Sulfasalazină

Când ATH:
A07EC01

Acțiune farmacologică

Sulfasalazina este selectiv acumulat în țesutul conjunctiv de intestine pentru a elibera acid 5-aminosalicilic, Are anti-inflamator activitate, și sulfapiridină, are actiune antimicrobiana.

Țesutul conjunctiv al peretelui intestinului disociază 5-aminosalicilic acidului, Determinarea proprietăților anti-inflamatorii ale sulfasalazină, și sulfapiridină - antagonist competitiv al parabeni, oprirea sintezei de folați în celule microbiene și provoacă o activitate antibacteriană. Eficient împotriva diplokokkov, streptococi, gonokokkov, E coli.

Farmacocinetica

Absorbție

Sulfasalazina este slab absorbit în intestin (nu mai 10 %). Suferă scindare a forma microflora intestinală 60-80 % și sulfapiridină 25 % 5-Acid aminosalicilic (5-CERE).

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de: la sulfasalazină - 99 %, pentru sulfapiridină - 50 %, 5-ASA - 43 %.

Metabolism

În ficat, sulfapiridină biotransformata principal prin acetilare, 5-ASK - de acetilare.

Deducere

T1 / 2 de sulfasalazină 5-10 h , sulfapyrydyna - 6-14 h , 5-CERE - 0.6-1.4 h . Deoarece fecale derivate 5 % și sulfapiridină 67 % 5-CERE; 75-91 % sulfasalazină excretat prin rinichi în 3 zi.

Mărturie

Nespetsificheskiy colita yazvennыy (exacerbărilor de tratament si terapie de intretinere in remisie).

Boala Crohn (exacerbari ușoare și moderate).

Artrita reumatoida.

Artrita reumatoida juvenila.

Dozare și Administrație

Interior, după masă.

Nespetsificheskiy colita yazvennыy, Boala Crohn:

Adult. În prima zi 500 mg 4 o data pe zi; două zile 1 g 4 o data pe zi; în a treia și următoarele zile 1,5-2 g 4 o data pe zi. După calmarea simptomelor clinice acute de colita ulcerativa prescrie o doză de întreținere de 500 mg 3-4 ori pe zi, timp de mai multe luni.

Copii. La varsta de 5-7 an 250-500 mg 3-6 o data pe zi; senior 7 an 500 mg 3-6 o data pe zi.

Artrita reumatoida:

Adult. În prima săptămână numi 500 mg o dată pe zi, pentru un al doilea – de 500 mg 2 o data pe zi, în timpul treilea – de 500 mg 3 ori pe zi, etc.. Doza terapeutică poate fi de la 1,5 g la 3 g pe zi. Un curs de tratament – 6 luni sau mai mult.

Copii. La varsta de 6 ani la o doză 30-50 mg / kg de greutate corporală pe zi, razdelennoy de 2-4 admitere. Pentru copii peste 16 ani, doza zilnică maximă este de 2 g.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, zgomot în urechi, ataxie, convulsii, tulburări de somn, halucinații, perifericheskaya neuropatie. Din sistemul urinar: disfuncție renală, nefrită interstițială. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, durere abdominală, anorexie, hepatită, pancreatită. Sistemul respirator: pneumopatie interstițială și alte leziuni ale țesutului pulmonar. Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză. Sistem reproductiv: oligospermie tranzitorie, infertilitate. Reacții alergice: erupții cutanate, febră, șoc anafilactic. Alte: posibil colorare de culoare galbenă, Urină, lentile de contact moi.

Contraindicații

  • boală de sânge;
  • porfirie;
  • ficatul uman exprimat;
  • exprimată prin rinichi uman;
  • Deficitul ferment glucoză-6-fosfatdegidrogenazы;
  • Copiii până la vârsta de 5 an;
  • hipersensibilitate la sulfonamide și derivați ai acidului salicilic.

Sarcina și alăptarea

Folosirea sulfasalazină timpul sarcinii este posibilă numai în indicații stricte doza minimă eficace. Dacă permiteți boala, Se recomandă pentru a elimina medicamentul în trimestrul III de sarcină. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Măsuri de precauție ar trebui să fie prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică și / sau rinichii, pacienții cu astm bronșic, reacții alergice. Pe parcursul perioadei de medicament este recomandat să utilizeze o cantitate mai mare de lichid.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, Dureri de stomac, amețeală. Tratament: lavaj gastric, diurez; Terapia simptomaticheskaya.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a sulfasalazină reduce absorbția de acid folic, și digoxina. Cu utilizarea simultană a sulfasalazină crește efectele anticoagulante și derivați de sulfoniluree. Cu utilizarea simultană a sulfasalazina si antibiotice poate reduce eficacitatea sulfasalazină, deoarece antibioticele au un efect deprimant asupra florei intestinale.