Rifampicina

Când ATH:
J04AB02

Rifampicina – Caracteristică

Derivat semisintetic al rifamicină naturale. Caramida pulbere cristalină sau de culoare cărămizie, fără miros. Practic insolubil în apă, este solubil în formamidă, ușor solubil în etanol, solubil în acetat de etil și metanol, Liber solubil în cloroform. Este sensibil la oxigen, umiditate lumina si aer.

Acțiune farmacologică.
Antibacterian cu spectru larg, bactericid, TB, protivoleproznoe.

Cerere.

Tuberculoză (toate formele) - În tratament asociat. Lepră (în combinație cu dapsona - tipuri de Multibacillary boala). Boli infecțioase, cauzate de microorganisme sensibile (în cazul rezistenței la alte antibiotice, și într-o terapie antimicrobiană combinație). Bruceloza - într-o terapie combinată cu tetraciclină (doxiciclina). Meningita meningococica (prevenirea la om, Acesta a fost în contact strâns cu meningita meningococica bolnav; în batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. la alte medicamente de rifamicină, ficat și rinichi, transferat mai puțin 1 cu ani în urmă, hepatita infectioasa, icter, incl. mecanic.

In / în introducere: grad insuficiență cardio-pulmonară II-III, flebită, copilărie.

Se aplică restricții.

Vârsta de 1 an, alcoolism (riscul de hepatotoxicitate).

Sarcina și alăptarea.

Acesta contraindicat în I trimestru de sarcină. În trimestrele II și III este posibilă numai în indicații stricte, După compararea beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Rifampin trece prin bariera sânge-placentă (concentrația în ser este naștere fetal 33% concentrația în ser matern). În studiile la animale, teratogenitate instalat. Iepuri, dozat, la 20 ori doza umană de zi cu zi obișnuită, osteopenia și marcat efect toxic asupra embrionului. In experimentele la rozatoare, rifampicină la o doză de 150-250 de mg / kg / zi a indus malformații congenitale, buza cleft si palatului în primul rând, Spina Bifida. Atunci când este utilizat în ultimele săptămâni de sarcină poate provoca hemoragie postnatală în mamă și nou-născut hemoragia.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Prevăzut cu lapte matern, în timp ce copilul primește mai puțin 1% Doza mama adoptat. Deși reacții adverse la om nu a fost înregistrată, în momentul tratamentului ar trebui să abandoneze alăptează.

Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului necesită o contraceptive eficace (incl. non-hormonal).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, vedere încețoșată, ataxie, dezorientare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială (Cu rapidă / în), flebită (la mult timp pe / în), trombotsitopenicheskaya purpura, Trombo- și leucopenie, sângerare, anemie hemolitica acuta.

Din tractul digestiv: candidoză orală, scăderea apetitului, greață, vărsături, gastrită erozivă, indigestie, durere abdominală, diaree, colită psevdomembranoznыy, valori crescute ale transaminazelor hepatice și bilirubinei în sânge, icter (1-3%), hepatită, înfrângerea de pancreas.

Cu sistemul genito-urinar: necroza tubulara, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, neregularități menstruale.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră, angioedem, bronhospasm, lăcrimare, eozinofilija.

Alte: artralgii, slăbiciune musculară, herpes, inducerea porfirie, simptome asemănătoare gripei (atunci când intermitent sau terapie neregulate).

Cooperare.

Ca un inductor puternic al citocromului P450, Aceasta poate provoca interacțiuni potențial periculoase.

Reduce activitatea anticoagulantelor, corticosteroizi, antidiabetice orale, Preparate digitalice, antiaritmice (incl. disopiramida, chinidina, mexiletin), antiepileptice, dapsona, metadona, hidantoine (fenitoina), geksoʙarʙitala, nortriptilină, haloperidol, benzodiazepine, hormoni de droguri, incl. Contraceptivele orale, tiroksina, teofillina, cloramfenicol, doxiciclina, ketoconazol, itraconazol, Terbinafina, Ciclosporina A, azatioprină, beta-blocante, BCC, fluvastatină, Enalapril, cimetidina (rezultatul inducției enzimelor microzomale hepatice și accelerează metabolismul acestor medicamente). Nu ar trebui să fie luate cu sulfat de indinavir, nelfinavir și, tk. concentrațiile lor plasmatice din cauza accelerării metabolismului sunt foarte reduse. Preparate Pasco, bentonită soderzhashtie (aluminiu hidratat), și antiacide în timp ce iau încalcă absorbția rifampicină. Împreună cu admiterea de opiacee, anticolinergice și ketoconazol reduce biodisponibilitatea rifampicină; probenecid și cotrimoxazol crește concentrația în sânge. Tratament simultan cu izoniazidă și pirazinamidă creste frecventa si severitatea disfuncție hepatică (pe fondul bolii hepatice) și probabilitatea de a dezvolta neutropenie.

Supradozaj.

Simptomele: greață, vărsături, durere abdominală, mărirea ficatului, icter, edem periorbital, sau umflarea feței, edem pulmonar, opacifierea de constiinta, convulsii, tulburări psihice, letargie, "Sindromul Red om" (culoare roșu-portocaliu a pielii, membranele mucoase și sclera).

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, diurez, Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Interior, / Picurare. Interior, post (30-60 de minute înainte de mese sau 2 ore după masă), cu un pahar plin cu apă. B / picurare (Rata de introducerea 60-80 picături pe minut). Când tolerabilitate doza zilnică poate fi divizată în 2 recepție / administrare.

Tuberculoză: PO / în (cu trecerea ulterioară la oral), adulți cântărind mai puțin de 50 kg - pentru 450 mg, 50 kg sau mai mult - pentru 600 mg 1 o dată pe zi, în fiecare zi sau 3 ori pe săptămână. Doza zilnică maximă - 600 mg. Copii peste 3 ani și un nou-născut - 10-20 mg / kg / zi, nu mai 450 mg / zi. Durata cursului este de 6-9-12 luni sau mai mult.

Lepră: interior, adulti - 600 mg, Copii - 10 mg / kg 1 odata pe luna, în combinație cu dapsonă și clofazimine, în timpul 2 ani sau mai mult.

Infecții etiologie nontuberculous: interior, adulti - 450-900 mg / zi, copii - de 8-10 mg / kg / zi timp de 2-3 ore. B /, 300-900 Mg / zi timp de 7-10 zile.

Bruceloză: interior, adulti - 900 mg / zi, timp de 45 zi (în combinație cu doxiciclina).

Prevenirea meningita meningococica: interior, fiecare 12 h , adulti - 600 mg, copii - într-o singură doză 10 mg / kg, nou-născuți - 5 mg / kg pentru 2 zi.

Precauții.

Când boli non-tuberculoase prescris numai după eșecul altor antibiotice (dezvoltarea rapidă a rezistenței). Pacienți cu insuficiență renală ajustarea dozei funcție este necesară, dacă aceasta depășește 600 mg / zi. Pentru a utiliza prudență la nou-nascuti, copii prematuri (din cauza imaturității sistemelor enzimatice vârsta de ale ficatului) și pacienții malnutriți. Nou-nascutii ar trebui sa fie administrat simultan cu vitamina K (prevenirea sângerării). Pentru a utiliza prudență la pacienții infectați cu HIV, primirea inhibitor al proteazei HIV. ON / în introducerea de diabetici rifampicină trebuie să intre 2 UI insulină pe 4-5 g de glucoză (Solvent). Dacă aveți sindrom pseudogripal în regim intermitent ar trebui să fie posibil să se mute la un aport zilnic; în același timp, să crească doza gradat. Atunci când este posibil, trecerea de la / în introducerea la administrarea orală (riscul de flebită). În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze hemoleucograma, funcție renală și hepatică - primul 1 o dată 2 Soare, apoi lunar; posibil suplimentarea sau doze crescute de glucocorticoizi. În cazul utilizării profilactice în purtător bacili Neisseria meningitidis trebuie să fie strictă supraveghere medicală a pacientului pentru detectarea timpurie a simptomelor bolii (dezvoltarea de germeni patogeni rezistenți). Preparate Pasco, bentonită soderzhashtie (aluminiu hidratat), ar trebui să fie luate mai devreme, decât 4 ore de la administrarea de rifampicină. În timpul tratamentului trebuie să evite alcoolul (Aceasta crește riscul de hepatotoxicitate).

Precauții.

Recepție constant de rifampicina este mai bine tolerate, decât intermitentă (2-3 Ori pe saptamana). Pentru prepararea soluției de I / v perfuzia la fiecare 0,15 g se dizolvă în 2,5 ml apă pentru preparate injectabile, se agită energic până la dizolvare completă și apoi se amestecă cu 125 ml 5% soluție de glucoză.

Atunci când este aplicat la pacienții, în imposibilitatea de a înghiți întregul capsulă, și copii este conținutul capsulei acceptabile amestecat cu suc de mere sau jeleu.

Petele de urină, noroi, spută, fluid lacrimal, sudoare, piele secreția nazală și roșu-portocaliu. Poate pictat cu curaj lentile de contact moi. În timpul tratamentului nu trebuie utilizate metode microbiologice pentru determinarea concentrației de acid folic și vitamina B12 ser.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Amoksiцillin + Acid clavulanicFMR. Consolida (reciproc) efect.
Ampicilină + OxacilinăFMR. Consolida (reciproc) efect.
HalotanFMR. Aceasta crește riscul de afectare hepatica (Nu se recomandă utilizarea combinată).
DesogestrelFKV. Pe fondul rifampicină (induce citocromul P450) Biotransformare accelerat și fiabilitatea redusă de contracepție.
DiltiazemFKV. Pe fondul rifampicină (induce citocromul P450) accelerarea și reducerea efectului de biotransformare (Aplicarea combinată nu este recomandată).
Oxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Carbonat NatriyaFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
SulfasalazinăFKV. Pe fondul rifampicină (induce citocromul P450) accelerată biotransformare și scade concentrația sulfapiridină în sânge.