Fenobarbital

Când ATH:
N03AA02

Caracteristică.

Derivați de acid barbituric. Albă cristalină Gustul slabogorkogo pulbere, fără miros. Foarte puțin solubilă în apă rece, greu - în apă clocotită (1:40) și cloroform, solubilă în alcool, eter, soluții alcaline.

Acțiune farmacologică.
Anticonvulsivant, snotvornoe, sedare.

Cerere.

Epilepsie, xoreja, paralizie spastică, spasm arterială periferică, eclampsie, excitație, insomnie, boala hemolitica a nou-nascutului.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. alte barbiturice), Istoria porfirie manifestare sau latent (Simptomele pot crește din cauza inducției enzimatice, responsabil pentru sinteza porfirinei), boli respiratorii, însoțite de dificultati de respiratie, sau obstrucție a căilor respiratorii, insuficiență hepatică și / sau renală, miastenia, alcoolism, sau dependenta de droguri, incl. istorie, sarcină (în special Trimestrul I), lactație.

Se aplică restricții.

Depresie și / sau suicidal, Istoria astm, disfuncție hepatică și / sau renală, hiperkinezie, hipertiroidism (poate crește simptome, tk. barbiturice deplasa tiroxina, leagă de proteinele plasmatice), hipoadrenalism (posibilă slăbirea efectele sistemice ale hidrocortizonului exogen și endogen sub influența barbiturice), durere acuta sau persistenta (pot avea excitare paradoxal sau poate masca simptome importante), sarcină (II și III trimestru), copilărie.

Sarcina și alăptarea.

Acesta contraindicat în I trimestru de sarcină (posibile efecte teratogene). Aplicație în timpul sarcinii este posibilă numai în condiții stricte, Dacă nu puteți utiliza alte mijloace.

Rezultatele studiilor retrospective controlate au arătat, că luând barbiturice femeile gravide este cauza de frecvență crescută a anomaliilor fetale.

Nou-nascutii, mame au luat fenobarbital în trimestrul III de sarcină, se poate dezvolta dependenta fizica si sindromul de sevraj (au raportat dezvoltarea de sindrom de sevraj acut, manifestat în crize epileptice și excitabilitate excesivă imediat dupa nastere sau în 14 zile neonatale, mult timp expuse în barbiturice utero).

Există dovezi, că utilizarea fenobarbital ca un anticonvulsivant in timpul sarcinii duce la o perturbare a coagulării sângelui (datorită unui deficit de vitamina K) în nou-născut, care poate provoca sangerari in perioada neonatala (în general, în prima zi după naștere).

Utilizarea in timpul travaliului poate determina deprimare respiratorie la nou-născut, în special premature (în legătură cu funcție hepatică nedorazvitiem).

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea (Acesta trece în laptele matern și poate provoca deprimarea SNC la sugari).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, letargie, depresia centrului respirator, amețeală, durere de cap, nervozitate, alarmă, halucinații, ataxie, coșmaruri, giperkineziya (copii), încălcare a procesului de gândire, reacție paradoxală (emoție neobișnuită, insomnie) - In special la copii, pacientii varstnici si debilitati, aftereffect (astenie, o senzație de slăbiciune, moleșeală, reducerea reacțiilor psihomotorii și concentrarea).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): agranulocitoză, trombocitopenie, hipotensiune arterială, și anemie megaloblastică (utilizarea prelungită), bradicardie, colaps vascular.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, constipație.

Reacții alergice: erupții pe piele sau urticarie, Umflarea locale (în special de vârstă, obrajii sau buzele), dermatită exfoliativă (Sindromul Stevens - Johnson, necroliză epidermică toxică); posibil moarte.

Alte: utilizarea pe termen lung - afectare hepatică (galben a pielii sau sclera), deficit de acid folic, hipocalcemie, osteomalacie, încălcare a libidoului, impotență.

Addictive (Acesta a aratat aproximativ 2 săptămâni de tratament), dependența de droguri (mentală și fizică), retragere și "întoarcere" (cm. Precauții).

Cooperare.

Ea îmbunătățește metabolismul de droguri, biotransformat în ficat (prin activarea enzimelor microzomale de oxidare) și reduce efectul: anticoagulante, incl. varfarina, atsenokumarola, fenindiona, etc.. (scade anticoagulante de sange, în timp ce numirea necesită o monitorizare periodică a timpului de protrombina pentru a corecta doze de anticoagulant), corticosteroizi, Preparate digitalice, cloramfenicol, metronidazola, doxiciclina (reduce T_1/2 doxiciclina, Acest efect poate persista 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu un barbituric), antidepresive triciclice, estrogen, salitsilatov, paracetamol, etc. Fenobarbital reduce absorbția de griseofulvină și nivelul său în sânge.

Efectul barbiturice asupra metabolizării anticonvulsivante - derivați de hidantoina (incl. fenitoina) imprevizibil (posibile scăderi sau creșteri a concentrației de sânge de fenitoină, necesită o monitorizare a concentrațiilor plasmatice). Acid valproic, creștere valproat de sodiu în nivelurile sanguine de fenobarbital. Fenobarbital reduce concentrația plasmatică a carbamazepinei, clonazepam.

In timp ce utilizarea altor mijloace, Deprimante ale SNC (incl. sedativnыe, hipnotice, Unele antihistaminice, anxiolitice), și alcool este posibil efect inhibitor aditiv. Inhibitori MAO prelungi efectul fenobarbital (probabil, datorită inhibării metabolizării sale).

Supradozaj.

Simptomele de otrăvire toxice pot să nu apară timp de câteva ore după ce ați luat fenobarbital. Doza toxică variază considerabil. Ingerare 1 Dl provoca intoxicații grave la adulți, Recepție 2-10 d obicei cauzeaza moartea. Niveluri terapeutice de fenobarbital din sânge uman este 5-40 mcg / ml, letale - 100-200 mg / ml. Intoxicație barbituric trebuie diferențiate de intoxicatie cu alcool, bromuri intoxicație, cu o varietate de tulburări neurologice.

Simptomele de intoxicație acută: nistagmo, miscarile ochilor neobișnuite, ataxie, slăbiciune și somnolență și-a exprimat, confuzie severă, tulburări de vorbire, excitație, amețeală, durere de cap, depresie respiratorie, Cheyne - Stokes, slăbirea sau absența reflexelor, pupilară constricție (În intoxicații grave prelungire paralitic alternativ), oligurija, tahicardie, gipotenziya, gipotermiя, cianoză, puls scăzut, piele rece și umed, gemorragii (presare la punctele), comă.

În intoxicații grave pot dezvolta edem pulmonar, colaps vascular, cu o reducere a tonusului vascular periferic, apnee, stop respirator și inima; posibil moarte.

În cazul în care un supradozaj pune în pericol viața poate suprima activitatea electrică a creierului (EEG poate fi "plat"), care nu ar trebui să fie considerate ca moarte clinică, tk. Acest efect este complet reversibile, dacă nu a dezvoltat leziuni, asociate cu hipoxie.

Supradozajul poate provoca dezvoltarea de complicatii, cum ar fi pneumonia, aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență renală.

Tratamentul supradozajului acut: accelera eliminarea fenobarbital și întreținere a funcțiilor vitale.

Pentru a reduce absorbția (Dacă fenobarbital nu este complet absorbit din tractul gastrointestinal) - Inducerea vărsăturilor (În cazul în care pacientul este conștient și nu a pierdut reflexul gag) urmată de numirea de cărbune activ, Este necesar să se ia măsuri pentru a preveni aspirarea vomei. Dacă inducerea vărsăturilor este contraindicată, necesare pentru a efectua lavajul gastric.

Pentru a accelera eliminarea de droguri a crescut de adâncime laxative saline administrate, efectua diureza forțată (cu funcția renală păstrată), soluții alcaline utilizate (pentru alcalinizarea urinei).

Se efectuează monitorizarea semnelor vitale și echilibrul de apă.

Măsuri de sprijin: necesar să se asigure cailor respiratorii, Este posibil să se utilizeze ventilație mecanică și utilizarea oxigenului; numirea analeptikov nu este recomandată (În intoxicații grave poate agrava); întreținerea tensiunii arteriale normale (cu hipotensiune arterială - utilizarea vasoconstrictoare) și temperatura corpului; dacă este necesar - terapie de lichid sau alte. Măsuri anti-șoc; ar trebui să ia măsuri pentru a preveni pneumonie hipostatică (incl. efectua terapie fizică în zona pieptului), escare, aspirații, etc.. complicații; cu suspiciune de pneumonie - antibiotice; sfătuiți să evite retentia de lichide, sau de sodiu, în special în încălcare a sistemului cardiovascular.

În intoxicații severe, dezvoltarea anurie sau șoc, poate efectua dializa peritoneala sau hemodializa (în timpul și după o concentrație de dializa de fenobarbital sânge de monitorizare necesare).

Simptomele de toxicitate cronică: iritabilitate constantă, slăbirea capacității de evaluare critică, tulburari de somn, somnolență, apatie, slăbiciune, dezechilibru, discurs confuz, amețeală, confuzie și-a exprimat. Există halucinații, excitație, convulsii, disfuncție a tractului gastro-intestinal, cardiovasculare și renale.

Tratamentul de toxicitate cronică: reducerea treptată a dozei (pentru a preveni dezvoltarea simptomelor de sevraj) până la retragerea completă a medicamentului, tratament simptomaticheskoe și psihoterapie.

Dozare și Administrație.

Interior. Modul stabilit strict individual în funcție indicații, boala, Portabilitate, vârstă, etc.. Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză eficace, corespunzătoare formă specifică de patologie. La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, tratament pacientii varstnici si debilitati trebuie inițiat cu doze mai mici.

În ceea ce scutire - pentru adulti 0.1 - 0.2 g de 0,5-1 ore inainte de culcare; ca un sedativ și antispastic - 0,01-0,03-0,05 g de 2-3 ori pe zi (de obicei în combinație cu antispastice, vasodilatatoare și colab.); epilepsie: adulti - 0.05 - 0.1 g 2 ori pe zi cu creștere treptată a dozei până la efectul clinic.

Doza maximă unică pentru adulți - 0,2 g , zilnică maximă - 0,5 g.

Doza pentru copii cules în funcție de vârstă individual, greutatea corporală a copilului.

Precauții.

Când complicații dermatologice fenobarbital ar trebui eliminate. Reacțiile de hipersensibilitate sunt mai frecvente, cu o istorie de astm bronsic, krapivnicы, angioedem etc..

Se va aprecia, că pacienții vârstnici și debilitați la doze normale pot fi exprimate emoție, depresie sau confuzie. Barbiturice copii poate provoca emoție neobișnuită, iritabilitate, hiperactivitate.

Cu grijă prescrie pentru depresie (posibil deteriorare, în special la pacienții vârstnici).

Riscul de dependență crește atunci când se utilizează doze mari și cu o durată mai mare de administrare, precum și la pacienții cu droguri și alcool în istorie. Utilizarea constantă a barbiturice în doze, 3-4 ori mai mare decât cea terapeutică, Aceasta conduce la dezvoltarea dependenței fizice la 75% pacienți.

Eliminarea trebuie să fie treptată, prin reducerea dozelor de mult timp, pentru a reduce riscul apariției simptomelor de sevraj și "întoarcerea". Un sindrom de sevraj pot sa apara in 8-12 ore după ultima doză, și se manifestă de obicei în următoarea ordine (Mici semne): alarmă, vellication, strângere de mână, slabiciune progresiva, amețeală, tulburări vizuale, greață, vărsături, tulburari de somn, hipotensiune arterială ortostatică (amețeală, insensibilitate). În cazurile severe, simptomele pot fi mai semnificative (convulsii, delir), care apar în timpul 16 ore și durează până 5 de zile de la întreruperea bruscă. Intensitatea de retragere scade treptat peste despre 15 zi. Riscul de delir și convulsii sau chiar mai mare de deces cu anulare bruscă după utilizare prelungită la persoanele cu dependența de droguri. Întreruperea bruscă a epilepsiei poate duce la convulsii sau status epilepticus.

Atunci când este aplicat pentru tratamentul epilepsiei fenobarbital recomandă monitorizarea nivelului său în sânge. Tratament prelungit este determinarea periodică necesar de concentrare acid folic in sange, Controlul imaginii sângele periferic, funcției hepatice și renale.

Dacă este necesar, se recomandă utilizarea de barbiturice în timpul nașterii să ia naștere într-un echipament de resuscitare pregătire.

În perioada de tratament este consumul inacceptabil de băuturi alcoolice.

Nu trebuie utilizat în timpul driverele de vehicule și persoane, a cărui activitate necesită reacții mentale și fizice rapide, si este asociat cu o concentrație mare de atenție.

Precauții.

În prezent, fenobarbital ca hipnotic utilizat practic.