Verapamil

Când ATH:
C08DA01

Caracteristică.

Fenilalkilamina derivate. Verapamila clorhidrat este o pudră albă cristalină. Solubil în apă, xloroforme, metanol.

Acțiune farmacologică.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmic.

Cerere.

Tahicardie de najeludochkovaya Paroxizmalnaya (cu excepţia sindromul WPW), tahicardie sinusală, Bătăi premature atriale, fibrilloflutter, anghină (incl. Princmetala, Voltaj, postinfarction), hipertensiune arterială, criză hipertensivă, idiopatică subaortalnыy stenoză hipertrofică, gipertroficheskaya cardiomiopatie.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, hipotensiune arterială severă, șoc cardiogen, AV блокада II и III степени, infarct miocardic (acute sau recent sa mutat şi bradikardii de fenomene oslojnenny, gipotenzii, insuficiență ventriculară stângă), insuficienţă cardiacă cronică stadiul III, Unitate de sinusnogo sindromul WPW-adina și slăbiciune (dacă pacemaker implantat nu), blocada sinoatrialynaya, Sindromul morgagni-Adams-Stokes, digitalisnaya intoxicație, stenoză aortică severă, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

AV блокада I степени, insuficienţă cardiacă cronică I şi II etape, vыrazhennaya bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), gipotenzia uşoare sau moderate, miopatia exprimate (Distrofia sindromul), boli de ficat sau rinichi, Tahicardie ventriculară cu largă QRS complexe (pentru în / de referinţă).

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): gipotenziya, bradicardie (Sinusurilor), AV-blocada, insuficienta cardiaca.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, nervozitate, letargie, somnolență, slăbiciune, fatigabilitate, parestezii.

Din tractul digestiv: greață, dispepsie, constipație; rareori giperplazia gingiilor, creșterea transaminazelor hepatice, Fosfataza alcalină.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime; rar, edem angioneurotic, Sindromul Stevens - Johnson.

Alte: înroșirea feței, bronhospasm (la / în introducerea), edem periferic, Foarte rar - ginecomastie, creşterea secreţiei de prolactină (cazuri individuale).

Cooperare.

Creşteri a nivelului de plasmă digoxină, ciclosporina, teofillina, karʙamazepina, litiu reduce. Tere antibakterialnuyu activitate rifampitina, deprimiruty efect de fenobarbital, scade propranolola de metoprolola klirens, consolidează efectul de relaxante musculare. Rifampicina, sulfinpirazon, fenobarbital, sare de calciu, Efect de slăbire de vitamina D. Gipotenzivny efect consolida droguri antigipertenzivee (Diuretic, vasodilatatoare), şi antidepresive triciclice tetratziklicescie şi neiroleptiki: antianginalny-nitrati. Beta-blocante, antiaritmiki IA clasa, glicozide cardiace, inhalare anestezice, potenziruut de materiale rentgenocontrast (reciproc) efect inhibitor pe hub-ul automat sinoatrialnogo, AV conductivitate şi căilor respiratorii boli. Daca aplici cu acid acetilsalicilic, Verapamil-consolidarea existente sângerare. Zimetidin creşte conţinutul de Verapamil în plasmă.

Supradozaj.

Simptomele: hipotensiune, bradicardie, A блокада, șoc cardiogen, comă, asistolija.

Tratament: ca un antidot specific utilizaţi gluconat de calciu (10-20 Ml 10% soluţie în/din); Când bradicardie şi AV blocada administrat atropină, isoprenaline sau orciprenaline; hipotensiune-plazmozameŝaûŝie solutions, Dopamina, noradrenalina; pe semne de insuficienţă cardiacă-dobutamin.

Dozare și Administrație.

Interior, în timpul sau imediat după masă, bea multe lichide.

Anghină -pentru 80-120 mg 3 o data pe zi, pe fundalul a ficatului, la bătrâneţe, pe 40 mg 3 o data pe zi.

Aritmii -in caz de fibrilatie atriala cronica pe terapie de Glicozide cardiace-240-320 mg/zi 2-3 receptie; pentru profilaxia paroxistice supraventriculare tahicardie-240-480 mg/zi 2-3 receptie.

Hipertensiune - Prin 80 mg 3 o data pe zi, dacă este necesar - în sus 360 mg / zi; pacienţii mai mari sau mici-la 40 mg 3 o data pe zi; Copiii de până la 6 ani — 40-60 mg/zi, 6-14 ani-80-360 mg/zi în 3-4 receptie. În formă de dozare forme prelungite de acţiune atunci când hipertensiunea arterială este de 180-240 mg/zi o dată dimineaţa; cu ineficienţa doza creşte, după cum urmează:: 240 mg dimineața, atunci 180 mg dimineața + 180 mg seara (poate 240 mg dimineața + 120 mg seara) şi mai departe 240 mg 2 ori pe zi, la intervale de 12 h , pacienţii vârstnici sau mici de creştere 120 mg; În cazul în care nu există nici un efect adecvat după doză 120 mg succesive de creştere a 180, 240, 360 și 480 mg o dată în dimineaţa.

In Angina si aritmie -în forma retard formează 120-240 mg 2 ori pe zi, la intervale de 12 h . Tabletele de 200 mg: de 1 Tabel. 1-2 ori pe zi sau 2 Tabel. 1 o data pe zi.

Doza face 24 de ore de eliberare controlata (luate în interiorul întregului) -pentru hipertensiune pe 180 mg o dată pe timp de noapte; Daca este necesar doza creşte în mod constant 240 mg pe timp de noapte, 360 mg (2 Tabel. de 180 mg) la noapte şi apoi 480 mg (2 Tabel. de 240 mg) pentru noapte.

In / încet: adulti doza initiala de 5-10 mg (pentru cel puțin 2 m), insuficient efect posibil reintroducerea 30 min doza 10 mg. Copiii de până 1 an sub control ECG în doza de 0,1-0,2 μg/kg (De obicei, o singură doză de 0,75-2 mg), pentru cel puțin 2 m, copii 1-15 ani într-o doză de 0,1-0,3 mg/kg pentru cel puţin 2 m (doză unică, de obicei, nu este mai mult de 2-5 mg). În hipertensivă criză este 5-10 mg în/din încet.

Precauții.

Se abtine numi pacienţii gipertroficescoy cardiomiopatiei complicate obstrucţie ventriculului stâng, înaltă presiune bruiaj în capilarele pulmonare, paroxizmalna noapte scurtime de respiraţie sau orthopnoea, disfuncţie de nodul sinoatrial. La pacienţii cu putere de numire a exprimat afectarea ficatului şi transmisie neuromusculare (Distrofia miopatie) are nevoie constantă de supraveghere medicală şi, poate, reducerea dozei. Se abtine de timpul șoferii de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție (scade viteza de reactie), Este recomandat ca excludeţi alcool.

Precauții.

Forma injectabila este incompatibilă cu albuminom, amfoteritina intravenoasă forme în, gidralazina, sulfametoxazol, trimetoprima şi pot precipita intr-o solutie cu un pH de mai sus 6,0.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: antagonizm. Pe fondul verapamila slăbit efectul; numirea combinate necesită o monitorizare constantă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Atenolol + XlortalidonFMR. Pe fondul verapamila amplificate Chrono, eu nu- și efecte dromotrop.
Atrakuriya besilatFMR: sinergism. Pe fondul verapamila amplificat şi extins miorelaxation.
Acidul acetilsalicilicFMR: sinergism. În contextul creşterii activităţii gipokoagulâcionnaâ Verapamil şi amplifică sângerare disponibile.
BumetanidFMR: sinergism. Poate exacerba (reciproc) efect hipotensiv.
ValsartanFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Bromură VekuroniyaFMR: sinergism. Pe fondul verapamila amplificat şi extins miorelaxation.
HalotanFMR: sinergism. Întăreşte oprimarea sistemului cardiovascular (creşterea gipotenzia şi opresiunii de conducere AV).
Gidroxlorotiazid + CaptoprilFMR. Consolida (reciproc) efect hipotensiv.
DigoxinăFKV. FMR. În mijlocul verapamila din cauza reducerea clearance-ului şi/sau volumul de distribuţie creşte concentraţia în sânge şi riscul de toxicitate.
DiltiazemFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efecte.
DoxorubicinPotrivit datelor experimentale, pe fondul vârful iniţială concentrare este crescut pentru Verapamil în inima cu creşterea frecvenţei şi severităţii de modificarile degenerative a miocardului, însoţite de scurtarea termenelor pentru supravieţuire.
IndometacinFMR: antagonizm. Tere gipotenzivny efectul prin inhibarea PG în rinichi, deteriorarea de sânge curge în ele întârziere de sodiu şi apă.
Cïleksetïl candesartanFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
CarbamazepinăFKV. FMR. Pe fundalul de Verapamil poate creşte concentraţia, care duce la dezvoltarea de o serie de efecte secundare (diplopie, durere de cap, ataxie sau ameţeli).
KlonidinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
KolekaltsiferolFMR. Acesta slăbește efectul hipotensiv.
Carbonat de litiuAtunci când sunt combinate poate creşte nivelul de litiu în ţesuturi şi consolidarea efectelor sale neirotoksicskih.
LozartanFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
MetoprololFKV. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. În contextul de degajare redusă de Verapamil.
MinoksidilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
NadololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) gipotenzivny efect şi creşte probabilitatea de încălcări de automatism, conducție și contractilității miocardice, creşterea impactului negativ pe HR (soartă grea), Conducere AV (până la o blocadă completă) şi/sau contractilităţii cardiace.
NicotinăFKV. FMR: antagonizm. Prin accelerarea biotransformare, reduce concentrația de sânge şi reduce severitatea antianginalnogo, hipotensiv şi efecte Anti-aritmic.
OctreotidEfect modificări; într-o aplicaţie articulare pot necesita doze de corecţie de Verapamil.
PerindoprilulFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
PrazosinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
PramipexolFKV. Pe fundalul de Verapamil, concurente pentru sistemul de transport, sekretiruûŝuû în OS cationii, clearance redus (despre 20%).
PropranololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect şi poate creşte efectul advers pe ritmul cardiac, Conductie AV și / sau contractilitatea cardiacă, cauza bradicardie severă, AV-blocada (până full). În contextul de degajare redusă de Verapamil.
RamiprilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
RifampicinaFKV. FMR. Reduce biodisponibilitatea (creşte pierderea atunci când "prima trecere" prin ficat), accelerează biotransformare (induce activitatea de enzimele microzomale), scade capacitatea de concentrare sânge, scade gravitatea antianginalnogo, hipotensiv şi efecte Anti-aritmic.
Bromură RokuroniyaFMR: sinergism. Pe fondul verapamila amplificat şi extins miorelaxation.
SpiraprilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
TeofilinaFKV. Pe fundalul de Verapamil (reduce activitatea citocromului P450) nivelurile plasmatice crescute şi riscul de toxicitate.
TrandolaprilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
FelodipinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efecte.
FenobarbitalFKV. Accelerează biotransformare, poate creşte clearance-ul şi de a diminua efectele.
FurosemidFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
ChinidinaFKV. Pe fundalul de Verapamil (ingibiruet zitohrom r450) creşte concentraţia în ţesuturi şi riscul de manifestari toxice.
XlortalidonFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
CiclosporinaPe fundalul de Verapamil (reduce activitatea citocromului P450) creşte concentraţia în ţesuturi şi creşte riscul de manifestari toxice.
EnalaprilatFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
EprosartanFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
EtanolPe fundalul de Verapamil, reduce viteza de distrugere, concentrația plasmatică crescută, la momentul tratamentului ar trebui să abandoneze spirite.