Desogestrel
Când ATH:
G03AA09
Acțiune farmacologică
Progesteron sintetic, pe structura chimică asemănătoare cu levonorgestrelu. Are activitate progestogenic. Cauzele epiteliul endometru la faza proliferativă secretorii. Scade vâscozitatea mucusului cervical. Ingibiruet secretia de LH din glanda pituitară şi, astfel, determină inhibarea ovulaţiei. Are o activitate androgenică slabă, nu că s-ar putea manifesta.
Farmacocinetica
Desogestrel rapid si aproape complet absorbit din tractul digestiv şi imediat metabolizat în ficat şi intestin perete în 3-ceto-desogestrel, care este metabolitul biologic activ al desogestrel. Cmax realizat prin 1.5 h și este 2 ng / ml. Biodisponibilitatea – 62-81%. 3-ceto-desogestrel se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină și globulina, legare a hormonilor sexuali. Vd este 5 l / kg. Css Acesta este situat la a doua jumătate a ciclului menstrual, când nivelul crește 3-ceto-desogestrel 2-3 ori. Alte produse de metabolismul ketodezogestrela farmacologic inactivi, unele dintre ele convertite prin conjugare la metaboliţi polare, în primul rând, sulfaţi şi glukuronida. T1/2 este 38 h . Metaboliții sunt excretați cu urină și fecale (în raport cu 6:4).
Mărturie
Contraceptive orale (în preparate combinate).
Dozare regim
Doza medie zilnică 150 g.
Efect secundar
Poate: modificări ale libidoului, durere de cap, greață, vărsături, piept de sensibilitate, creștere în greutate, tendinţă crescut de tromboză şi risc crescut de tromboembolism.
Contraindicații
Vaginale sângerare etiologie neclara, boală hepatică severă, tromboză, tromboembolism, boli ale arterelor, hipersensibilitate la dezogestrelu.
Sarcina și alăptarea
Progesteron, care posedă o activitate androgenică contraindicată în timpul sarcinii.
Precauții
Desogestrel poate fi utilizat în asociere cu etinilestradiolom.
Interacțiuni de droguri
Datele nu sunt furnizate.