: sinergism. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic este amplificat (ar putea fi necesară reducerea dozei).
CaptoprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (în consecință inhibarea sintezei prostaglandinelor cu fluxul sanguin renal și scăderea retenția renală de sodiu și fluide).
KetoprofenFMR: sinergism. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
KetorolacFMR. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
ClopidogrelFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efectul antiagregant plachetar și riscul de sângerare.
Cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim]FMR. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic este amplificat.
CodeinaFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic crește efectul.
CafeinăFMR. Creste riscul de efecte secundare.
Levotiroxină de sodiuFKV. Pe fondul de aspirina a redus legarea de proteinele plasmatice.
LisinoprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (în consecință inhibarea sintezei prostaglandinelor cu fluxul sanguin renal și scăderea retenția renală de sodiu și fluide).
LiotironinFMR. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic este amplificat.
Oxid de magneziuFKV. Poate reduce rata de absorbție.
MeloxicamFMR. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
MetoprololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
MetotrexatulFMR. Pe fondul acid acetilsalicilic crește riscul de toxicitate.
MetforminFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor.
MoexiprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (în consecință inhibarea sintezei prostaglandinelor cu fluxul sanguin renal și scăderea retenția renală de sodiu și fluide).
NadololFMR: antagonizm. Pe fondul acid acetilsalicilic atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide).
NaproxenFKV. Pe fondul aspirina a redus Cmax plasma; Nu este recomandată utilizarea concomitentă.
Carbonat NatriyaFKV. Ca antiacid absorbant poate crește clearance-ul.
NitroglicerinăFMR: sinergism. Pe fondul aspirina consolidate vasodilatatoare și efecte hemodinamice.
ParacetamolFMR. Creșteri (reciproc) riscul de efecte secundare.
PerindoprilulFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (Pryamogo prin urmare acțiunile metabolicheskiy Calea renină-angiotensină-prevrashtayushtiy).
PindololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
PioglitazonaFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor: poate dezvolta hipoglicemie.
PiroxicamFKV. Pe fondul scade aspirina (pe 20%) concentrare în sânge; utilizarea concomitentă crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală; Nu se recomandă utilizarea concomitentă.
PropranololFMR: antagonizm. Pe fondul acid acetilsalicilic atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide).
ProtirelinFKV. Pe fondul acid acetilsalicilic (la o doză de 2-3 mg / zi) Secreția TSH este suprimata, ca răspuns la protirelin.
RamiprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (Pryamogo prin urmare acțiunile metabolicheskiy Calea renină-angiotensină-prevrashtayushtiy).
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor.
RosiglitazonăFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic (doze mici) efectul creșterilor: poate dezvolta hipoglicemie.
SotalolFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
SpiraprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (Pryamogo prin urmare acțiunile metabolicheskiy Calea renină-angiotensină-prevrashtayushtiy).
SpironolactonaFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus diuretic, Activitatea natriuretic și antihipertensiv, crește riscul de hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală), Aceasta crește probabilitatea tulburărilor rinichi.
TiclopidinaFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) riscul de complicatii hemoragice.
TimololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
TrandolaprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (Pryamogo prin urmare acțiunile metabolicheskiy Calea renină-angiotensină-prevrashtayushtiy).
FenitoinăFKV. Pe fundalul acidului acetilsalicilic reduce concentrația totală în sânge: fenitoina este deplasată din asocierea sa cu proteine ​​și prăbușiri.
FludrokortizonFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) probabilitatea leziunilor gastrointestinale (ulcerații și sângerări la nivelul tractului digestiv).
FlurbyprofenFMR: sinergism. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
FosinoprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (în consecință inhibarea sintezei prostaglandinelor cu fluxul sanguin renal și scăderea retenția renală de sodiu și fluide).
FurosemidFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic redus (consecință a inhibării prostaglandinelor renale, reducerea fluxului sanguin renal, săruri de întârziere și lichide).
XlortalidonFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic redus (consecință a inhibării prostaglandinelor renale, reducerea fluxului sanguin renal, săruri de întârziere și lichide).
CelecoxibFMR. Utilizarea combinată crește riscul de sângerare și / sau disfuncție renală.
ЦefamandolFMR: sinergism. Ea determină hipoprotrombinemie și crește riscul de sângerare.
CefoperazonăFMR: sinergism. Ea determină hipoprotrombinemie și crește riscul de sângerare.
EnalaprilFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (în consecință inhibarea sintezei prostaglandinelor cu fluxul sanguin renal și scăderea retenția renală de sodiu și fluide).
EnalaprilatFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectele hiponatremie și hipotensive (Pryamogo prin urmare acțiunile metabolicheskiy Calea renină-angiotensină-prevrashtayushtiy).
Enoxaparina de sodiuFMR: sinergism. Pe fondul acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare.
EsmololFMR: antagonizm. Pe fondul aspirina a redus efectul hipotensiv (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, sodiu și retenție de lichide).
Acidul etacrinicFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de acid acetilsalicilic redus (consecință a inhibării prostaglandinelor renale, reducerea fluxului sanguin renal, săruri de întârziere și lichide).
EtanolFMR. Aceasta crește riscul de reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal, incl. sângerare.