Fluvoxamină

Când ATH: N06AB08

Caracteristică.

Inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei. Fluvoksamina maleate este pulbere cristalină albă sau aproape albă şi inodor. Este solubil în etanol și cloroform, puțin solubil în apă, practic insolubile în eter dietilic. Lipofil.

Acțiune farmacologică.
Antidepresiva.

Cerere.

Depresie diferit geneza, tulburare obsesiv-compulsive.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică, recepția simultană a astemizol, cisapridă, Terfenadină, mijloace, inhiba MAO (incl. furazolidona, procarbazină, selegilina), alăptarea, Copiii până la vârsta de 8 an.

Se aplică restricții.

Epilepsie, sarcină; dependența de droguri, nebunie, hipomanie, Condiții convulsive sau infarctul miocardic.

Sarcina și alăptarea.

Se abtine de timpul sarcinii, compararea beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

De la 1087 Pacientii cu tulburare obsesiv-compulsive și depresie, primirea fluvoxamina studii clinice controlate în America de Nord, 22% din pacienți au întrerupt tratamentul datorită efectelor secundare dezvoltate,. Printre acestea s-au observat (în paranteză indică procentul de apariție în grupul placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap 3% (1%), amețeală 2% (Mai puțin 1%), astenie 2% (Mai puțin 1%), insomnie 4% (1%), somnolență 4% (Mai puțin 1%), nervozitate 2% (Mai puțin 1%), anxietate 1% (Mai puțin 1%), ažitaciâ 2% (Mai puțin 1%).

Pe partea din tractul digestiv: greață 9% (1%), anorexie 1% (Mai puțin 1%), gură uscată 1% (Mai puțin 1%) dispepsie 1% (Mai puțin 1%), vărsături 2% (Mai puțin 1%), diaree 1% (Mai puțin 1%), durere abdominală 1% (0%).

În studiile controlate cu placebo la pacientii cu tulburare obsesiv-compulsive, tratate cu fluvoxamină în doză de 100-300 mg/zi pentru 10 Soare, si depresie, fluvoxamină-tratați cu aceeași doză de 6 Soare, o frecvență de mai 1% Următoarele reacții adverse observate (în paranteză indică procentul de apariție în grupul placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap 22% (20%), amețeală 11% (6%), astenie 14% (6%), somnolență 22% (8%), insomnie 21% (10%), nervozitate 12% (5%), anxietate 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresiune 2% (1%), Stimularea SNC 2% (1%), tremur 5% (1%), modificări ale gustului 3% (1%), ambliopie 3%(2%).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): emoție 3% (2%), vasodilatație 3% (1%), hipertensiune arterială 2% (1%).

Din sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior 9% (5%), dispnee 2% (1%), zevota 2% (0%).

Din tractul digestiv: anorexie 6% (2%), gură uscată 14% (10%), deteriorare a dintilor 3% (1%), disfagie 2% (1%), dispepsie 10% (5%), greață 40% (14%), meteorism 4% (3%), diaree 11% (7%), constipație 10% (8%), vărsături 5% (2%).

Cu sistemul genito-urinar: ejaculare anormală 8% (1%), scăderea libidoului 2%(1%), impotență 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), urinare frecventă 3% (2%), retenție urinară 1% (0%).

Alte: simptome asemănătoare gripei 3% (2%), frisoane 2% (1%), Transpirație 7% (3%).

Cooperare.

Incompatibil cu mijloace, inhiba MAO, incl. furazolidonom, procarbazină și selegilina (riscul de sindrom serotoninergic și de moarte). Dezvoltarea sindrom serotoninergic (frisoane, hipertermie, rigiditate musculară, mioclonii, labilitate vegetativă, criză hipertensivă, excitație, tremur, neliniște, convulsii, diaree, stare entuziasmat) eventual la pacienții care primesc medicamente cu activitate serotoninergici (triptofan, compuși litiu). Crește concentrația plasmatică în propranolol (în 5 timp), Metoprolol și alte beta-blocante, anticoagulante, incl. varfarina (pe 98%), karʙamazepina, clozapina (în 3 ori), antidepresive triciclice (amitriptillin, clomipramină, imipramina). Fluvoxamină Simultaneitatea cu butirofenona grup antipsihotice, inclusiv haloperidol, Aceasta duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice sau 2-10 ori mai mare crestere a conținutului de fluvoxamină. Este capabil să inhibe biotransformarea medicamentelor, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenitoina, chinidina, teofilină, cofeina si alte.), crescând riscul de reacții adverse. Fluvoxamină pe fondul astemizol, cisapridă sau terfenadină poate duce la o prelungire marcată a intervalului QT și apariția aritmiilor cum ar fi "piruetă" (posibil moarte). Când concomitent cu diltiazem pot dezvolta bradicardie, cu sumatriptanom-slăbiciune, hiperreflexie și slaba coordonare a mișcărilor. Acesta reduce excreția de benzodiazepine (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), care le determină să cumul; Ea nu afectează lorazepam îndepărtare, oxazepam și temazepam. Îmbunătățește efectele secundare ale alcoolului.

Supradozaj.

Simptomele: amețeală, somnolență, gură uscată, greață, vărsături, diaree, Barba- sau tahicardie, hipotensiune, Modificări ECG, funcție hepatică anormală, midriaz, tremur, mioclonii, convulsii, oligurija, comă. Decese descrise.

Tratament: stimularea vărsături sau lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Monitorizarea ECG, menținerea funcțiilor vitale, Terapia simptomaticheskaya. Nu există antidot specific. Dializa si diureza forțată nu sunt eficiente (datorită volumului mare de distribuție).

Dozare și Administrație.

Interior, adult, fără de mestecat, cu puțină apă. Doza iniţială de 50-100 mg/zi, una (seara), cu rezistenta buna doza creşte la 150-200 mg/zi 2-3 receptie. Doza zilnică maximă - 300 mg.

Precauții.

Intervalul dintre anularea inhibitori MAO și începe să luați fluvoxamină sau anularea acesteia și începerea primirii inhibitori MAO nu trebuie să fie mai mică de 14 zi. Monitorizarea atentă a pacienților cu tendințe suicidare, mai ales la începutul tratamentului. Pacienții vârstnici fluvoxamină trebuie administrat la o doză redusă. Se abtine de la șoferii de vehicule și persoane, activități care necesită concentrare mare si viteza reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului trebuie să evite consumul de alcool.

Studiile la animale nu au evidențiat dezvoltarea dependenței de droguri. Studii similare pe oameni nu a fost. Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții, cu o istorie de dependenta sau abuzul de droguri.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AmitriptilinăFKV. Pe fondul încetinirii biotransformare și fluvoxamina crește concentrația plasmatică.
WarfarinaFKV. Pe fondul încetinirii fluvoxamina și biotransformare 2 ori concentrația plasmatică a crescut.
DiltiazemFMR. Pe fondul fluvoxamină, influența asupra ritmului cardiac (bradicardie).
ImipraminaFKV. Pe fondul încetinirii biotransformare și fluvoxamina crește concentrația plasmatică.
CarbamazepinăFKV. Pe fondul încetinirii biotransformare și fluvoxamina crește concentrația plasmatică.
KlozapynFKV. Creșteri (reciproc) concentrare în sânge.
ClomipraminăFKV. Pe fondul încetinirii biotransformare și fluvoxamina crește concentrația plasmatică.
LinezolidFMR. Inhibă MAO si creste riscul de sindrom serotoninergic.
MetoprololFKV. Pe fondul creșterilor de concentrare fluvoxamină în sânge.
PropranololFKV. Pe fondul creșterilor fluvoxamina (în 5 timp) concentrațiile plasmatice.
SelegilinaFMR: sinergism. Inhibă MAO si creste riscul de sindrom serotoninergic (hipertermie, rigiditate, mioclonii, tulburări vegetative, agitație extremă, progresează de delir și cui); Nu se recomandă utilizarea simultană și / sau secvențială.
SumatriptanFMR. Pe fondul fluvoxamină poate determina slăbiciune, hiperreflexie și slaba coordonare a mișcărilor.
TeofilinaFKV. Pe fondul fluvoxamină crește în mod semnificativ concentrația plasmatică; Nu se recomandă utilizarea combinată.
FenitoinăFKV. Pe fondul fluvoxamină crește concentrația de fenitoină din sânge.
EtanolFMR. Pe fondul intensificat deprimatsiya fluvoxamină; la momentul tratamentului ar trebui să abandoneze spirite.