Acid valproic

Când ATH:
N03AG01

Caracteristică.

Pudră albă cristalină. Ușor solubil în apă și alcool.

Acțiune farmacologică.
Antiepileptice, miorelaksiruyuschee, sedare.

Cerere.

Diferite forme de convulsii generalizate: Mic (absențe), mare (convulsiv) și polimorfă; folosit în crize focale, copii bifați.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. "Family" (moartea rudelor apropiate la pacienții tratați cu acid valproic), ficatului si pancreasului (unii pacienți pot fi o reducere semnificativă a metabolismului in ficat), diatyez gyemorragichyeskii.

Se aplică restricții.

Copilărie (administrarea concomitentă a mai multor anticonvulsivante), os aplazie măduvă.

Sarcina și alăptarea.

Acesta contraindicat în I trimestru de sarcină. Poate că în II și III trimestru de sarcină, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Greață, vărsături, diaree, Dureri de stomac, Anorexie sau creșterea apetitului, disfuncție hepatică, somnolență, tremur, parestezii, confuzie, edem periferic, sângerare, leucopenie, trombocitopenie. Pierderea parului lung temporare de admitere.

Cooperare.

Efectul de creștere a altor anticonvulsivante, sedative și somnifere. Tulburări diareice rareori se dezvolta pe fondul antispastice și fonduri bugetul. Alcoolul și alți agenți hepatotoxice crește probabilitatea de afectare hepatica, anticoagulante sau acid acetilsalicilic este riscul de sângerare.

Dozare și Administrație.

Interior, în timpul sau imediat după masă. Doza zilnică pentru adulţi la începutul tratamentului este 0.3-0.6 g, în termen de 1-2 săptămâni a crescut treptat la 0.9-1.5 g, sub doza pentru adulti este de 0,3-0,45 g. Doza zilnica pentru copiii este de 15-50 mg/kg (la început — 15 mg / kg, apoi o creştere treptată de 5-10 mg/kg/saptamana).

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AlprazolamFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
AmitriptilinăFKV. Pe fondul de acid valproic (accelerează biotransformare) scade clearance-ul și crește nivelurile sanguine de.
Acidul acetilsalicilicFKV. FMR. Aceasta crește nivelul fracțiunii libere în plasmă (deplasa din asocierea sa cu proteine). Pe fondul de acid valproic a crescut efectul antiagregant plachetar și crește riscul de sângerare.
BuprenorfinaFMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
BuspironaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
WarfarinaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate efect antiagregant plachetar.
HaloperidolFMR: antagonizm. Slăbește efect (poate reduce pragul convulsivant). Întărește (reciproc) efect depresiv.
GidroksizinFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
DiazepamFKV. Pe fondul conținutului de acid valproic crește aproape dublu Fracțiunea liberă a sângelui (Se arată la voluntarii sănătoși), scăderea clearance și volum de distribuție.
DroperidolFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ZidovudinaFKV. Pe fondul de acid valproic, inhibă activitatea glucuronoziltransferază, clearance redus (pe 38%).
ZolpidemFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
IzofluranFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ImipraminaFMR. Pe fondul de acid valproic poate determina convulsii generalizate.
CarbamazepinăFKV. FMR. Inducerea enzimelor microzomale hepatice, crește clearance-ul si scade plasmatic. Pe fondul de acid valproic, ингибирующей CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformare, nivelurile crescute de metabolitul activ carbamazepina-10.11-Epoxy (suprimat degradare sale).
QuetiapinaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
KetaminaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ClaritromicinăFKV. FMR: sinergism. Ca un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 încetinește biotransformare, Aceasta crește concentrația în sânge și crește efectul.
KlozapynFMR: sinergism. Acesta scade pragul pentru activitatea de sechestru. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ClonazepamFMR. Administrarea concomitentă poate determina starea de absențe (convulsii la pacienții cu antecedente de acest tip).
CodeinaFMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
LamotriginaFKV. FMR. Pe fondul valproat crește T1/2 (datorită inhibării enzimelor hepatice și metabolismul încetinirea) la 70 h (copiii de până la 45-55 h) și sporește efectul, incl. lateral.
LevokarnitinPe fondul acidului valproic crește nevoia de carnitina.
LorazepamFKV. FMR. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC, aproape de reducerea CI și mai de două ori, decât de două ori rata de glucuronoconjugat.
MaprotilinFMR. Acesta scade pragul pentru activitatea de sechestru. Întărește (reciproc) efect depresiv.
MefloxinFKV. Accelereaza de biotransformare și cnizhaet nivelurile sanguine.
MidazolamFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Sulfat MorfinaFMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
OxazepamFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
OlanzapinaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
PerfenazynFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
PrymydonFKV. FMR. Pe fondul acid valproic, depresie severa SNC, cauzate de pentobarbital, formată din primidona.
PromethazineFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
PropofolFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
RisperidonaFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
RifampicinaFKV. Induce clearance Biotransformare și crește.
TioridazinFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
TopiramatulFKV. Mai multe redus (reciproc) concentrare în sânge.
TrifluoperazinăFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
FenitoinăFKV. FMR. Inducție a enzimelor de biotransformare, în special glucuronoziltransferază, crește clearance. Pe fondul de acid valproic crește concentrația fracțiunii libere de sânge (fenitoina este deplasată din asocierea sa cu proteine) si reducerea ratei de degradare. Dacă utilizarea concomitentă crește riscul de convulsii bruște.
FenobarbitalFKV. FMR. Inducerea enzimelor hepatice, incl. glucuronoziltransferază, crește clearance. Pe fondul acid valproic inhibă biotransformarea, удлиняется T1/2 si a redus clearance-ul plasmatic. Atunci când există o nevoie de prudenţă — există un risc de opresiune CNS exprimat.
FentanilFMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
FlufenazinFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
XlordiazepoksidFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ClorpromazinaFKV. Crește nivelurile plasmatice. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
ClorprotixenFMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
EtanolFMR. Aceasta crește riscul de afectare hepatica. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
EtosuximidăFKV. Pe fondul acid valproic inhibă biotransformarea și poate crește concentrațiile sanguine.