Spironolactona

Când ATH:
C03DA01

Caracteristică.

Kaliйsberegaющiй diuretic, antagonist competitiv al aldosteron. Pulberea albă cristalină. Practic insolubil în apă, solubilă în alcool etilic, ușor insolubilă în benzen și cloroform. Greutate moleculară - 416,57.

Acțiune farmacologică.
Diuretic, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Cerere.

Sindromul edem la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica, ciroză (în special în prezența simultană a hipokaliemie și hiperaldosteronism), sindrom nefrotic; hipertensiunea arterială esențială la adulți; ascita; diagnostic și tratament de hiperaldosteronism primar (Sindromul cal); prevenirea hipokaliemiei în tratamentul pacienților și saluretikami, primesc glicozide cardiace, miastenia (adjuvant).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, Boala Addison, insuficiență renală acută sau rapid progresive, insuficiență renală cronică cu o scădere semnificativă a funcției excretorii (Creatininei Cl mai mică 10 ml / min), anurija, hiperkaliemia, giponatriemiya, hipercalcemie.

Se aplică restricții.

Funcția excretorii renale, funcție hepatică anormală (sensibilitate crescută la modificările echilibrului electrolitic), diabet (nefropatie special diabeticheskaya), predispoziție la acidoza metabolică (când efectul acidozei sporit spironolactona giperkaliemichesky, spironolactona poate contribui la acidoză), menstruale nereguli și / sau mărirea sânilor, A блокада (poate fi crescută datorită dezvoltării hiperkaliemia).

Sarcina și alăptarea.

Utilizarea spironolactonei este contraindicată în trimestrul I de sarcină. În II și III trimestru de sarcină este posibilă doar în condiții stricte, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea (canrenonă - metabolitul activ al spironolactona - trece în laptele matern).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, somnolență, letargie, moleșeală, durere de cap, ataxie, confuzie.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, diaree, spasme, kišečnaâ cum, gastrită, ulcerații și sângerări la nivelul tractului digestiv, funcție hepatică anormală.

Cu sistemul genito-urinar: ginecomastie (de obicei reversibile, în cazuri rare pot persista după eliminarea PM), dureri de piept, disfuncție erectilă la bărbați, potenta redus la barbati, tulburări menstruale sau amenoree, metroragie, menopauza, girsutizm, schimbare de voce la femei.

Pentru pielea: erupții cutanate maculopapulare sau eritematoase, alopecie, hypertryhoz, mâncărime, urticarie.

Alte: crampe musculare, Tumorile benigne ale sânului, dureri în piept, leucopenie (incl. agranulocitoză), trombocitopenie, dezechilibru electrolitic, hiperkaliemia, creșterea azotului ureic sanguin, creatininei, osteomalacie, febră de droguri.

Cazuri de cancer mamar la barbati si femei, tratat cu spironolactona, cu toate acestea, o relație cauzală nu a fost stabilită.

Cooperare.

Utilizarea simultană a indometacin, Inhibitori ai ECA, suplimente de potasiu duce la dezvoltarea hiperkaliemia. Pentru a evita hiperkaliemia nu ia spironolactona sau amilorid, împreună cu triamterene. În primire simultan cu carbenoxolonă redus efectul terapeutic al spironolactona, tk. carbenoxolonă provoacă retenție de sodiu. Spironolactona reduce sensibilitatea vasculară la noradrenalină, care trebuie să fie luate în considerare în timpul anesteziei generale și locale la pacienții, tratat cu spironolactona. Aspirina reduce efectul diuretic al spironolactona. Spironolactona potențează efectul diureticelor și medicamente antihipertensive (în timp ce utilizarea de medicamente antihipertensive la ultima doză trebuie redusă cu 50%), reduce efectul anticoagulantelor indirecte (derivate cumarinice). Crește T1/2, și concentrațiile plasmatice ale digoxinei toxicitate (când schimbul de necesitatea de a reduce doza sau crește intervalul dintre dozele de digoxină). Combinația de spironolactona cu triptorelin, buserelynom, gonadorelină întărește efectele lor.

Supradozaj.

Simptomele: greață, vărsături, somnolență, amețeală, confuzie, crampe musculare, erupții cutanate, diaree; posibil deshidratare, perturbarea echilibrului apei și electrolitic.

Tratament: întreruperea medicamentului, inducerea vărsăturilor, lavaj gastric, tratamentul simptomatic al deshidratare și tulburări ale echilibrului hidro-electrolitic, hipotensiune, menținerea funcțiilor vitale; în cazul hiperpotasemiei - o rapida in / într-o soluție de 20-50% din glucoză și insulină - 0,25-0,5 unități / g de glucoză. Kaliyvyvodyaschie utilizate diuretice și rășini schimbătoare de ioni. Poate hemodializă. Nu există antidot specific.

Dozare și Administrație.

Interior. Modul set individual. Dozele tipice pentru adulți: 25-200 mg / zi în doze unice sau divizate; dacă este necesar, de a crește doza 400 mg / zi. Bebelușii sunt de obicei oferite la rata de 3 mg / kg / zi, mono- sau 2 admitere, Doza selectate individual.

Precauții.

Fie precaut numește chirurgie pe fondul anestezice locale și generale, pacienții vârstnici (risc crescut de hiperkaliemie). Nu ar trebui să fie numit spironolactona în legătură cu PM, provocând ginecomastie. La doze mai mari de 100 mg / zi dezvolta adesea endocrine / anti-androgenice efecte, efect manifestă asupra sistemului nervos central și iritarea mucoasei gastro-intestinale. În timpul tratamentului trebuie monitorizați cu atenție electroliți, nivelul de azot uree, uree și creatinină în sânge (în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală și / sau hepatică), monitorizează cu regularitate performanța BP. Odată cu dezvoltarea de hiperpotasemie să întrerupeți administrarea spironolactona. Evita consumul de cantitati excesive de potasiu, incl. exclude sau limita alimente, bogat in potasiu (cartofi, caise, stafide, suc de roșii, etc.), și PM, conținând potasiu. În tratamentul cu spironolactonă trebuie să evite potabilă. La începutul tratamentului cu drivere spironolactonă de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție, nu trebuie utilizat în timpul funcționării. Testul de toleranta la glucoza la pacientii cu diabet zaharat spironolactona nefropatie trebuie întrerupt, cel puțin, pentru 3 o zi înainte de test (din cauza riscului de hiperkaliemie severă).

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Acidul acetilsalicilicFMR: antagonizm. Reduce diuretic, Activitatea natriuretic și antihipertensiv, Aceasta crește riscul de hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală), Aceasta crește probabilitatea tulburărilor rinichi.
BuserelynFMR. Pe fondul efectului sporit de spironolactona.
WarfarinaFMR: antagonizm. Pe fondul efect redus de spironolactona.
VerapamilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Gidroxlorotiazid + LisinoprilFMR. Crește (reciproc) riscul de hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală).
Gidroxlorotiazid + FosinoprilFMR. Crește (reciproc) riscul de hiperkaliemie.
GlipizidăFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de spironolactona atenuat.
IndometacinFMR: antagonizm. Reduce diuretic, natriuretic și activitatea hipotensivă și crește riscul de hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală.
Clorura de potasiuFMR. Aceasta crește riscul de hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală.
CaptoprilFMR: sinergism. Inhibă eliberarea de aldosteron, creste semnificativ riscul de hiperpotasemie. Pe fondul efectului hipotensiv sporit de spironolactona.
MoexiprilFMR: sinergism. Inhibă eliberarea de aldosteron, creste semnificativ riscul de hiperpotasemie. Pe fondul efectului hipotensiv sporit de spironolactona.
PerindoprilulFMR: sinergism. Inhibă eliberarea de aldosteron, creste semnificativ riscul de hiperpotasemie. Pe fondul efectului hipotensiv sporit de spironolactona.
RamiprilFMR: sinergism. Inhibă eliberarea de aldosteron, creste semnificativ riscul de hiperpotasemie. Pe fondul efectului hipotensiv sporit de spironolactona.
RepaglinidaFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de spironolactona atenuat.
TriptorelinFMR. Pe fondul efectului sporit de spironolactona.
FenindionaFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de spironolactona atenuat.
FosinoprilFMR: sinergism. Inhibă eliberarea de aldosteron, creste semnificativ riscul de hiperpotasemie. Pe fondul efectului hipotensiv sporit de spironolactona.
FurosemidFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efectele diuretice și natriuretic. Pe fondul spironolactona redus riscul de hipokaliemie.
CiclosporinaFMR. Creșteri (reciproc) riscul de hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală; Partajarea nu este recomandată.
EpinephrineFMR: antagonizm. Pe fondul spironolactona scade vasoconstricție.
Acidul etacrinicFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efectele diuretice și natriuretic. Pe fondul spironolactona redus riscul de hipokaliemie.