Izoniazida

Când ATH:
J04AC01

Caracteristică.

Medicamente anti-TB. Hidrazida acidului izonicotinic, un analog structural al vitaminei B6. Pulberea albă cristalină;, gust amar. Sensibil expunerea la aer si lumina. Ușor solubil în apă, dificil - în etanol, foarte puțin - în cloroform, practic insolubil în eter, benzen. pH 1% soluție apoasă de 5,5 la 6,5. Greutate moleculară 137,14.

Acțiune farmacologică.
Antiphthisic, Antibacterian, bactericid.

Cerere.

Tuberculoză (orice locatie, la adulți și copii, în asociere cu alte medicamente); chemoprophylaxis infectate și de contact persoanelor primare și secundare privind tuberculoza.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. la Etionamida, pirazinamidu, Niacin (un acid nicotinic) și altele asemenea structura chimica PM, epilepsie, tendință la convulsii, polio (incl. istorie), renală severă și insuficiență hepatică, boală mintală, ateroscleroza exprimat, boli ale nervului optic și periferic, hepatita toxica in istorie, asociată cu izoniazida sau derivații săi (ftivazid, metazid, opiniazid), flebită (in / introducere).

Se aplică restricții.

Dozele de mai sus 10 mg / kg / zi: sarcină, lactație, porfirie, antecedente de psihoza, alcoolism, inima pulmonar stadiul bolii III, hipertensiune arteriala stadiul II și III, CHD, ateroscleroza răspândită, boli ale sistemului nervos, astm bronsic, psoriazis, eczemă (exacerbare), gipotireoz, hepatită acută, ciroză hepatică, insuficiență renală cronică.

Sarcina și alăptarea.

În timpul sarcinii, utilizarea este posibilă numai pe condiții stricte, comparând beneficiile scontate pentru mamă și riscul pentru făt (Ar trebui aplicate în doze de până la 10 mg / kg / zi).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul tratamentului, se recomandă să nu alăpteze.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, iritabilitate, insomnie, encefalopatie, euforie, amnezie, nevrita sau atrofie a nervului optic, nevrite periferice si polinevrite, parestezii, paralizie a membrelor, convulsii, incl. Generalizată, frecvență crescută a crizelor la pacienții cu epilepsie, indusă de substanțe psihoza.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): emoție, creșterea tensiunii arteriale sistemice și pulmonare, ischemie miocardică crescută la pacienții vârstnici, durere precordiala, anghină; agranulocitoză, gemoliz (în definiția, glucoză-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastic, sau anemie aplastică, trombocitopenie.

Din tractul digestiv: gură uscată, greață, vărsături, giperʙiliruʙinemija, simptome prodromale ale hepatitei (pierderea poftei de mâncare, greață sau vărsături, oboseală neobișnuită sau slăbiciune), creșterea transaminazelor hepatice, hepatita toxica.

Cu sistemul genito-urinar: ginecomastie, menorragija, dismenoree.

Reacții alergice: eozinofilija, erupții cutanate.

Alte: vellication, amiotrofia, febră, "Kușingoid, giperglikemiâ, febră, flebită (la / în introducerea).

Cooperare.

Antiacide, în special aluminiu-, reduce absorbția izoniazida. Întărește (reciproc) efectul altor medicamente anti-TB. La recepție simultan cu streptomicină incetineste excretia de rinichi de ambele medicamente, rifampicină - creste riscul de hepatotoxicitate. Toxicitate hepatică este potențată de izofluran. Витамин B6 Acidul glutamic și reduce riscul de efecte secundare, Inhibitorii MAO - creștere. Inhibă metabolismul, crește concentrația plasmatică și crește efectul anticoagulantelor indirecte, teofillina, benzodiazepine, karʙamazepina, etosuximidă; reduce concentrația de ketoconazol. Ea îmbunătățește efectele toxice ale cicloserină, disulьfirama, enfluran, fenitoina, paracetamol si alte LS, furnizarea hepato- și efecte neurotoxice.

Supradozaj.

Simptomele: moleșeală, amețeală, greață, vărsături, tulburări de vedere și auz, heteroptics, bolboroseală, dezorientare, hiperreflexie, depresie respiratorie, acidoză metabolică, convulsii, stupoare, comă, giperglikemiâ, glicozurie, ketonwrïya.

Tratament: IVL, I / barbituric cu acțiune de scurtă durată, w / w vitamina B6 (doza, echivalentă cu doza de izoniazidă; dacă doza este necunoscut, administrat de 5 g vitamina B6 ca 5% soluție apoasă fiecare 5-30 minute înainte de încetarea de convulsii sau recuperare a conștiinței), bicarbonat de sodiu (apariția acidozei metabolice), diazepam, tiopental de sodiu, după încetarea crampe - lavajul gastric, Administrarea de cărbune activat și laxative, diuretice osmotice, diurez, hemodializă; dacă nu se poate dializa - dializă peritoneală în diureza același timp, forțată.

Dozare și Administrație.

Interior, / M, I /, vnutrykavernozno, inhalare. Regimul de dozare și durata tratamentului stabilit în mod individual, în funcție de forma de boală și tolerabilitatea. Interior, Adulți numi 300 mg de 2-3 ori pe zi, Doza unică maximă - 600 mg, de zi cu zi - 900 mg. Bebelusii - 5-15 mg / kg / zi, multitudinea de recepție - 1-2 ori pe zi, Doza zilnică maximă - 500 mg.

V / m administrată în 5-12 mg / kg, multitudine de aplicare - de 1-2 ori pe zi.

B / (30-60 cu) 10-15 mg / kg / zi; Desigur - 30-150 injectii. După introducerea care aveți nevoie pentru a se conforma cu repaus la pat timp de 1-1,5 ore.

Vnutrykavernozno: 10% Soluție la o doză de 10-15 mg / kg / zi, cea mai mare parte adulti, bakteriovydelenii și pregătirea pentru o intervenție chirurgicală. Cariilor si fistule spălat 1-2% soluție apoasă 1 o data pe zi, la o doză de 50-200 mg. Inhalare: 10% Soluție de administrare 5-10 mg / kg / zi, 1-2, zi, timp de 1-6 luni.

Precauții.

Hepatită severă și uneori letale, asociate cu terapia izoniazida, Se poate dezvolta chiar si dupa mai multe luni de tratament. Riscul de hepatita depinde vârsta; frecvența de eșantionare: 1/1000 Persoanele sub vârsta de 20 an, 3/1000 în grupa de vârstă 20-34 de ani, 12/1000 în grupa de vârstă 35-49 de ani, 23/1000 în grupa de vârstă 50-64 de ani, 8/1000 varsta 65 an. Riscul de hepatita este crescut cu un consum zilnic de alcool. Date precise cu privire la procentul de decese în hepatita induse de izoniazidă nu este, dar, Conform S.U.A.. Serviciul de Sanatate Publica Studiu de Supraveghere (PDR, 2005), printre 13838 pacienți, poluchavshikh izoniazida, A fost înregistrată 8 decese de la 174 de cazuri de hepatită. De aceea, pacienții, poluchayushikh izoniazida, ar trebui să fie examinate cu atenție pe o bază lunară. Transaminazelor serice crescute observate la aproximativ 10-20% dintre pacienți, de obicei în primele luni de tratament. În ciuda continuarea tratamentului, parametrii revin la normal, dar în unele cazuri dezvoltat disfuncție hepatică progresivă. Pacienții trebuie instruiți să se adreseze imediat la medic dacă aveți orice simptome prodromale ale hepatitei (oboseală, slăbiciune, indispoziție, anorexie, greață sau vărsături). Dacă apar semne și simptome de disfuncție hepatică (incl. creșterea transaminazelor hepatice) găsite, droguri răsturnat imediat, tk. în timp ce continuă să primească leziuni hepatice poate mai grave. Reînnoi tratament după normalizare.

Când simptomele vedere încețoșată în timpul tratamentului necesită imediat, și în viitor - o examinare regulată ochi (pentru diagnosticarea la timp a leziunilor nervului optic).

În timpul tratamentului trebuie să evite alcoolul.

Tratamentul cu izoniazida trebuie combinate cu vitamina6 (interiorul 60-100 mg la fiecare 2 ore după injectarea izoniazida, sau / m 100-150 mg / zi, prin intermediul 30 min după injectarea), acid glutamic (11,5 g / zi), vitamina B1 (/ M 1 ml 5% sau o soluție de clorură de tiamină 1 ml 6% soluție de bromură de tiamină) și sarea de sodiu a ATP pentru a preveni neuropatie periferică sau alte efecte secundare în sistemul nervos.

Respectați intervalul maxim între introducerea izoniazida și streptomicină, luând izoniazida cel puțin 1 ore înainte de antiacide.

Brânză de alimentatie (Elvețiană și altele.), pește (ton și altele.) și alte produse în timpul tratamentului cu izoniazida pot fi însoțite de bufeuri sau frisoane, roșeață și mâncărime a pielii, emoție, transpirație, durere de cap, amețeli din cauza încălcării metabolismului izoniazida de tiramină și histamină.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).