Esmolol

Când ATH:
C07AB09

Caracteristică.

Clorhidrat Esmolol - pulbere albă sau aproape albă cristalină. Este un compus relativ hidrofilă, foarte solubil în apă și ușor solubil alcool. Factorul de distributie (octanol / apă) при pH 7,0 este 0,42. Greutate moleculară - 331,8. Ea are un centru asimetric și există ca o pereche de enantiomeri de.

Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe, antiaritmic, antianginalnoe.

Cerere.

Hipertensiunea arterială, tahicardie sinusală, tahicardie supraventriculara si tahiaritmiile (inclusiv fibrilatie atriala si flutter, incl. în timpul și după intervenția chirurgicală), infarct miocardic, angina pectorala instabila, Criza thyrotoxic, feocromocitom.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, sinusovaya bradicardie (Mai puțin 45 u. / min), șoc cardiogen, AV блокада II-III степени, insuficiență cardiacă severă, sindrom de sinus bolnav, blocada sinoatrialynaya, hipotensiune (Sad de mai jos 90 mm Hg. Art., DAD de mai jos 50 mm Hg. Art.), sângerare, gipovolemiя.

Se aplică restricții.

Astm bronsic, эmfizema, bronșită cronică obstructivă, insuficiență cardiacă congestivă, diabet, insuficiență renală; hipertensiune secundară, vasoconstricție cauza de fond hipotermie, în timpul sau după intervenția chirurgicală; sarcină, lactație, copilărie (siguranța și eficacitatea la copii nu au identificat), vârstă înaintată.

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt. Deși studii adecvate și bine controlate de siguranța utilizării la femeile gravide nu s-au efectuat, folosind Esmolol în ultimul trimestru de sarcină și naștere a raportat dezvoltarea de bradicardie la fat, continua și după terminarea perfuziei cu de droguri. Nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării (Nu există date cu privire la pătrunderea de lapte matern).

Efecte secundare.

Frecvența reacțiilor adverse atunci când se utilizează esmololul fost estimată la 369 pacient cu tahicardie supraventriculară și mai mult 600 pacient în timpul sau după intervenția chirurgicală, incluse în studiile clinice. Cele mai multe efecte marcate au fost ușoare și tranzitorii. Efectul secundar cel mai semnificativ a fost hipotensiunea arterială (cm. Precauții). În timpul post-piață studii au raportat victime, întâlnite în condiții clinice, când esmolol fost, probabil, Este folosit pentru a controla rata de ventriculare (cm. Precauții).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală (3%), somnolență (3%), durere de cap (2%), ažitaciâ (2%), confuzie (2%), senzație de oboseală (1%); Mai puțin 1% - Dizzy, astenie, parestezii, depresiune, alarmă, convulsii, aphronia, gust, viziune și de vorbire.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială simptomatică (însoțită de transpirație abundentă, amețeală) - 12% (Terapia a fost întreruptă în aproximativ 11% pacienți, jumatate din care a fost observată hipotensiune simptomatică), Hipotensiune arterială asimptomatică - 25%, circulatia sanguina periferica (1%); Mai puțin 1% - Gălbejeală, spălare, bradicardie (Mai puțin 50 batai / min), dureri în piept, emoție, sincopă, A блокада, edem pulmonar. În 2 pacienții fără tahicardie supraventriculară, dar cu boala coronariana severa (post-infarct miocardic sau angina pectorala instabila) dezvoltat reversibil (la terminarea tratamentului) tyazhelaya bradicardie / sinusovaya pauză / asistolie.

Din tractul digestiv: greață (7%), vărsături (1%); Mai puțin 1% - Xerostomia, dispepsie, anorexie, constipație, disconfort abdominal.

Din sistemul respirator: Mai puțin 1% - Congestie nazală, wheezing în piept, dificultăți de respirație, dispnee, bronhospasm.

Pentru pielea: reacții la perfuzie, inclusiv inflamație și indurație la locul injectării (în 8% cazuri); Mai puțin 1% - Umflarea, эritema, decolorarea pielii, ardere la locul injectării, necroza pielii (când extravazare).

Alte: Mai puțin 1% - Febra, Transpirație, frisoane, retenție urinară, dureri în regiunea interscapulară, răceală de mâini și de picioare, retragere.

Cooperare.

Potențează efectul curarizantelor antidepolarizante, kardiodepressivnoe acțiune chinidina, procainamidă, disopiramidă și verapamil. Aceasta crește riscul de bradicardie și hipotensiune arterială în fundal de rezerpina. Simpatomimetice și xantină derivați slăbi (reciproc) efecte; Alte medicamente antihipertensive - amplifica hipotensiune. Creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale digoxinei; warfarina, morfina si a crește concentrația plasmatică de succinilcolina. Incompatibil în aceeași seringă cu alte medicamente, incl. de la 5% soluție de bicarbonat de sodiu.

Supradozaj.

Simptomele: reducerea excesivă a tensiunii arteriale, bradicardie, PVC, insuficienta cardiaca, bronhospasm. O supradoză de esmolol poate provoca stop cardiac.

Tratament: oferind pacientii Trendelenburg, terapie cu oxigen, in / într-un lichid (dacă nu edem); Terapia simptomaticheskaya: bradicardie - sulfat de atropină, dobutamina sau izoproterenol (posibila utilizare a epinefrina sau comportament stimularea transvenos); Insuficienta cardiaca - I / numirea glicozide și / sau diuretice cardiace; cu hipotensiune arterială - vasoconstrictor (epinefrina, noradrenalina, Dopamina, doʙutamin) sub controlul tensiunii arteriale; PVC-uri sunt diluate în / cu introducerea lidocaina sau fenitoina, bronhospasm - pe / în beta2-agoniști (izoproterenol) sau derivați de xantină. Poate I / O misiune de glucagon pentru a corecta bradicardie sau hipotensiune arterială.

Dozare și Administrație.

B /. Doza stabilită prin introducerea unei serii de doze de încărcare de întreținere și.

Când aritmie - în / perfuzie 0,5 mg/kg/min, pentru 1 m (doza de încărcare), apoi - 0,05 mg/kg/min, pentru 4 m (doza de întreținere). În cazul în care răspunsul este adecvată, doza reţinute şi periodic în cazul în care este necesar, ajustaţi; În cazul în care nu există nici un efect la sfârşitul 5 min-petrece o reexaminare: în/din infuzionno 0,5 mg/kg/min, pentru 1 m (doza de încărcare), apoi - 0,1 mg/kg/min, pentru 4 m (doza de întreținere) continua să repetaţi secvenţa de perfuzii cu fiecare doză de întreţinere în creştere pe 0,05 mg/kg/min, pentru a obţine efectul dorit. După atingerea efect puteţi evita tastarea doza de încărcare, (a) creşterea sprijină reducerea la 0,025 mg / kg 1 -min sau mai putin. Intervalul dintre doze creşte se poate extinde la 10 m.

Pentru hipertensiune arterială sau aritmie în timpul sau după operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (doza inițială) şi în/din infuzionno- 0,05 mg/kg/min, pentru 4 m (doza de întreținere). În absența unui efect din nou, la 4 timp, Observând succesiunea de perfuzii şi creşterea fiecare doză suplimentară pe 0,05 mg / kg. Doza maxima pentru adulti 0,2 mg / kg / min. Bebelușii cu aritmii supraventriculare în/din infuzionno 0,05 mg/kg/min, urmată de o creştere după caz fiecare 10 minute pentru 0,3 mg / kg / min.

Precauții.

În aplicarea èsmolola, supraveghere medicală atentă şi constantă şi monitorizarea EKG, DIN, RITMUL cardiac şi alţi indicatori.

Gipotenziya. În studiile clinice în 25-50 % de pacienţi, tratate èsmololom, A fost hipotensiune arterială, de obicei, definit ca gradina de mai jos 90 mm Hg. Articol. şi/sau tata mai jos 50 mm Hg. Articol. Despre 12% pacienţii au fost în mare parte simptomatic de hipertensiune arterială (cea mai mare parte transpiraţie abundentă, amețeală). Hipotensiune arterială pot fi observate la orice doză, dar acolo a fost o doza-, Prin urmare, doza peste 200 nu sunt recomandate mcg/kg/min. Mai ales atent control al iadului este necesară la pacienţii cu anunţul iniţial scăzut inainte de tratament. Prin reducerea dozei sau sfârşitul perfuzie gipotenzia dispare, de obicei pentru 30 m.

Insuficienta cardiaca. La primul semn sau simptome de insuficienţă cardiacă şi ar trebui să fie eliminate, Esmolol, daca este necesar, angajează terapie specifică. Utilizarea èsmolola pentru a controla frecvenţă de contracţii ventriculare la pacienţii cu aritmii supraventriculare trebuie să se efectueze cu atenţie, În cazul în care pacientul are insuficienţă hemodinamica sau, în cazul luaţi alte substanţe, care reduce vigoare privind rezistența, consistent de umplere, Contractilitatea cardiaca, distribuţie de un impuls electric în miocard, deoarece, În ciuda debut rapid de acţiune şi de dezvoltare a èsmolola efect, mai multe cazuri fatale au fost raportate în aplicarea èsmolola, probabil pentru a controla frecvenţă de contracţii ventriculare.

Tahicardie sau hipertensiune arterială în timpul şi după operaţie. Esmolol nu este recomandată la pacienţii cu hipertensiune arterială secundară, legate de vasoconstricţie datorită hipotermie.

Boala Bronhospasticskie. Ca o kardioselektivnym de blocare Esmolol, Poate fi folosit la pacienţii cu boli bronhospastičeskimi, dar cu prudenţă, cu atenţie titruâ doza pentru a realiza eficient cel mai mic. În caz de bronhospasm infuziu ar trebui să înceteze imediat; daca este necesar, Beta pot fi utilizate2-stimularea substanţă, dar cu foarte mare atenţie, În cazul în care pacienţii au cunoscut deja un ritm rapid želudočkovyj.

Diabet zaharat şi hipoglicemie. Ar trebui să ia în considerare posibilitatea de mascare semne de hipoglicemie (tahicardie, hipertensiune) pacienții cu diabet zaharat. Pe fundalul de alergie creşte istorie poate mai severă manifestare a reacţii de hipersensibilitate şi lipsa de efectul terapeutic al doze convenţionale de epinefrina. La o concentratie de peste 10 mg/ml, eventual, iritat de ţesut. Dacă infuzia se produce reacţia locale, introducerea trebuie să întrerupeţi şi reluaţi în altă parte.

Precauții.

Soluţie la o concentraţie de 250 mg/ml trebuie diluate înainte de utilizare. Soluţie de perfuzie (concentrare 10 mg / ml) se prepară prin adăugarea 5 g (20 ml soluţie cu concentraţia de 250 mg / ml) èsmolola într-o sticlă cu un lichid pentru pornire/volum 500 ml (anterior în condiţii aseptice eliminate din 20 ml). Soluţie de fierte sunt stocate 24 ore la temperatura camerei; congela. Nu este recomandat să folosiţi ace-fluturi.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
WarfarinaFKV. Crește concentrația de plasmă.
VerapamilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv; Atunci când sunt combinate creşterea impactului negativ pe HR, Conductie AV și / sau contractilitatea cardiacă, posibil bradicardie severă, A блокада, până stop cardiac complet.
GlipizidăFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect, posibil mascarea simptomele precoce de hipoglicemie.
DigoxinăFKV. FMR: sinergism. Întărește (reciproc) influenţa asupra AV conducţie. Fundalul èsmolola creşte în nivelul de plasma.
DiltiazemFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv; Atunci când sunt combinate creşterea impactului negativ pe HR, Conductie AV și / sau contractilitatea cardiacă, posibil bradicardie severă, A блокада, până stop cardiac complet.
IndometacinFMR: antagonizm. Reduce efectul hipotensiv (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide).
Insulina aspartFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect, posibil mascare dintre primele manifestări de hipoglicemie (în special în curs de dezvoltare de tahicardie).
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]FMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect, poate ascunde simptomele precoce de hipoglicemie (în special, nu dezvoltate tahicardie).
KlonidinFMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv; cu o numire in comun posibilă dereglarea a tensiunii arteriale, agravarea bradicardie şi AV blocadei.
MetforminFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect, posibil mascarea simptomele precoce de hipoglicemie (în special în curs de dezvoltare de tahicardie).
MorfinăFKV. Crește concentrația de plasmă.
OctreotidFMR: sinergism. Poate spori terapeutice şi partea (agravarea bradicardie, Aritmie, tulburări de conducere) efecte; socetannoe aplicare impune reducerea dozei.
ProkaynamydFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect de kardiodepressivnyj.
RepaglinidaFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect, posibil mascarea simptomele precoce de hipoglicemie (în special în curs de dezvoltare de tahicardie).
RisperidonaFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
RifampicinaFKV. Accelereaza Biotransformare și scade de sânge.
ChinidinaFMR: sinergism. Fundalul èsmolola amplificate efect de kardiodepressivnyj.