Captopril

Când ATH:
C09AA01

Caracteristică.

Pulbere albă cristalină sau aproape albă, cu un miros ușor de sulf, sulfhidril conținând un reziduu. Solubil în apă (160 mg / ml), metanol și etanol (96%). Slab solubili în cloroform și acetat de etil, insolubil în eter.

Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretic.

Cerere.

Hipertensiunea arterială (mono- și terapie combinată), insuficiență cardiacă congestivă, cardiomiopatie, disfuncție ventriculară stângă la starea de echilibru la pacienți după infarct miocardic, nefropatie diabetică și diabet zaharat de tip 1 (dacă albuminurie mai mult 30 mg / zi).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, prezența de anamneza privind dezvoltarea angioedem în timpul inhibitor ECA anterioare, Angioedem ereditar sau idiopatic, hiperaldosteronism primar, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Evaluarea raportului risc-beneficiu în următoarele cazuri: leucopenie, trombocitopenie, stenoza aortica sau alte modificări obstructive, împiedică fluxul de sange de la inima; cardiomiopatie hipertrofică cu o debit cardiac scăzut; exprimată prin rinichi uman; stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic; rinichi transplantat; hiperkaliemia; copilărie.

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - C (Trimestrul I). (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Acțiuni categoria duce la FDA - D (II и III триместры).

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: fatigabilitate, amețeală, durere de cap, Deprimarea SNC, somnolență, confuzie, depresiune, ataxie, convulsii, amorțeală sau furnicături la nivelul extremităților, viziune și / sau miros încețoșată.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): gipotenziya, incl. ortostatică, anghină, infarct miocardic, inima tulburari de ritm (pryedsyerdnaya Ritualuri- sau bradicardie, fibrilatie atriala), emoție, accident vascular cerebral ischemic, edem periferic, limfadenopatie, anemie, dureri în piept, embolism pulmonar, neutropenie, agranulocitoză (0,2% - La pacienții cu insuficiență renală, 3,7% - Pe fondul țesutului conjunctiv), trombocitopenie, eozinofilija.

Din sistemul respirator: bronhospasm, dispnee, pneumopatie interstițială, bronșită, tuse neproductivă.

Din tractul digestiv: anorexie, tulburări ale gustului, stomatită, leziuni ulcerative ale membranelor mucoase ale cavității bucale și stomacului, xerostomie, glosită, management de greutate dificultate, greață, vărsături, dispepsie, meteorism, durere abdominală, constipație sau diaree, pancreatită, ficat (colestază, hepatită colestatică, necroză hepatocelulară).

Cu sistemul genito-urinar: încălcare a functiei renale, oligurija, proteinurie, impotență.

Pentru pielea: înroșirea pielii, eritem, mâncărime, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, pemfigus, sindrila, alopecie, fotodermatita.

Reacții alergice: Sindromul Stevens - Johnson, urticarie, angioedem, șoc anafilactic, etc..

Alte: febră, frisoane, sepsis, artralgii, hiperkaliemia, ginecomastie, boala serului, niveluri crescute ale enzimelor hepatice în sânge, BUN, Acidoză, reacție pozitivă în timpul testului pentru anticorpi față de antigenul nuclear.

Cooperare.

Crește posibilitatea de efectul hipotensor al anestezicelor. Reduce hiperaldosteronism secundar și hipokaliemie, cauzate de diuretice. Crește concentrația plasmatică de digoxină și litiu. Efecte consolida alte antihipertensive, inclusiv beta-blocante, incl. cu absorbția sistemică a formulărilor oftalmice, diuretice, klonidin, analgezice narcotice, antipsihotice, alcool, slăbi - estrogeni, AINS, simpatomimetic, antiacide (biodisponibilitatea redusă de 45%). Diuretice care economisesc potasiu, ciclosporina, medicamente și suplimente kalisodergaszczye, substituenți de sare, lapte cu un conținut scăzut de sare crește riscul de hiperkaliemie. Preparate, care suprima funcției măduvei osoase (imunosupresoare, citostatice și / sau alopurinol), crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză fatale. Umezire efect de alcool asupra sistemului nervos central. Probenecid încetinește excreția în urină de captopril.

Supradozaj.

Simptomele: hipotensiune arterială severă, accident vascular cerebral, infarct miocardic, tromboembolism, angioedem.

Tratament: reducerea dozei sau eliminarea completă a medicamentului; lavaj gastric, Se transferă pacientul într-o poziție orizontală, să introducă măsuri de creștere CCA (soluție izotonică de clorură de sodiu, transfuzii, etc.. lichide de sange), Terapia simptomaticheskaya: epinefrina (n / a sau I /), antihistaminice, gidrokortizon (I /). Hemodializa, dacă este necesar, utilizați un stimulator cardiac artificial.

Dozare și Administrație.

Interior, pentru 1 oră înainte de masă. Când hipertensiune: doza inițială - 12,5 mg 2 o data pe zi, dacă este necesar, o doză unică de 50 mg 3 de două ori pe zi la intervale de 2-4 săptămâni; doza de întreținere 25 mg de 2-3 ori pe zi; Doza zilnică maximă - 150 mg. Dacă hipertensiunea renovasculară și renală: doza inițială - 6,25 mg 3 o data pe zi, sprijinirea - 25 mg 3 o data pe zi. In insuficienta cardiaca cronica, post-MI: doza inițială - 6,25 mg 3 ori pe zi, cu o creștere în consecință (la fiecare 2-3 săptămâni) la doza de întreținere 25 mg de 2-3 ori pe zi, sau la 50 mg 3 o data pe zi (post-MI). Doza zilnică maximă - 150 mg. Dacă funcția renală: doza inițială 6,25 mg de 2-3 ori pe zi cu cresterea ulterioara, doza maximă depinde de clearance-ul creatininei: atunci când clearance-ul 35-130 ml / min / 1,73 m2 - 150 mg, 20-35 Ml / min / 1,73 m2 - 75 mg, Mai puțin 20 ml / min / 1.73 m2 - 37,5 mg.

Precauții.

Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală periodică. Înainte de tratament (pentru 1 Soare) Terapia antihipertensivă anterioară trebuie întrerupt. La pacienții cu hipertensiune arterială malignă peste fiecare 24 h va crește treptat doza până la atingerea efectului maxim sub controlul tensiunii arteriale. În timpul tratamentului necesită monitorizarea tensiunii arteriale, sângele periferic (înainte de tratament, în primele 3-6 luni de tratament și la intervale regulate după aceea până 1 an, în special la pacienții cu un risc crescut de neutropenie), nivelul de proteine, Plasma potasiu, BUN, creatininei, funcția renală, greutate corporala, dietă. Odată cu dezvoltarea de hiponatremie, un mod corecție deshidratare (reducerea dozei). Maculopapulare sau urticarie (mai rar) erupție cutanată în timpul primul 4 săptămâni de tratament, dispare cu doze descrescătoare, intreruperea de droguri și administrarea de antihistaminice. Neutropenie legate de doză se dezvoltă peste 3 luni de la inițierea tratamentului (Reducerea maximă observată în numărul de leucocite timp de 10-30 zile și durează aproximativ 2 săptămâni după întreruperea de droguri). Tuse (mai frecvent la femei) de multe ori apare în prima săptămână (de la 24 ore până la câteva luni) terapie, A menținut în timpul tratamentului și terminat de câteva zile de la terminarea tratamentului. Încălcarea gustul și subponderali sunt reversibile și restaurat după 2-3 luni de tratament. Trebuie avut grijă în timpul intervențiilor chirurgicale (inclusiv stomatologică), în special atunci când sunt utilizate anestezice generale, efect hipotensiv. Odată cu dezvoltarea de icter colestatic și progresia fulminanta tratament necroză hepatică trebuie întrerupt. Ar trebui să evitați hemodializă prin membrane de inalta performanta poliakrilonitritmetallilsulfata (de exemplu,, АN69), gemofilytratsii sau LDL afereză (pot dezvolta reacții anafilaxie sau anafilactoide). Terapia Hyposensitization poate crește riscul de reacții anafilactice. Se recomandă ca utilizarea de alcool in timpul tratamentului. Se abtine de timpul șoferii de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție.

Precauții.

Când ți-e dor o doză nu dublați doza de ulterioare. Testul pentru o posibilă acetonuria pozitiv.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AllopurinolFMR. Aceasta crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză (incl. Fatal).
AmylnitriteFMR. Întărește (reciproc) efecte hipotensive și antianginoase.
AtenololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
BetaksololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
BisoprololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
BumetanidFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
VerapamilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
GidroxlorotiazidFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul captopril redus pierderea de potasiu.
DigoxinăFKV. Pe fundalul captopril crescut concentrația plasmatică.
IbuprofenFMR. Inhibă prostaglandine renale, reduce fluxul sanguin renal cu retenție de sodiu, fluid și slăbi efect hipotensiv. Utilizarea combinată poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
Izosorbid dinitratFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Izosorʙida mononitratFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
IndapamidFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv (posibil hipotensiune arterială severă).
IndometacinFMR: antagonizm. Acesta slăbește efectul hipotensiv.
Clorura de potasiuFKV. Pe fondul conținutului captopril de potasiu din ser atinge valori mai mari.
Carbonat de litiuFKV. FMR. Pe fondul captopril crescut concentrația plasmatică și riscul de efecte toxice.
MetoprololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
MinoksidilFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
NadololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
NitroglicerinăFMR. Întărește (reciproc) efecte hipotensive și antianginoase.
Pentaэritritila tetranitratFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
PindololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
PrazosinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv; numirea combinat de precauție.
PropranololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
RisperidonaFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
SotalolFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
TerazosinFKV: sinergism. FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul a crescut captopril Cmax.
TimololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
FenilbutazonăFMR: antagonizm. Acesta slăbește efectul hipotensiv.
FurosemidFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul captopril redus pierderea de potasiu.
XlortalidonFKV. FMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul captopril redus pierderea de potasiu.
CelecoxibFMR: antagonizm. Acesta slăbește efectul hipotensiv.
CiclosporinaFMR. Creșteri (reciproc) riscul de hiperkaliemie.
EsmololFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Acidul etacrinicFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul captopril redus pierderea de potasiu.
EtanolFMR: sinergism. Îmbunătățește hipotensiune arterială; în momentul tratamentului ar trebui să abandoneze potabile.