Metoprolol

Când ATH:
C07AB02

Caracteristică.

Metoprolol tartrat: alb, Pulbere cristalină practic inodoră, solubil în apă, clorura de metilen, cloroform și alcool, puțin solubilă în acetonă, insolubil în eter. Metoprolol succinat: pudră albă cristalină, ușor solubil în apă, Solubil în metanol, greu solubil în etanol, ușor solubil în diclormetan și 2-propanol, practic insolubil în acetat de etil, acetonă, dietil eter și heptan.

Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmic.

Cerere.

Hipertensiune ușoară până la moderată (monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive), CHD, Sindromul hiperkinetic cardiac, bătăi neregulate ale inimii (tahicardie sinusală, ventriculare și aritmiile supraventriculare, inclusiv tahicardie paroxistice, supraventrykulyarnuyu tahicardie, extrasistole, flutter atrial și fibrilație atrială, tahicardie atrială), gipertroficheskaya cardiomiopatie, prolaps de valva mitrala, infarct miocardic (Prevenire și tratament), migrenă (profilaxie), tireotoxicoză (Tratament combinat); tratamentul acatisiei, induse neuroleptic.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, AV блокада II и III степени, blocada sinoatrialynaya, acută sau cronică (decompensată) insuficienta cardiaca, sindrom de sinus bolnav, vыrazhennaya sinusovaya bradicardie (HR puțin 60 u. / min), șoc cardiogen, hipotensiune (Sad mai putin 100 mm Hg. Art.), exprimată prin tulburări circulatorii periferice, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Diabet, gipoglikemiâ, Istoria allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidoză metabolică, astm bronsic, эmfizema, bronșită non-alergic, hipertiroidism, psoriazis, feocromocitom, disfuncție hepatică și / sau renală, miastenia, depresiune, anestezie generală, persoanele în vârstă și vârsta copiilor.

Sarcina și alăptarea.

Poate, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt. La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: nu mai puțin 10% - Slăbiciune; 1-9.9% - Dureri de cap și amețeli; 0,1-0.9% - Concentrație scăzută, somnolență / insomnie, coșmaruri, depresiune, crampe musculare, parestezii; 0,01-0.09% - Nervozitate, alarmă, slăbirea libidoului, vedere încețoșată, xerophthalmia, conjunctivită; Mai puțin 0,01% - Letargie, oboseală, anxietate, confuzie, amnezie / pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, zgomot în urechi, disgeuzie.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): 1-9.9% - Bradicardie, emoție, gipotenziya, extremități reci; la 0.1 - 0.9% - insuficienta cardiaca, A блокада, Sindromul edematoasă, dureri în piept; in 0,01-0,09% - reducerea contractilității miocardice, Aritmie, Mai puțin 0,01% - Cangrena (la pacienții cu circulatorie periferică severă); infarct tulburări de conducere, sincopă, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză.

Din tractul digestiv: 1-9.9% - Greață, durere abdominală, diaree sau constipație; 0,1-0.9% - Vărsături; 0,01-0.09% - Xerostomie, funcție hepatică anormală; meteorism, dispepsie, arsură, hepatită.

Din sistemul respirator: dispnee (1-9,9%), bronhospasm (0,1-0,9%), vasomotorii rinita (0,01-0.09%), dispnee.

Pentru pielea: 0,1-0.9% - O erupție, modificări ale pielii distrofice; 0,01-0.09% - Alopecie obratimaya; Mai puțin 0,01% - Fotosensibilitate, exacerbarea psoriazisului; mâncărime, эritema, urticarie, hiperhidroză.

Alte: slăbire (0,1-0,9%), artralgii, artrită, mialgie, slăbiciune musculară, Boala Peyronie.

Cooperare.

Hipotensiune arterială potența simpatolitice, nifedipina, nitroglicerină, Diuretic, medicamente antihipertensive hydralazine și alte. Antiaritmice și anestezic crește riscul de bradicardie, Aritmie, gipotenzii. Potențează medicamente digitalice lent conducere AV. Simultană I / verapamilul și diltiazemul administrație poate provoca stop cardiac. Agonist beta-adrenergic, aminofillin, cocaină, Estrogenii, indometacin, si alte AINS reduce efectul antihipertensiv. Stimulează și prelungește efectul relaxante musculare antidepolyarizuyuschih. Combinația de alcool duce la o consolidare reciprocă a efectului inhibitor asupra SNC. Alergeni crește riscul de reacții alergice sistemice severe sau anafilaxie. Se schimbă eficiența insulinei și orale antidiabetice și crește riscul de hipoglicemie. Antiacide, contraceptivele orale, cimetidina, ranitidină, fenotiazine - creșterea nivelurilor sanguine de metoprolol, rifampicină - reduce. Reduce clearance de lidocaină, eficacitatea beta2-agoniști (necesar să se mărească doza acestuia din urmă). Incompatibil cu MAO tip inhibitori A.

Supradozaj.

Simptomele: hipotensiune, insuficienta cardiaca acuta, bradicardie, stop cardiac, A блокада, șoc cardiogen, bronhospasm, insuficienta respiratorie si constiinta / coma, greață, vărsături, convulsii generalizate, cianoză (manifestat prin 20 min - 2 h după administrare).

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya: sulfat de atropină (I / rapide 0,5-2 mg) - Bradicardie și tulburări de conducere AV; glucagon (1-10 Mg / în, apoi / picurare 2-2,5 mg / h) dobutamină, și - în cazul reducerii de contractilității miocardice; agoniști (noradrenalinei, adrenalină și altele.) - Cu hipotensiune arterială; diazepam (in / lent) - Pentru a elimina convulsii; inhalatori beta-agoniste sau / bolus de aminofilină pentru reacțiile de relief bronhospastice; cardioacceleration.

Dozare și Administrație.

Interior, I /. Ca antianginalnogo, antihipertensiv și antiaritmic, Sindromul hiperkinetic când tartratul de metoprolol administrat oral la o doză de 100-200 mg de 2-3 recepție, daca este necesar, doză crescută la intervale de o săptămână până la 450 mg / zi. În faza acută a infarctului miocardic sub monitorizarea tensiunii arteriale, ritmului cardiac si ECG efectuate 3 bolus în / pe injecție 5 la intervale de două minute mg (doză totală 15 mg), cu tolerabilitate bune 15 minute după ultima injecție cu desemna interiorul 25-50 mg la fiecare 6 h pentru 48 h , și apoi - de 50-100 mg 2 o data pe zi (dimineața și seara) în timpul 3 Luni - 3 an. Atunci când se deplasează la doză succinat de metoprolol rămâne aceeași. Pentru prevenirea atacurilor de migrena - interiorul 50-100 mg de 2-4 ori pe zi.

Succinat Metoprolol în CAD, hipertensiune, aritmijax, tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de palpitații administrate pe cale orală la o doză de 50-100 mg 1 o data pe zi, pentru prevenirea migrenei - 200 mg 1 o data pe zi. Doza este nu mai devreme crescută, decât 1 Soare, adică. după dezvoltarea efectului maxim.

Precauții.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică pot deteriora contractilității miocardice, necesitând utilizarea glicozidelor cardiace și / sau diuretice, cu monitorizarea atentă a stării hemodinamice. În cazul creșterii bradicardie sau bloc AV este necesară reducerea dozei sau / atropina. Diabetul zaharat și hipertiroidism Metoprolol poate masca tahicardie, provoca hipoglicemie sau hipertiroidism. Pacientii cu diabet zaharat trebuie ajustarea dozei de medicamente antidiabetice, și monitorizarea atentă a glicemiei. In timpul interventiei chirurgicale la tratament, de droguri de alegere ar trebui să fie anestezic cu cele mai reduse efecte inotrop negativ. Dezvoltarea Poate mult mai semnificativ de reacții de hipersensibilitate și lipsa efectului terapeutic al dozelor convenționale de epinefrină cu antecedente alergice agravată. La încetarea tratamentului concomitent cu clonidina, metoprolol eliminate treptat, mai multe zile înainte de clonidină, din cauza riscului de criză hipertensivă severă. La pacienții cu feocromocitom aplicare este posibilă numai împreună cu alfa-adrenolytics. Oprire Metoprolol pentru 2-3 zile înainte de livrare (riscul de bradicardie, hipotensiune arterială și hipoglicemie la nou-născuți), în cazuri excepționale, nou-nascuti dupa nastere trebuie 48-72 de ore pentru a fi sub supraveghere medicală. Acesta ar trebui să se abțină de la utilizarea în practică pediatrică, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării sale la copii nu este identificat. Dacă anulați tratamentul este necesar pentru a reduce doza treptat, pe o perioadă de 10-14 zile. Pacientii cu boala coronariana, în această perioadă ar trebui să fie sub strictă supraveghere medicală. Se abtine de timpul șoferii de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție.

Precauții.

În timpul tratamentului pot modifica rezultatele testului în studiile de laborator (crește în uree, transaminazelor, fosfataz, LDH).

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
VerapamilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect, crește impactul negativ asupra ritmului cardiac, Conductie AV și / sau contractilitatea cardiacă; numirea combinate, bradicardie severă, A блокада, până stop cardiac complet.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de metoprolol; posibil mascarea simptomele precoce de hipoglicemie.
DigoxinăFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) Șanse de bloc AV.
DiltiazemFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect, crește impactul negativ asupra ritmului cardiac, Conductie AV și / sau contractilitatea cardiacă; numirea combinate, bradicardie severă, A блокада, până stop cardiac complet.
IndometacinFMR: antagonizm. Reduce efectul hipotensiv (prin urmare, suprima sinteza de prostaglandine în rinichi, iar de sodiu și retenție de lichide).
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]FMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de metoprolol; poate ascunde simptomele precoce de dezvoltare a hipoglicemiei.
KlonidinFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Numirea în comun posibil dereglărilor tensiunii arteriale, creșterea bradicardie și bloc AV.
CocainăFMR: antagonizm. Acesta slăbește efectul hipotensiv.
LidokainFKV. Pe fondul clearance metoprolol redus.
NitroglicerinăFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
NifedipinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efecte. Posibil deteriorarea conducerii AV și contractilitatea ventriculară, dezvoltarea de hipotensiune arterială, în special atunci când pe / în; Nu se recomandă utilizarea combinată.
OctreotidFMR: sinergism. Îmbunătățește terapeutice și secundare (chrezmernaya bradicardie, aritmii și tulburări de conducere) efecte; reducerea combinată a numirii dozei.
ParoxetinaFKV: sinergism. Inhibă CYP2D6, încetinește biotransformarea, crește concentrația plasmatică (îmbunătățește efectul hipotensor, dar reduce cardioselectiv).
PropafenonăFKV. FMR. Inhibă CYP2D6, crește concentrația plasmatică (reduce cardioselectiv).
RanitidinaFKV. Inhibă activitatea citocromului P450, încetinește biotransformarea, Creșteri în sânge.
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de metoprolol; posibil mascarea simptomele precoce de hipoglicemie.
RisperidonaFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
RifampicinaFKV. Accelereaza Biotransformare și scade de sânge.
FluoxetinaFKV. FMR. Inhibă CYP2D6, încetinește biotransformarea, poate crește concentrația plasmatică, care va crește efectul hipotensiv, dar reduce cardioselectiv.
ChinidinaFKV. FMR. Inhibă CYP2D6 și poate, încetinirea Biotransformare, creșterea concentrației în sânge (reduce cardioselectiv).
EtanolFMR: sinergism. Pe fondul metoprolol consolidate deprimarea SNC.