Metformin

Când ATH:
A10BA02

Caracteristică.

Clorhidrat de metformin este o pulbere cristalină alb sau incolor. Este solubil în apă şi aproape nerastvorim în acetonă, eter și cloroform. Molecular greutate 165,63.

Acțiune farmacologică.
Hipoglicemiant.

Cerere.

Diabet zaharat de tip 2 (în special în cazurile, însoţite de obezitate) ineficienţa de corecţie de hiperglicemie terapie dietetice, incl. în combinaţie cu sulfonylureas medicamente.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, boli de rinichi sau insuficienta renala (nivelurile de creatinina mai multe 0,132 mmol/l la barbati si 0,123 mmol/l la femei), ficatul uman exprimat; state, însoțită de hipoxie (incl. insuficiență cardiacă și respiratorie, faza acută a infarctului miocardic, insuficienţa acută de circulaţie cerebrală, anemie); degidratatsiya, boli infecțioase, extinse de Chirurgie si trauma, Rău Saint Martin, acidoza metabolica acuta sau cronica, inclusiv cetoacidoză diabetică, comă sau fără ea, acidoza în istorie, respectarea dietei conţinut caloric scăzut (Mai puțin 1000 kcal / zi), studiile cu izotopi radioactivi, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Copilărie (eficacitatea și siguranța copiilor nu sunt identificate), vârstnic (senior 65 an) vârstă (ca urmare a metabolismului lent este necesar pentru a evalua raportul risc/beneficiu). Nici nu ar trebui să numească persoane, efectuează munci fizice grele (risc crescut de laktatnogo azidoza).

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate privind utilizarea în timpul sarcinii nu a fost).

Acțiuni categoria duce la FDA - B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din tractul digestiv: la începutul cursului de tratament-anorexie, diaree, greață, vărsături, meteorism, durere abdominală (redus atunci când este administrat în timpul mesei); gust metalic în gură (3%).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): în câteva cazuri, anemie megaloblastica (rezultatul de malabsorbtie de vitamina B₁₂ şi folic acid).

Metabolism: gipoglikemiâ; în cazuri rare, lactat de acidoză (slăbiciune, somnolență, gipotenziya, rezistente bradiaritmia, respiratorii încălcări, durere abdominală, mialgie, gipotermiя).

Pentru pielea: eritem, dermatită.

Cooperare.

Efect de metformin slăbi tiazidnye dioretiki şi altele, corticosteroizi, fenotiazinы, glucagon, hormoni tiroidieni, Estrogenii, incl. constând din contraceptivelor orale, fenitoina, un acid nicotinic, simpatomimetic, antagoniști de calciu, Izoniazida. Într-o singură doză la voluntari sănătoşi Nifedipin crescut mutări, C_max şi asc de metformin, T_max Si t_1/2 În cazul în care acest lucru nu este schimbat. Gipoglikemicescoe efect cresterea insulinei, sulfoniluree, acarbose, AINS, Inhibitorii MAO, oxitetraciclină, Inhibitori ai ECA, derivați klofibrata, ciclofosfamida, beta-blocante. Furosemid creşte (C)_max pe 22%. Preparate (amilorid, Digoxină, morfină, prokaynamyd, chinidina, chinone, ranitidină, triamteren şi vancomicină), secretate în tubii, concura pentru sisteme de tubular transport şi în terapia pe termen lung poate creşte C_max pe 60%. Reduce C_max Si t_1/2 furosemid pe 31 și 42,3% respectiv. Zimetidin incetineste eliminarea metformin, urma căreia creşte riscul de dezvoltare a acidozei lactice. Incompatibil cu alcool (risc crescut de acidoza lapte).

Supradozaj.

Simptomele: Acidoză lactică.

Tratament: hemodializă, Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Interior, în timpul sau după masă. Doza selectate individual, dar nu mai 3 g / zi în doze divizate.

Precauții.

Acesta monitorizează continuu functia renala, glomeruljarnuju filtru, glucoza din sange. Deosebit de atent monitorizarea glicemiei este necesară în aplicarea metformin in asociere cu medicamente sulfonylureas sau insulină (risc de hipoglicemie). Tratamentul combinat cu metformin si insulina în spital trebuie să aibă loc înainte de stabilirea unei doze adecvate de fiecare medicament. La pacienţii pe terapia continua cu metformin ar trebui să fie 1 O dată pe an, pentru a determina conținutul de vitamina B₁₂ datorită o reducere posibilă a sale de aspiraţie. Tu trebuie să determine nivelul de lactat în plasmă cel puţin 2 odata pe an, și atunci când un mialgie. Cu conţinut de lactat medicamente răsturnat în creştere. Nu folosiți inainte de operatie si in timpul 2 zile după cheltuielile lor, precum și pentru 2 zile înainte şi după efectuarea studiilor de diagnosticare (în/din urografia, angiografie etc.).

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Akarʙoza	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect.
Amlodipină	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Betamethasone	FMR: antagonizm. Reduce efectul; numirea combinate necesită o monitorizare constantă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Vancomicină	FKV. Incetine excreție (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport), poate creşte cumax mai mult de jumătate.
Verapamil	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Acidul Gadopentetovaya	FMR. Pe fundalul de metformin poate avea o schimbare bruscă de rinichi.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Slăbește efect; Atunci când sunt combinate necesita cresterea dozei.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Slăbește efect; comună aplicaţie necesită constantă monitorizare concentraţiile de glucoză în sânge.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); comună aplicaţie necesită monitorizarea continuă a nivelului glicemiei.
Dexametazona	FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Digoxină	FKV. Incetine excreție (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport) şi poate creşte Cmax mai mult de jumătate.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Reduce efectul; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Dopamina	FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Izoniazida	FMR: antagonizm. Slăbește efect.
Indapamid	FMR: antagonizm. Slăbește efect; comună aplicaţie necesită constantă monitorizare concentraţiile de glucoză în sânge.
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]	FV. FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect.
Solubil de insulină [monocomponent porc]	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect.
Yoheksol	FMR. Pe fundalul de metformin poate avea o schimbare bruscă de rinichi.
Acid Yoksaglovaya	FMR. Pe fundalul de metformin poate avea o schimbare bruscă de rinichi; pacienți, Cine va x-ray studiu folosind aceste mijloace parenterale intrare, metformin ar trebui să fie anulate temporar.
Yopamidol	FMR. Pe fundalul de metformin poate avea o schimbare bruscă de rinichi; pacienți, Cine va x-ray studiu folosind aceste mijloace parenterale intrare, metformin ar trebui să fie anulate temporar.
Karvedilol	FMR: sinergism. Face efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Kortizon	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; numirea comun o continuă monitorizarea glicemiei.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Slăbește efect; numirea combinate necesită o monitorizare constantă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Levotiroxină de sodiu	FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Liotironin	FMR: antagonizm. Slăbește efect; Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Metilprednisolon	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; numirea comun o continuă monitorizarea glicemiei.
Morfină	FKV. Incetineste selecţia (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport) şi poate creşte Cmax mai mult de jumătate.
Sulfat Morfina	FKV. Incetine (reciproc) selecţie (concurente pentru sistemul de transport general în osoasă renală).
Un acid nicotinic	FMR: antagonizm. Slăbește efect.
Nimodipină	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Nifedipina	FKV. Cu toate că aceasta creşte absorbţia, DINmax şi prelungi excreţia, gipoglikemiceski efect slăbi.
Noradrenalina	FMR: antagonizm. Slăbește efect; combinate sau consecvente aplicaţie necesită un control mai mare asupra nivelul glicemiei.
Oxitetraciclină	FMR: sinergism. Face efect.
Octreotid	FMR. Efect modificări (disponibil ca hipo-, și hiperglicemie); Atunci când sunt combinate continuă monitorizarea glicemiei.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); comună aplicaţie necesită monitorizarea continuă a nivelului glicemiei.
Fosfat Poliestradiola	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Prednisolon	FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Prokaynamyd	FKV. Incetine excreție (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport), poate creşte Cmax mai mult de jumătate, face efectul.
Promethazine	FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Ranitidina	FKV. FMR. Incetine excreție, crește (mai mult de jumătate) Cmax (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport), face efectul.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Slăbește efect; numirea combinate necesită o monitorizare constantă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Spironolactona	FMR: antagonizm. Slăbește efect.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Triamcinolon	FMR: antagonizm. Reduce efectul; cu o numire in comun necesită o monitorizare permanentă a concentrațiilor de glucoză din sânge.
Trimetoprim	FKV. Incetine (reciproc) excreție: concurente pentru sistemul de transport general în osoasă renală.
Trifluoperazină	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); socetannoe aplicaţie necesită monitorizarea continuă a nivelului glicemiei.
Felodipina	FMR: antagonizm. Provoacă giperglikemia, slăbește efectul; Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Fenilefrina	FMR: antagonizm. Slăbește efect; combinate sau consecvente aplicaţie necesită un control mai mare asupra nivelul glicemiei.
Fenitoină	FMR: antagonizm. Slăbește efect.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Slăbește efect; comună aplicaţie necesită constantă monitorizare concentraţiile de glucoză în sânge.
Fluoxetina	FMR: sinergism. Face efect; numirea combinat de precauție (După desfiinţarea fluoksetina posibil hiperglicemie, necesita cresterea dozelor).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); socetannoe aplicaţie necesită monitorizarea continuă a nivelului glicemiei.
Furosemid	FKV. Deşi încetineşte excreţia şi creşte cumax и ASC, efectul slăbeşte. Pe fundalul de metformin redus 1,3 - 1,4 ori Cmax și T1/2.
Chinidina	FKV. Incetine excreție (secretiruetsa kanalzami şi concurează pentru sisteme de tubular transport), poate creşte Cmax mai mult de jumătate, face efectul.
Clorpromazina	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); socetannoe aplicaţie necesită monitorizarea continuă a nivelului glicemiei.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); Atunci când sunt combinate cu numirea de o continuă monitorizarea glicemiei.
Ciclofosfamida	FMR: sinergism. Face efect.
Epinephrine	FMR: antagonizm. Slăbește efect; combinate sau consecvente aplicaţie necesită un control mai mare asupra nivelul glicemiei.
Estradiol	FMR: antagonizm. Slăbește efect; comună aplicaţie necesită constantă monitorizare concentraţiile de glucoză în sânge.
Acidul etacrinic	FMR: antagonizm. Slăbește efect.
Etanol	Pe fundalul de metformin creşte riscul de molernkislogo azidoza; în timpul tratamentului, admiterea alcool băuturi ar trebui să fie şterse.
Etinilestradiol	FMR: antagonizm. Slăbește efect (poate provoca hiperglicemie); Atunci când sunt combinate cu numirea de o monitorizare permanenta a nivelului glicemiei.
Efedrina	FMR: antagonizm. Slăbește efect; combinate sau consecvente aplicaţie necesită un control mai mare asupra nivelul glicemiei.