Carbamazepină

Când ATH:
N03AF01

Caracteristică.

Pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină. Practic insolubil în apă, solubil în etanol și acetonă. Greutate moleculară 236,27.

Acțiune farmacologică.
Anticonvulsivant, antiepileptic, antipsihotic, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgezic.

Cerere.

Epilepsie (cu excepția formă slabă de epilepsie), manie, prevenirea tulburare maniaco-depresive, Retragere alcoolice, trigemen și de limbă-faringian nervoase, neuropatia diabetică.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. antidepresivele triciclice), A блокада, mielosupresia sau istorie porfirie acută.

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

Efecte secundare.

Amețeală, excitație, halucinații, depresiune, Comportamentul violent, psihoză activare, durere de cap, diplopie, tulburări de cazare, cataractă, nistagmo, conjunctivită, zgomot în urechi, modificări ale gustului, tulburări de vorbire (dizartrie, bolboroseală), mișcări involuntare anormale, nevrită periferică, parestezii, slăbiciune și simptome de pareză musculară, A блокада, insuficiență cardiacă congestivă, Hyper- sau hipotensiune arterială, tromboembolism, disfuncție renală, nefrită interstițială, greață, vărsături, enzimelor hepatice, icter, hepatită, osteomalacie, disfuncție sexuală, leucopenie moderată, trombocitopenie, încălcare a hematopoiezei, giponatriemiya, multiorgan hipersensibilitate de tip întârziat, dermatită exfoliativă, sindrom lupoid (erupții cutanate, urticarie, hipertermie, Durere de gât, articulații, slăbiciune), Sindromul Stevens-Johnson, Layella, reacții anafilactice.

Cooperare.

Incompatibil cu inhibitori MAO. Crește hepatotoxicității izoniazida. Reduce efectele anticoagulantelor, anticonvulsivante (derivați de hidantoină, sau succinimide), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, acid valproic. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena spori deprimarea SNC; cimetidina, claritromicină, diltiazem, verapamil, Eritromicină, metabolism impiedica propoxyphene (risc crescut de toxicitate). Reduce activitatea corticosteroizi, estrogeni și contraceptive orale estrogensoderjath, xinidina, glicozide cardiace (inducerea metabolismului). Pe fondul inhibitori ai anhidrazei carbonice crește riscul de osteopenie.

Supradozaj.

Simptomele: dezorientare, somnolență, excitație, halucinații și comă, vedere încețoșată, dizartrie, nistagmo, ataxie, dischinezie, hiper / hiporeflexie, convulsii, mioclonii, gipotermiя; depresie respiratorie, edem pulmonar; tahicardie, hipo / hipertensiune, stop cardiac, însoțită de pierderea conștienței; vărsături, motilitate redusă a colonului; retenție de lichide, oligurie sau anurie, modificări ale parametrilor de laborator: giponatriemiya, posibil acidoză metabolică, giperglikemiâ, musculare crescut fracțiune creatininei fosfokinazei.

Tratament: inducerea vărsăturilor sau lavajul gastric, numirea de cărbune activat și un laxativ salin, diurez. Pentru a menține căile respiratorii - intubare, respirație artificială și (sau) utilizarea oxigenului. Dacă hipotensiune arterială sau șoc - de plasmă, dopamina sau dobutamina, apariția convulsiilor - introducerea de benzodiazepine (diazepam) sau alte. anticonvulsivante (copiii pot crește depresie respiratorie, dezvoltarea de hiponatremie - restricție de lichide, prudent în / infuzie de soluție de clorură de sodiu izotonică. Cu o combinație de otrăvire grave cu insuficiență renală prezinta dializa renala. Antidotul specific este absent. Se anticipează re-consolidarea simptome de supradozaj pe 2 și 3 zi după începerea acestuia, datorită absorbției lente a medicamentului.

Dozare și Administrație.

Interior, adulti - 100-1600 mg pe zi (în funcție de indicația și gravitatea bolii), copii - 10-20 mg / kg pe zi, în doze divizate.

Precauții.

Înainte și în timpul tratamentului cu este recomandat teste de sânge regulate (elementelor celulare) și urină, controlul testelor funcției hepatice. Fie precaut numit cu o istorie de boli de inima, afecțiuni hepatice sau renale, tulburări când hematologice, Presiunea intraoculară crescută, psihoză latent, răspuns inadecvat la stimuli externi, excitație, boli, caracterizat prin spasme de caracter mixt, în vârstă, conducătorilor de vehicule și persoane, mecanisme de exploatare. Nu întrerupeți brusc tratamentul. Femeile sunt recomandate aport suplimentar de acid folic (inainte de sarcina sau in timpul); în scopul de a preveni sangerare excesiva in timpul ultimelor saptamani de sarcina si nou-născutului poate folosi vitamina K.

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Aminofillin	FKV. Pe măsură ce un inductor CYP3A4 crește (reciproc) vitezei de degradare și reduce nivelul de plasmă.
Aцetazolamid	FMR. Creșteri (reciproc) Riscul de a dezvolta efecte toxice.
Acid valproic	Inhibarea CYP3A4, încetinește biotransformarea, incl. metabolit activ - 10,11 epoxid (nivelul plasmatic crește), aceasta crește riscul de efecte toxice asupra ficatului. Pe fondul carbamazepina crește clearance-ul si scade nivelurile sanguine. Utilizarea combinată poate modifica funcției tiroidiene.
Verapamil	FKV. FMR. Biotransformare inhibă, Aceasta crește concentrația în plasmă și promovează efecte toxice.
Haloperidol	FKV. Poate reduce pragul convulsivant și efect anticonvulsivant relaxant (cu o numire in comun necesită o doză crescută). Pe fondul carbamazepină consolidate deprimarea SNC.
Halotan	Pe fondul carbamazepină, enzime inductoare de biotransformare, posibil cresterea productiei de metaboliți de halotan, afecteaza ficatul.
Gestrinon	FKV. Pe fondul carbamazepină a crescut rata de distrugere.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Pe fondul carbamazepină (inductor mikrosomalynыh fermentov) accelerarea și reducerea efectului de biotransformare; numirea combinat pot necesita doze mai mari.
Danazol	FKV. Inhibarea CYP3A4, câteva săptămâni după începerea administrării, încetinește biotransformarea, crește concentrațiile plasmatice și crește gravitatea efectelor, incl. de; numirea combinat poate necesita reducerea dozei.
Desogestrel	FKV. FMR. Pe fondul carbamazepină, inducerea activitatea CYP450 hepatice, scade nivelurile plasmatice, poate scădea fiabilitatea contracepție. Atunci cand sunt combinate cu numirea unui risc crescut de sângerare descoperire.
Desmopresina	Pe fondul carbamazepina poate crește acțiunea antidiuretic; numirea combinat poate necesita reducerea dozei.
Diltiazem	FKV. Inhibă CYP3A4, reduce rata de distrugere, crește concentrațiile plasmatice și contribuie la manifestarea de toxicitate.
Doxorubicin	FKV. Scade (reciproc) concentrația plasmatică (induce CYP3A4), accelerează biotransformare.
Izoniazida	FKV. FMR. Aceasta crește concentrația plasmatică și contribuie la manifestarea efectului toxic. Pe fondul carbamazepină, inducerea enzimelor microzomale, crește formarea de metaboliți activi, determinând perturbarea ficatului.
Quetiapina	FMR. Poate reduce pragul convulsivant și efect anticonvulsivant relaxant (cu o numire in comun necesită o doză crescută). Pe fondul carbamazepină consolidate deprimarea SNC.
Claritromicină	FKV. Încetinește Biotransformare și crește concentrația în sânge; cu o numire in comun, pentru a evita efectele toxice trebuie monitorizate concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei.
Clonazepam	FKV. Pe fondul carbamazepină, inducerea activității enzimelor microzomale, uskoryaetsya biotransformare, scade concentrația sanguină și durata T1/2; numirea combinat ar trebui să crească pentru a reduce doza sau intervalul dintre doze.
Levotiroxină de sodiu	FKV. Pe fondul carbamazepină, inducerea enzimelor microzomale și îmbunătățește biotransformarea, efect redus; în timp ce numirea ar putea avea nevoie pentru a crește doza.
Maprotilin	Reduce prag sechestrarea și slăbește efectul anticonvulsivant; cu o numire in comun ar putea avea nevoie pentru a crește doza.
Meʙendazol	FKV. FMR. Pe fondul carbamazepină redus concentrația plasmatică și efectul terapeutic.
Mianserin	Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină, concentrația plasmatică redusă.
Moclobemidă	FMR. Ca MAO inhibitor creste riscul de efecte secundare; administrarea concomitentă este contraindicată.
Nicotinamida	FKV. Inhibarea CYP3A4, încetinește degradarea și crește concentrațiile plasmatice ale.
Olanzapina	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină, crește 1,5 ori clearance, concentrația plasmatică redusă.
Paracetamol	FKV. FMR. Pe fondul carbamazepină, inducerea enzimelor hepatice, accelerat Biotransformare și a redus efectul terapeutic; în același timp, îmbunătățește formarea de metaboliți de paracetamol, încalcă funcția ficatului.
Perfenazyn	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Praziquantel	Pe fondul carbamazepină, microzomale induktsiruyuschego enzimelor citocromului P450, concentrația plasmatică este redus 10 timp (numirea combinat de o doză mai mare).
Prymydon	FKV. FMR. Ca accelerează inductor al CYP3A4 (reciproc) Biotransformare și reduce concentrațiile plasmatice; cerere comună poate modifica funcției tiroidiene.
Procarbazine	FMR. Inhibă MAO și provoacă dezvoltarea efectelor secundare; administrarea concomitentă este contraindicată.
Risperidona	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină, clearance crescut și concentrația plasmatică redusă.
Rifabutină	FKV. Ca activator scade CYP3A4 (reciproc) concentrația plasmatică.
Rifampicina	FKV. Ca accelerează inductor al CYP3A4 (reciproc) Biotransformare și scade nivelurile plasmatice.
Selegilina	FMR. MAO inhibitor creste semnificativ riscul și severitatea reacțiilor adverse; administrarea concomitentă este contraindicată.
Teofilina	FKV. Ca inductor CYP3A4 crește viteza și reduce degradarea în plasmă.
Toremifen	FKV. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Tramadol	FKV. FMR. Pe fondul biotransformare accelerat de carbamazepină și efect redus.
Trifluoperazină	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Fenitoină	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină. Administrarea concomitentă poate modifica funcției tiroidiene.
Fenobarbital	FKV. FMR. Ca inductor CYP3A4 accelereaza biotransformare și, astfel, reduce concentrațiile plasmatice ale; utilizarea combinată poate modifica funcției tiroidiene.
Fluvoxamină	FKV. Inhibă Biotransformare și crește (în 3 ori) concentrația plasmatică.
Fluoxetina	FKV. Ca inhibitor CYP3A4 inhibă biotransformarea și crește în plasmă.
Flufenazin	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Acid folic	Pe fondul carbamazepina poate creste nevoia de acid folic.
Chinidina	Pe fondul carbamazepină, inducerea enzimelor microzomale hepatice, efect redus; cu o numire in comun ar putea avea nevoie pentru a crește doza.
Clorochina	FMR: antagonizm. Reduce efect anticonvulsivant.
Clorpromazina	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Clorprotixen	FKV. FMR. Pe fondul accelerat biotransformare carbamazepină.
Ciclosporina	Pe fondul carbamazepină - accelereaza distrugerea - efectul este atenuat; cu o numire in comun ar putea avea nevoie pentru a crește doza.
Eritromicină	FKV. FMR. Biotransformare inhibă, Aceasta crește concentrațiile sanguine și promovează efecte toxice.
Etanol	Creste riscul de efecte secundare si severitatea lor. Pe fondul carbamazepinei scaderea tolerantei la alcool (să se abțină de la consumul de băuturi cu conținut de alcool în timpul tratamentului).