Fosinopril
Când ATH:
C09AA09
Caracteristică.
Alb sau aproape albă cristalină, solubil în apă (100 mg / ml), metanol, etanol și ușor solubil în hexan.
Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretic.
Cerere.
Hipertensiunea arterială (mono- și terapie combinată), insuficienta cardiaca (tratament auxiliar).
Contraindicații.
Hipersensibilitate, gipotenziya, insuficiență renală severă, hiperkaliemia severe, sarcină, lactație.
Se aplică restricții.
Evaluarea raportului risc-beneficiu în următoarele cazuri: angioedem în istorie, boala autoimună severă (lupus eritematos sistemic, Sclerodermie si alte boli sistemice ale ţesutului conjunctiv), deprimare medulară (leucopenie, trombocitopenie), încălcarea circulației cerebrale sau coronariene, insuficiență cardiacă severă, distrugerea ateroscleroza extremitatilor inferioare; aortic, stenoza mitrala sau alte modificări obstructive, împiedică fluxul de sange de la inima; diabet, insuficiență renală severă (nivelul creatininei serice mai sus 300 mmol / l) sau hiperkaliemia (Mai mult 5,5 mmol / l), hiponatremie sau restricție de sodiu din dieta, efectuarea tratamente de dializa, anestezie si interventii chirurgicale, deshidratare, stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic, rinichi transplantat, ciroză hepatică, hepatită, boala pulmonară obstructivă cronică, copilăresc (Siguranța și eficacitatea nu au determinat) și limită de vârstă.
Sarcina și alăptarea.
Contraindicat în timpul sarcinii.
Acțiuni categoria duce la FDA - C (Trimestrul I). (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)
Acțiuni categoria duce la FDA - D (Trimestrele II și III).
La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.
Efecte secundare.
Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): emoție, aritmie, dureri în piept, anghină, aritmii, infarct miocardic, hipotensiune arterială ortostatică, gipertenzivny mihaela, leșin, spălare; moarte subita, insuficiență cardiopulmonară, șoc cardiogen, Barba- sau tahicardie (Insuficienta cardiaca); anemie (hemolitică și aplastică), o scădere a nivelului de hemoglobină sau o scădere a hematocritului, leucocitoza, lejko- sau neutropenie, trombocitopenie, eozinofilija.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: astenie, slăbiciune, durere de cap, amețeală, sincopă, tulburări cerebrovasculare, tremur, parestezii, tulburari de dispozitie si / sau de somn, viziune şi memorie.
Din tractul digestiv: gură uscată, tulburări ale gustului, pierderea poftei de mâncare, stomatită, disfagie, dispepsie, greață, vărsături, diaree / constipatie, durere abdominală, pancreatită, funcție hepatică anormală (icter colestatic, ful′minantnyj necroză hepatică fatale), schimba transaminaz nivel.
Pentru pielea: fotosensibilitate, urticarie, eritem, mâncărime, dermatită exfoliativă, pemfigus bulos, și etc. reacții de hipersensibilitate.
Cu sistemul genito-urinar: umflătură, proteinurie, oligurija, insuficiență renală, anurija.
Din sistemul respirator: tuse, rinită, sinuzita, laringit, faringită, traheobronhit, bronhospasm.
Pe partea aparatului locomotor: mialgie, artralgii, artrită, convulsii.
Alte: slăbire, febră, frisoane, apariția infecțiilor, limfadenopatie, hiperhidroză, angioedem, creşterea concentraţiei de creatinină, uree, hiperkaliemia, giponatriemiya, slăbirea libidoului, impotență.
Cooperare.
Efect creşterea (efect aditiv) alte medicamente antihipertensive, inclusiv beta-blocante, incl. în forme de dozare oftalmice cu absorbție sistemică semnificativă, diuretice, alcool; slăbi - estrogeni, AINS, simpatomimetic, Fondurile, Activează sistemul renină-angiotensină-al′dosteronovuû. Sinergist cu vasodilatatoare periferice (minoxidil și alții.). Diuretice care economisesc potasiu (spironolactona, amilorid, triamteren şi etc.), ciclosporina, Suplimente kalievыe, substituenți de sare, kalisodergaszczye înseamnă — creşte riscul giperkaliemii. Mielodepressanta creşte riscul de neutropenie letale și/sau agranulozitoza; alopurinol și procainamidă - sindromul Stevens-Johnson și neutropenie. Mutări de creştere Antatsida, probenecid scade clearance-ul renal. Potențializează efectul medicamentelor hipoglicemice orale și efectul inhibitor al alcoolului asupra sistemului nervos central; reduce semnele şi giperaldosteronizma gipokaliemia, cauzate de diuretice; creste efectul toxic (creşte concentraţia) litiu. Compatibil cu trombolitice, acid acetilsalicilic, beta-blocante, droguri de acțiune centrală, vazodilatatorami, nu modifică parametrii farmacocinetici ai warfarinei.
Supradozaj.
Simptomele: hipotensiune arterială severă.
Tratament: reducerea dozei sau eliminarea completă a medicamentului; lavaj gastric, Se transferă pacientul într-o poziție orizontală, să introducă măsuri de creștere CCA (o soluție fiziologică, transfuzii, etc.. lichide de sange), Terapia simptomaticheskaya: epinefrina (n / a sau I /), antihistaminice, gidrokortizon (I /).
Dozare și Administrație.
Interior, adult pentru hipertensiune doza inițială 10 mg, întreținere 20-40 mg / zi o dată. Pe fondul terapiei diuretice, doza inițială este 10 mg (sub controlul tensiunii arteriale). Doza zilnică maximă - 80 mg.
Precauții.
Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală periodică. Tratamentul antihipertensiv înainte de tratament trebuie întrerupt (pentru 1 Soare). În terapia de dioreticescoy anterioare, pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială simptomatică, diureticul trebuie întrerupt cu 4-7 zile înainte de începerea tratamentului (sau reduce semnificativ doza) şi de a regla echilibrul vodno-elektrolitny. Pentru a reduce riscul de hipertensiune arterială simptomatică, se recomandă începerea tratamentului cu doze mici și administrarea medicamentului noaptea.. După infarct miocardic, tratamentul începe după 3 zi. La pacienții cu curs de hipertensiune malignă, terapia se realizează sub controlul tensiunii arteriale, cu o creștere treptată a dozei la fiecare 24 h până la obținerea efectului maxim. În timpul tratamentului impune grila anunţuri, monitorizarea continuă de sânge periferic (înainte de a, primele 3-6 luni de terapie, şi apoi la intervale periodice 1 an, în special la pacienții cu un risc crescut de neutropenie), nivelul de proteine, Plasma potasiu, BUN, creatininei, funcția renală, greutate corporala, dietă. Odată cu dezvoltarea hiponatremiei și deshidratării, este necesară corectarea regimului de dozare (scădere doze). Neutropenie legate de doză se dezvoltă peste 3 luni de la începerea terapiei, o frecvență, În funcţie de gradul de gravitate al rinichilor, mai ales in sclerodermia si sistemul volchanke Red. Scăderea maximă a numărului de leucocite este observată în 10-30 de zile și rămâne aproximativ 2 săptămâni după întreruperea de droguri. Понижение уровня нейтрофилов до 1·109/Am nevoie de retragere de droguri. Tusea apare în prima săptămână (de la 24 h până la câteva săptămâni) terapie, persistă în timpul tratamentului și se oprește la câteva zile după prelevarea de medicamente; tulburări ale gustului, însoțită de o scădere a greutății corporale, reversibil și pleacă după 2-3 luni de terapie. Odată cu dezvoltarea de icter colestatic și progresia fulminanta tratament necroză hepatică trebuie întrerupt. Maculopapulare sau urticarie (mai rar) erupții cutanate apar în primele 4 săptămâni de tratament, dispare cu doze scăzute, administrarea de antihistaminice sau sevraj. Trebuie avut grijă în timpul intervențiilor chirurgicale (inclusiv stomatologică), în special atunci când sunt utilizate anestezice generale, efect hipotensiv. Evitați hemodializă prin membrane de inalta performanta poliakrilonitritmetallilsulfata (de exemplu AN69), gemofilytratsii sau LDL afereză (pot dezvolta reacții anafilaxie sau anafilactoide). Terapia de hiposensibilizare poate crește riscul de reacții anafilactice. La momentul tratamentului, se recomandă ca utilizarea de băuturi alcoolice. Se abtine de timpul șoferii de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție.
Precauții.
Când ți-e dor o doză nu primesc follow-dublu. În timpul testului radioimunologic, pot apărea niveluri scăzute de digoxină în ser.
Cooperare
Substanță activă | Descrierea de interacțiune |
Allopurinol | FMR. Crește probabilitatea de a dezvolta sindromul Stevens-Johnson și neutropenie. |
Bumetanid | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Verapamil | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul fosinoprilului, scade pierderea de potasiu. |
Ibuprofen | FMR. Acesta slăbește efectul hipotensiv (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea combinată crește riscul de afectare a funcției renale, în special la pacienții cu hipovolemie. |
Indapamid | FMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul fosinoprilului, scade pierderea de potasiu. |
Clorura de potasiu | FMR: sinergism. Creșteri (reciproc) probabilitatea dezvoltării hiperkalemiei; atunci când este utilizat împreună, se recomandă monitorizarea periodică a potasiului seric. |
Carbonat de litiu | FKV. FMR. Pe fondul fosinoprilului, riscul de reacții adverse crește. |
Minoksidil | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Prokaynamyd | FMR. Crește probabilitatea de a dezvolta neutropenie și sindromul Stevens-Johnson. |
Risperidona | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Spironolactona | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv, Aceasta crește riscul de hiperkaliemie; utilizarea combinată necesită controlul seric al potasiului. |
Furosemid | FMR. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul fosinoprilului, scade pierderea de potasiu. |
Xlortalidon | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul fosinoprilului, scade pierderea de potasiu. |
Celecoxib | FMR: antagonizm. Reduce efectul antihipertensiv. |
Ciclosporina | FMR. Creșteri (reciproc) riscul de hiperkaliemie. |
Etanol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect; pe durata tratamentului, consumul de alcool trebuie exclus. |