Acid valproic

Când ATH:
N03AG01

Caracteristică.

Pudră albă cristalină. Ușor solubil în apă și alcool.

Acțiune farmacologică.
Antiepileptice, miorelaksiruyuschee, sedare.

Cerere.

Diferite forme de convulsii generalizate: Mic (absențe), mare (convulsiv) și polimorfă; folosit în crize focale, copii bifați.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. "Family" (moartea rudelor apropiate la pacienții tratați cu acid valproic), ficatului si pancreasului (unii pacienți pot fi o reducere semnificativă a metabolismului in ficat), diatyez gyemorragichyeskii.

Se aplică restricții.

Copilărie (administrarea concomitentă a mai multor anticonvulsivante), os aplazie măduvă.

Sarcina și alăptarea.

Acesta contraindicat în I trimestru de sarcină. Poate că în II și III trimestru de sarcină, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Greață, vărsături, diaree, Dureri de stomac, Anorexie sau creșterea apetitului, disfuncție hepatică, somnolență, tremur, parestezii, confuzie, edem periferic, sângerare, leucopenie, trombocitopenie. Pierderea parului lung temporare de admitere.

Cooperare.

Efectul de creștere a altor anticonvulsivante, sedative și somnifere. Tulburări diareice rareori se dezvolta pe fondul antispastice și fonduri bugetul. Alcoolul și alți agenți hepatotoxice crește probabilitatea de afectare hepatica, anticoagulante sau acid acetilsalicilic este riscul de sângerare.

Dozare și Administrație.

Interior, în timpul sau imediat după masă. Doza zilnică pentru adulţi la începutul tratamentului este 0.3-0.6 g, în termen de 1-2 săptămâni a crescut treptat la 0.9-1.5 g, sub doza pentru adulti este de 0,3-0,45 g. Doza zilnica pentru copiii este de 15-50 mg/kg (la început — 15 mg / kg, apoi o creştere treptată de 5-10 mg/kg/saptamana).

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Alprazolam	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Amitriptilină	FKV. Pe fondul de acid valproic (accelerează biotransformare) scade clearance-ul și crește nivelurile sanguine de.
Acidul acetilsalicilic	FKV. FMR. Aceasta crește nivelul fracțiunii libere în plasmă (deplasa din asocierea sa cu proteine). Pe fondul de acid valproic a crescut efectul antiagregant plachetar și crește riscul de sângerare.
Buprenorfina	FMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
Buspirona	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Warfarina	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate efect antiagregant plachetar.
Haloperidol	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate reduce pragul convulsivant). Întărește (reciproc) efect depresiv.
Gidroksizin	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Diazepam	FKV. Pe fondul conținutului de acid valproic crește aproape dublu Fracțiunea liberă a sângelui (Se arată la voluntarii sănătoși), scăderea clearance și volum de distribuție.
Droperidol	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Zidovudina	FKV. Pe fondul de acid valproic, inhibă activitatea glucuronoziltransferază, clearance redus (pe 38%).
Zolpidem	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Izofluran	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Imipramina	FMR. Pe fondul de acid valproic poate determina convulsii generalizate.
Carbamazepină	FKV. FMR. Inducerea enzimelor microzomale hepatice, crește clearance-ul si scade plasmatic. Pe fondul de acid valproic, inhibitor CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformare, nivelurile crescute de metabolitul activ carbamazepina-10.11-Epoxy (suprimat degradare sale).
Quetiapina	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Ketamina	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Claritromicină	FKV. FMR: sinergism. Ca un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 încetinește biotransformare, Aceasta crește concentrația în sânge și crește efectul.
Klozapyn	FMR: sinergism. Acesta scade pragul pentru activitatea de sechestru. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Clonazepam	FMR. Administrarea concomitentă poate determina starea de absențe (convulsii la pacienții cu antecedente de acest tip).
Codeina	FMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
Lamotrigina	FKV. FMR. Pe fondul valproat crește T1/2 (datorită inhibării enzimelor hepatice și metabolismul încetinirea) la 70 h (copiii de până la 45-55 h) și sporește efectul, incl. lateral.
Levokarnitin	Pe fondul acidului valproic crește nevoia de carnitina.
Lorazepam	FKV. FMR. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC, aproape de reducerea CI și mai de două ori, decât de două ori rata de glucuronoconjugat.
Maprotilin	FMR. Acesta scade pragul pentru activitatea de sechestru. Întărește (reciproc) efect depresiv.
Mefloxin	FKV. Accelereaza de biotransformare și cnizhaet nivelurile sanguine.
Midazolam	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Sulfat Morfina	FMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
Oxazepam	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Olanzapina	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Perfenazyn	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Prymydon	FKV. FMR. Pe fondul acid valproic, depresie severa SNC, cauzate de pentobarbital, formată din primidona.
Promethazine	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Propofol	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Risperidona	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Rifampicina	FKV. Induce clearance Biotransformare și crește.
Tioridazin	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Topiramatul	FKV. Mai multe redus (reciproc) concentrare în sânge.
Trifluoperazină	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Fenitoină	FKV. FMR. Inducție a enzimelor de biotransformare, în special glucuronoziltransferază, crește clearance. Pe fondul de acid valproic crește concentrația fracțiunii libere de sânge (fenitoina este deplasată din asocierea sa cu proteine) si reducerea ratei de degradare. Dacă utilizarea concomitentă crește riscul de convulsii bruște.
Fenobarbital	FKV. FMR. Inducerea enzimelor hepatice, incl. glucuronoziltransferază, crește clearance. Pe fondul acid valproic inhibă biotransformarea, alungeste T1/2 si a redus clearance-ul plasmatic. Atunci când există o nevoie de prudenţă — există un risc de opresiune CNS exprimat.
Fentanil	FMR: sinergism. Pe fondul acidului valproic crește deprimarea SNC.
Flufenazin	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Clorpromazina	FKV. Crește nivelurile plasmatice. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Clorprotixen	FMR: sinergism. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Etanol	FMR. Aceasta crește riscul de afectare hepatica. Pe fondul de acid valproic consolidate deprimarea SNC.
Etosuximidă	FKV. Pe fondul acid valproic inhibă biotransformarea și poate crește concentrațiile sanguine.