Karvedilol

Când ATH:
C07AG02

Caracteristică.

Neselectiv beta-blocant cu alfa1-Activitatea de blocare. Este un amestec racemic de doi enantiomeri, care beta1– și beta2-blocare Activitatea inerent S(-)-эnantyomeru, și alfa1-блокирующая - R(+) и S(-)-enantiomeri fel.

Pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină. Ușor solubil în DMSO, solubil în metanol și clorură de metilen, este solubil în 95% etanol și izopropanol, puțin solubilă în eter etilic, practic insolubil în apă. Greutate moleculară 406,5.

Acțiune farmacologică.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Cerere.

Hipertensiunea arterială, CHD (angină stabilă), insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, hipotensiune (Sad mai putin 85 mm Hg. Art.), insuficiență cardiacă decompensată (Clasa funcțională IV NYHA), impune numirea inotropele, vasodilatatoare, diuretice); vыrazhennaya bradicardie, AV блокада II-III степени, blocada sinoatrialynaya, sindrom de sinus bolnav, șoc cardiogen, boala pulmonară obstructivă cronică, cu o componentă bronhospastice, astm bronsic (Acesta raportat două decese ca urmare a dezvoltării stării astm după o singură doză de carvedilol), afectare hepatică severă.

Se aplică restricții.

Anginei Prinzmetal, recenta agravare a insuficienței cardiace, Periferice boala vasculara (Sindromul Raynaud, claudicație intermitentă), diabet, gipoglikemiâ, feocromocitom, hipertiroidism, anestezie generală, psoriazis, insuficiență renală, vârstă înaintată, Copii și vârsta Tineret (la 18 an).

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate la om nu s-au desfășurat).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul de tratament ar trebui să abandoneze alapteaza (necunoscut, Are carvedilol ajunge în laptele matern la om).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, durere de cap, astenie, sincopă (rare și, obișnuit, Abia la începutul tratamentului), slăbiciune musculară (mai des la începutul tratamentului), tulburări de somn, depresiune, parestezii, xerophthalmia, scăderea slezovydeleniya.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie, Tulburări de conducere AV, hipotensiune posturală, dureri în piept, anghină, deteriorarea circulatia periferica, progresia de insuficienta cardiaca, exacerbarea simptomelor sindromului Raynaud, Sindromul edematoasă, trombocitopenie, leucopenie, crescut sângerare și vânătăi.

Din tractul digestiv: gură uscată, greață, vărsături, durere abdominală, diaree, constipație, niveluri crescute ale transaminazelor în sânge.

Din sistemul respirator: congestie nazala, chikhaniye, dispnee (la pacienții predispuși), reacție bronhospasticskie.

Cu sistemul genito-urinar: încălcare a urinare, hematuria, insuficiență renală acută.

Reacții alergice: eruptii cutanate, incl. o erupție alergică, urticarie, mâncărime.

Alte: umflarea și durere la nivelul extremităților, creștere în greutate, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercolesterolemie, simptome asemănătoare gripei, exacerbarea simptomelor psoriazisului.

Cooperare.

Potențează efectul altor medicamente antihipertensive sau medicamente, are un efect hipotensiv ca efect secundar. Medicamentele cu proprietăți beta-blocante poate poate crește efectul hipoglicemiant al insulinei și medicamente antidiabetice orale, timp în care simptomele de hipoglicemie (în special tahicardie) pot fi mascate (monitorizarea periodică recomandată de glucoză din sânge). Atunci când este utilizat în conjuncție cu glicozide cardiace, diuretice și / sau inhibitori ai ECA poate încetini de conducere AV. Creșteri ale digoxinei în serul sanguin. Anestezice generale (Ciclopropan, dietil eter, tricloretilena) consolida inotrop negativ și efectele hipotensive ale carvedilol. Fenobarbital, rifampicina și alte mijloace, inhibarea enzimelor microzomale, metabolism accelerat și reduce concentrația plasmatică. Diuretice și inhibitori ai ECA potența hipotensiune arterială. Atenție trebuie utilizat cu medicamente anti-aritmice și BPC, în special distiazemom și verapamil (este incompatibilă cu / în introducerea de antagoniști de calciu).

Supradozaj.

Simptomele: hipotensiune arterială severă (trist 80 mm Hg. Articol. și mai mici), bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), insuficienta cardiaca, șoc cardiogen, stop cardiac, încălcare a funcției respiratorii, bronhospasm, vărsături, confuzie, convulsii generalizate.

Tratament: în timp ce pacientul este conștient, trebuie să dea o poziție orizontală cu picioarele ridicate (pacientul este inconștient, ar trebui stabilite pe o parte), în termen de câteva ore - să ia măsuri pentru a elimina medicamentul din tractul gastro-intestinal (primirea emetice / lavaj gastric). Supradozaj necesita tratament intensiv. Antagonist acțiune beta-adrenergici blocare este orciprenalină sau izoprenalina 0,5-1 mg / și / sau glucagon într-o doză de 1-5 mg (doza maximă - 10 mg). Odată cu dezvoltarea de bradicardie și alte complicații vasculare trebuie să fie atropină (la 0,5-2 mg / în), rezistente la tratamentul cu bradicardie prezinta o pacemaker cerere; pentru a menține activitatea cardiovasculara - dobutamina, epinefrina, glucagon (1-10 mg / jet, urmat de 2-5 mg / oră de perfuzie); cu bronhospasm - beta-simpatomimetice aerosoli (după eșecul - în /) sau aminofilina (I /); în cazul convulsiilor - diazepam, clonazepam. Se recomandă controlul și corectarea semnelor vitale în îngrijirea intensivă.

Dozare și Administrație.

Interior. Când hipertensiune arterială - 25-50 mg 1 o data pe zi (doza inițială în primul 2 zile poate fi 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 o data pe zi, în insuficiența cardiacă cronică - de 12,5-25 mg 2 o data pe zi (maxim - up 100 mg / zi).

Precauții.

În timpul tratamentului necesită monitorizarea ficat și rinichi, hemodinamice, monitorizarea concentrației de glucoză în sânge, greutate corporala. Odată cu dezvoltarea de bradicardie până 55 BPM medicament trebuie întrerupt. La pacienții cu insuficiență circulatorie, gipotenzieй (Sad mai putin 100 mm Hg. Art.), difuze modificări vasculare și / sau insuficiență renală, funcția renală trebuie monitorizată și deteriorarea acestuia - de a reduce doza sau opri de droguri.

Este necesară prudență la vârstnici (desemna jumătate de doză), la recenta deteriorare a insuficienta cardiaca curent. În toate cazurile, tratamentul este inițiat cu o doză mică, urmată de o creștere lentă a lor efectivă. Cu progresia insuficienței cardiace în timpul tratamentului, se recomandă creșterea dozei de diuretice, și în doză insuficienta renala este ajustată în funcție de funcția renală. Pentru a preveni dezvoltarea simptomelor de sevraj, doza trebuie redusă treptat. Oameni, care suferă de alergii severe sau desensibilizarea supuși, poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate. La pacienții cu diabet zaharat și hipertiroidismul pot masca sau atenua simptomele, hipoglicemie indusa (dacă este necesar, ajustarea dozei de antidiabetice) sau tireotoxicoză. Când feocromocitom trebuie utilizate simultan adrenolytics alfa. Oameni, folosind lentile de contact, Tu trebuie să ia în considerare posibilitatea reducerii slezootdelenija.

Când revocaţi o terapie combinată cu Clonidina ar trebui să elimine treptat carvedilol pentru câteva zile înainte de începerea o reducere treptată a dozei de Clonidina. Combinaţie terapie de insuficienţă cardiacă în cazul exprimată în jos anunţul iniţial recomandat mai mică doză diuretice sau inhibitori ai ECA. În timpul tratamentului exclude alcool. Se abtine numi pacienţii, în cauză, cu nevoia de o mai mare atenţie şi viteza de reacţie.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificate efect şi poate masca unele dintre manifestările de hipoglicemie.
VerapamilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv; aplicarea în comun ridică în unele cazuri de încălcare a conductivitate, rareori cu tulburari hemodinamice. Pe fundalul de carvedilol este contraindicată în/cu introducerea.
GlimepiridaFMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificate efect şi poate masca unele dintre manifestările de hipoglicemie.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificate efect şi poate masca unele dintre manifestările de hipoglicemie.
DigoxinăFKV. Pe fundalul de carvedilol creşte sange.
DiltiazemFMR. Întărește (reciproc) gipotenzivny efect şi încetineşte conducta AV. Pe fundalul de carvedilol este contraindicată în/cu introducerea.
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]FMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificat şi extins efectul, mascat simptomele timpurii de hipoglicemie.
Solubil de insulină [monocomponent porc]FMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificat şi extins efectul, mascat de o dezvoltare semne timpurii de hipoglicemie.
KlonidinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect asupra iadului (gipotenziya) şi frecvenţa cardiacă (bradicardie).
MoclobemidăFMR: sinergism. Consolidează efectul din iad (gipotenziya) şi frecvenţa cardiacă (bradicardie).
PioglitazonaFMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificate efect şi poate masca unele dintre manifestările de hipoglicemie.
ProcarbazineFMR: sinergism. Creşte efectul gipotenzivny şi creşte riscul de bradicardie excesivă.
RifampicinaFKV. Accelerează biotransformare, reduce concentrația plasmatică.
RosiglitazonăFMR: sinergism. Pe fundalul de carvedilol amplificate efect şi poate masca unele dintre manifestările de hipoglicemie.
SelegilinaFMR: sinergism. Consolidează efectul din iad (gipotenziya) şi frecvenţa cardiacă (bradicardie).
FenobarbitalFKV. Accelerează biotransformare, scade concentrația plasmatică.
FluoxetinaFKV. Inhibitori ai CYP2D6 pot incetini biotransformare și de a crește nivelul de sânge.
ChinidinaFKV. Inhibitor al CYP2D6 poate reduce rata de biotransformare și de a crește nivelul de sânge.
CiclosporinaFKV. Pe fondul carvedilol crește nivelul de sânge.
EpinephrineFMR. Pe fondul redus efect anti-alergic de carvedilol.