Danazol

Când ATH:
G03XA01

Caracteristică.

Androgen Sinteticheskiy, obținut din etisteron.

Pulbere cristalină albă sau galben pal. Practic insolubil în apă, solubil în acetonă și cloroform. Se topește la o temperatură 225 ° C cu o ușoară descompunere. Greutate moleculară 337,45.

Acțiune farmacologică.
Antigonadotropnoe.

Cerere.

Endometrioza cu infertilitate concomitent, Tumorile benigne ale sânului (incl. sân shotty), Menoragie primara, sindromul premenstrual, pubertate precoce primara, ginecomastie. Prevenirea toate tipurile (fiecare, abdominalьnogo, laringealynogo) exacerbari in angioedem ereditar.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, porfirie (posibila agravare a bolii), cancerul de san, tumori dependente de androgen, incl. cancerul de prostata, tromboembolism, sângerare genitală (pentru a clarifica motivele lor), renală acută și / sau insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă severă, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Diabet, epilepsie, migrenă, încălcare a mecanismelor de hemostază plasmatice, vârstă înaintată.

Sarcina și alăptarea.

În studiile la femele gestante de șobolan atunci când este administrat pe cale orală în doze de până danazol 250 mg / kg / zi (7-15 MRDCh) de la 6 la 15-a zi de gestație nu a evidențiat embriotoxic sau teratogen, diferențe în amploarea urmași, viabilitate, greutatea corporală descendenți față de martor. Cu toate acestea, studii la iepuri, după administrarea orală a 60 mg / kg / zi (2-4 MRDCh) de la 6 până în ziua 18 de sarcina a fost demonstrat întârziere a creșterii.

Contraindicat în timpul sarcinii. Impactul danazol in uter poate duce la efecte androgenice adverse la fetusi de sex feminin de.

Acțiuni categoria duce la FDA - X. (Testele pe animale sau studiile clinice a evidențiat o încălcare a fătului și / sau există dovezi de risc de efecte adverse asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică; risc, asociate cu utilizarea de droguri în timpul sarcinii, mai mare decât beneficiile potențiale.)

În timpul perioadei de alăptare la utilizarea nu este recomandată în general, tk. Efectele androgenice sunt posibile la copil - cum ar fi pubertate precoce la băieți, virilizarea la fete.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, leșin, labilitate emoțională, nervozitate, spasme musculare, durere de cap, hipertensiune intracraniană, lyumbalgiya, parestezii, tulburări de somn, tulburări de vedere.

Din tractul digestiv: greață, disfuncție hepatică, creșteri reversibile ale transaminazelor hepatice, hepatită, dureri epigastrice, icter colestatic, hepatoadenoma.

Pe partea sistemului endocrin: disfunctii menstruale, incl. perioadele menstruale neregulate, amenoree; Simptomele, care arată o scădere a nivelului de estrogen - bufeuri, crescut transpirație, uscaciune vaginala, sensibilitate dureroasă și reducerea dimensiunii de sân.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime, dermatită exfoliativă; congestie nazală - rar; uneori - erupții cutanate (maculopapulare, veziculoasă, papulare), petesii.

Alte: Efecte androgen, incl. creștere în greutate, seboree, acnee, ușoară hirsutism, umflătură, alopecie, Votul abrutizare (Aceasta poate lua forma de răgușeală), faringită - poate continua după încetarea tratamentului; rar - hipertrofia clitorisului. Perturbarea moderată spermatogenezei la bărbați, anomalii in testele de laborator (inclusiv nivelul de creatinfosfokinazei, toleranța la glucoză, nivelul de globulina de legare steroizi), febră, dureri de spate mai mici, modificări ale libidoului, trombocitoza sau trombocitopenie, эritrotsitoz, leucocitoza, risc crescut de sângerare la pacienții cu hemofilie.

Cooperare.

Într-o cerere comună cu derivați cumarinici anticoagulant, și indandiona poate crește efectul anticoagulantelor (scade sinteza hepatică a factorilor de coagulare, posibil sângerare). Danazol poate creste nivelul de glucoza din sange si rezistenta la insulina ca urmare a modificărilor metabolismului glucidic (s-ar putea nevoie de o ajustare a dozei de antidiabetice si insulina). Dacă utilizați cu carbamazepină poate suprima metabolismul carbamazepinei, ceea ce duce la creșterea concentrației de sânge și de toxicitate. Danazol poate îmbunătăți concentrația sanguină a ciclosporinei și tacrolimus (riscul de nefrotoxicitate), glucagon.

Supradozaj.

Simptomele: durere de cap, amețeală, tremur, convulsii, greață, vărsături.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Interior, 2-4 Ori pe zi. Recepția începe în prima zi a ciclului menstrual. In cazul endometriozei doza inițială 400 mg pe zi, ulterior - la 800 mg, Curs - 6 Luni; ca pregătire preoperatorie - 300-400 mg pe zi timp de 1-2 luni inainte de interventia chirurgicala. Menoragie și sindromul premenstrual - 100-400 mg pe zi, Curs - 3 Luni. Când mastita - 300 mg pe zi timp de 3-6 luni. Copiii cu pubertate precoce doza zilnică (de la 100 la 400 mg) și durata sunt alese strict individual. Pentru a preveni angioedem doză inițială 200 mg cu o reducere consecutivă (fără exacerbări) în 1-3 luni.

Precauții.

Tu ar trebui să monitorizeze periodic nivelul transaminazelor hepatice și bilirubinei serice.

Dacă rămâneți gravidă în timpul tratamentului cu danazol este necesar pentru a opri de droguri și avertiza pacientul cu privire la riscurile posibile pentru făt. În timpul tratamentului, se recomandă să utilizați o metode nehormonale contraceptive.

Când se administrează la pacienții cu diabet zaharat necesita ajustarea dozei de insulină.