Olanzapina

Când ATH:
N05AH03

Caracteristică.

Atipice clasa tienobenzodiazepinov antipsihotic. Materialul cristalin galben, practic insolubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Antipsihotic, neuroleptic.

Cerere.

Schizofrenie și alte. tulburări psihotice cu simptome de producție și negative marcate, tulburări afective (exacerbari tratament, întreținerea și tratamentul preventiv pe termen lung), episoadelor maniacale sau mixte acute în tulburare bipolara cu / fara simptome psihotice, cu / fără ciclism rapid.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, lactație.

Se aplică restricții.

Insuficiența renală și / sau hepatică, hipertrofia benignă de prostată, Istoria stare convulsive, Boala Parkinson, tulburări cerebrovasculare, Boala Alzheimer, diabet, eozinofilija, boli mieloproliferative, ileus paralitic, zakrыtougolynaya glaucom, utilizarea concomitentă a medicamentelor, prelungirea intervalului QT (în special la vârstnici), degidratatsiya, gipovolemiя, infarct miocardic, insuficienta cardiaca, cancerul mamar, incl. istorie, sarcină, Vârsta de 18 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea).

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina - cu precauție, compararea beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt. La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, durere de cap, migrenă, slăbiciune, astenie, somnolență, insomnie, anxietate, ostilitate, ažitaciâ, euforie, amnezie, depersonalizare, fobie, simptome obsesiv-compulsive, nevralgie, pareza de nerv facial, gipesteziya, tulburări extrapiramidale, incl. pozdnyaya diskinezie, ataxie, gat intepenit, vellication, tremur, acatisie, dizartrie, zaikanie, sincopă, delir, tendințe suicidare, stupoare, comă, hemoragie subarahnoidiană, cursă, nistagmo, diplopie, midriaz, depunere de pigment în obiectiv, Cataractă, xerophthalmia, sângerare în ochi, ccomodation, ambliopie, glaucom, corneei, ochi iritați, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, durere de zgomot și urechi, surditate, disgeuzie.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială ortostatică, Ritualuri- și bradicardie, emoție, batai premature ventriculare, Modificări ECG, stop cardiac, cianoză, vasodilatație, leucopenie tranzitorie- și neutropenie, eozinofilija, leucocitoza, trombocitopenie, Sindromul hemoragic.

Din sistemul respirator: rinită, faringită, laringit, modificarea vocii, crescut tuse, dispnee, apnee, astm bronsic, hiperventilatie.

Din tractul digestiv: apetit crescut până bulimia, sete, gură uscată, a crescut salivație, sturz, gingivita, glosită, disfagie, râgâială, esofagita, greață, vărsături, gastrită, gastroenterită, enterită, sol, sângerări rectale, constipație, meteorism, scatacratia, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, gamma-glutamil și creatinfosfokinazei, hepatită.

Metabolism: hiperprolactinemia, crește (rareori scădea) greutate corporala, diabet, giperglikemiâ, cetoacidoză diabetică, diabeticheskaya comă, gușă.

Cu sistemul genito-urinar: dizurija (incl. poliurie), hematuria, pyuria, albuminurie, incontinență urinară, infecții ale tractului urinar, cistita, scăderea libidoului, impotență, ejaculare anormală, priapism, ginecomastie, galactoree, dureri de piept, fibroză Matki, sindromul premenstrual, Menno- și metroragie, amenoree.

Pe partea aparatului locomotor: artrită, artralgii, ʙursit, miastenia, miopatie, crampe musculare, dureri osoase.

Pentru pielea: fotosensibilitate, alopecie, girsutizm, xerosis, eczemă, seboree, dermatita de contact, leziuni ale pielii ulcerative, livor, makulopapulleznaya erupții cutanate.

Reacții alergice: urticarie.

Alte: febră, frisoane, simptome asemănătoare gripei, limfadenopatie, dureri in piept sau abdomen, edem periferic, retragere, posibil abuz.

Cooperare.

Carbon activat (1 g) reduce C_max и на ASC 60%. O singură doză de cimetidină (800 mg) aluminiu sau- și antiacidele magneziu nu afectează biodisponibilitatea olanzapinei. Carbamazepină (400 mg / zi) crește în clearance-ul 50%. Preparate, inducerea activității CYP1A2 și glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicină și altele asemenea.), crește excreția de olanzapină; inhibitori ai CYP1A2 (fluvoxamină colab.) ao reduce. Fluoxetina (60 mg o dată sau 60 mg pe zi pentru 8 zi) crește C_max olanzapinei 16% și reduce clearance-ul pe 16%. În studiile clinice arată, ca o singura administrare a terapiei olanzapinei cu imipramina, desipramina, varfarinom, teofilina sau diazepam nu a fost însoțită de inhibarea metabolismului acestor medicamente. Nu au existat dovezi de interacțiuni medicamentoase atunci când sunt combinate cu litiu sau biperidenom. Pe fondul concentrația de echilibru a olanzapinei nu a modificat farmacocinetica etanolului remarcat; În timp ce luați pot crește efectele farmacologice ale olanzapină, inclusiv sedare. Când concomitent cu diazepam, etanol și medicamente antihipertensive crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică. Ea îmbunătățește efectul anticolinergice. Acesta slăbește efectul levodopa și alți agoniști ai receptorilor de dopamină. Probabilitatea de hepatice ale transaminazelor creșteri în timp ce accesul la agenți hepatotoxice. Interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic între olanzapină și valproat este puțin probabil.

Supradozaj.

Simptomele: greață, Aspirație, excitație, agresivitate, somnolență, confuzie, vorbire, tulburări extrapiramidale, insuficiență respiratorie (depresia centrului respirator), hiper arterial- sau hipotensiune arterială, tahicardie, aritmie, stop cardiac și respirator, tulburări de conștiență, Deprimarea SNC (de la sedare până la comă), delir, convulsii, sindrom neuroleptic malign. Doza minimă de decese prin supradoză acută a fost 450 mg, doza maximă unei supradoze de un rezultat favorabil (supraviețuire) - 1500 mg.

Tratament: lavaj gastric (induce artificial voma nu este recomandată), administrarea de cărbune activat, laxative, Monitorizarea ECG, menținerea funcțiilor vitale, IVL. Nu există antidot specific. Dializa nyeeffyektivyen. Dacă este necesar, terapia vasopresor trebuie evitată dopamina, epinefrina si alte simpatomimetice (consolidarea hipotensiune datorită însumării efectelor beta-agoniste și de alfa-adrenergici de blocare acțiune de olanzapină).

Dozare și Administrație.

Interior, indiferent de masă, 1 o data pe zi. Schizofrenie: doza iniţială de 5-10 mg/zi. Poate creşte doza la 4-5 zile de tratament, până la 15-20 mg/zi. Mania acută în tulburarea bipolară: doza inițială 15 mg / zi, doze gama este de 5-20 mg. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă, cu insuficienţă hepatică moderată de severitate şi doza inițială în vârstă de 5 mg / zi.

Precauții.

Cu combinația de factori, incetineste metabolismul olanzapinei (pacienții de sex feminin, senil, nefumatori), Acesta se administrează doze reduse. Monitorizarea atentă a pacienților cu tendințe suicidare, mai ales la începutul tratamentului. În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze în mod regulat activitatea transaminazelor hepatice, în special la pacienții cu insuficiență hepatică. Fii șoferii desemnează abtine de vehicule și persoane, activități care necesită concentrare mare si viteza reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului exclude consumul de alcool. Când simptomele sindromului neuroleptic malign (febră, tensiunea musculara, akinesia, tahicardie, leucocitoza, creșterea creatinfosfokinazei) necesită retragerea imediată a medicamentului. Având în vedere potențialul de dezvoltare a acatisiei, când un motor în timpul tratamentului anxietății, neusidčivosti, angajamentul continuu la mișcarea pentru a reduce doza, iar numirea antiparkinsoniene.